抗精神病药阿塞那平的合成

报道了阿塞那平的合成方法.以2,5-二氯苯乙酮和肌氨酸甲酯盐酸盐为原料,经过醚化、氧化、水解、合环、还原、开环等10步反应得到标题化合物,该法原料易得、实验操作简单,反应总收率约为3.5％,最终产物经1HNMR确认.     

抗精神病药合并舍曲林治疗慢性精神分裂症

目的探讨抗精神病药合并舍曲林治疗慢性精神分裂症的临床疗效。方法回顾性分析我院近年来收治的154例慢性精神分裂症患者的临床资料。结果2组患者的临床疗效比较,差异有显著性(P<0.05)。2组患者治疗前的PANSS评分经统计学比较,无明显差异性(P>0.05)。而治疗组治疗后2周,4周,8周的PANSS评分,与对照组比较,有明显差异性(P<0.05)。2组患者的TESS评分无显著性差异(P>0.05)。结论抗精神病药利培酮合并舍曲林治疗慢性精神分裂症临床疗效确切,不良反应小,值得临床推广使用。     

新型抗精神病药物盐酸鲁拉西酮的合成研究进展

盐酸鲁拉西酮是一种新型的抗精神病药物。归纳了该原料药的合成方法,根据起始原料的光学纯度、中间体的不同可将合成路线分为三大类,并且对这三类方法进行了比较分析,总结出各自的优缺点,从而为该原料药的制备研究提供参考。     

抗精神病药与代谢综合征

本文综述了抗精神病药所致代谢综合征的作用机制及应对策略。     

抗白血病药氯法拉滨的合成

以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖为起始原料经溴化、重排、酯化、氟代、溴代、缩合、脱保护等反应制得氯法拉滨。所得产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证结构。此工艺路线方法简便,原料易得,便于工业化生产。     

齐拉西酮的合成

以3-氯-1,2-苯并异噻唑和无水哌嗪为原料合成1-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪(2),以6-氯-1,3-二氢-吲哚酮和氯乙酰氯为原料经Friedel-crafts酰化制备5-(2-氯乙酰基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚酮(3),3经硼氢化钠和三氟乙酸还原制得5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚酮(4),2和4在碘化钠/碳酸钠的水溶液中缩合得到齐拉西酮(1),总收率50.5%(以3-氯-1,2-苯并异噻唑计,n/n)。齐拉西酮的结构经IR和1H NMR确证。     

抗胆碱药盐酸环喷托酯的合成

探索抗胆碱药盐酸环喷托酯的合成工艺。该工艺以苯乙酸钠为原料,经两步化学反应得到目标产品,总产率约５０％。     

新一代抗溃疡药—质子泵抑制剂

介绍了奥美拉唑、兰索拉唑、潘多拉唑的合成路线，并介绍了２，３，５－三甲吡啶，２，３－二基吡啶的合成方法。     

盐酸鲁拉西酮的合成

反-1,2-环己烷二羧酸酐经水解、拆分、还原、甲磺酰化后,与3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑反应得到4’-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-(3aR,7aR)-八氢螺[2H-异吲哚-2,1’-哌嗪]甲磺酸盐,再与(3aR,4S,7R,7aS)-4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮反应得到鲁拉西酮,最后与盐酸成盐制得盐酸鲁拉西酮。     

抗组胺药及异丙嗪的合成

介绍了抗组胺药的作用原理、种类和发展史，并对异丙嗪的各种合成路线进行了综述。     

The Antipsychotic Risperidone Alters Dihydroceramide and Ceramide Composition and Plasma Membrane Function in Leukocytes In Vitro and In Vivo

Atypical or second-generation antipsychotics are used in the treatment of psychosis and behavioral problems in older persons with dementia. However, these pharmaceutical drugs are associated with an increased risk of stroke in such patients. In this study, we evaluated the effects of risperidone treatment on phospholipid and sphingolipid composition and lipid raft function in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) of older patients (mean age >88 years). The results showed that the levels of dihydroceramides, very-long-chain ceramides, and lysophosphatidylcholines decreased in PBMCs of the risperidone-treated group compared with untreated controls. These findings were confirmed by in vitro assays using human THP-1 monocytes. The reduction in the levels of very-long-chain ceramides and dihydroceramides could be due to the decrease in the expression of fatty acid elongase 3, as observed in THP-1 monocytes. Moreover, risperidone disrupted lipid raft domains in the plasma membrane of PBMCs. These results indicated that risperidone alters phospholipid and sphingolipid composition and lipid raft domains in PBMCs of older patients, potentially affecting multiple signaling pathways associated with these membrane domains.     

安定类药物的研究进展

简述了安定类药物的起源、临床应用、副作用及最新的分析方法。指出安定类药物既有较好的治疗作用,也有毒副作用,因此应当尽量减少其用量。     

那格列奈的合成工艺研究

对那格列奈的生产工艺中的反应时间、温度、试剂的选择等进行探索、改进,选用对异丙基苯甲酸为起始原料,采用低压氢化,直接碱性转位得对异丙基环己酸,并用三氯化磷酰氯化后与苯丙氨酸甲酯缩合制得那格列奈,总收率50.76%。     

抗癫痫治疗药物左乙拉西坦的合成研究

以蛋氨酸为原料经还原脱硫甲基化、酯化、氨解、酰胺化及分子内缩和成环4步反应合成得到了左乙拉西坦,总收率44.6%。     

抗球虫药物妥曲珠利的合成

介绍了抗球虫药物妥曲珠利的合成工艺     

动物用抗炎药物卡洛芬的合成

介绍了动物抗炎药卡洛芬的合成工艺。     

抗真菌药盐酸阿莫罗芬的合成研究

以甲醛和丙醛为原料,经Mannich反应、Friedel-Crafts烷基化、Saponification反应、缩合、还原、成盐反应合成抗真菌药盐酸阿莫罗芬。对影响收率的原料配比、反应时间、反应温度和催化剂等因素进行了工艺优化。通过IR、GC-MS、1H NMR确证了盐酸阿莫罗芬结构。其工艺简单、原料易得、条件温和、操作简便,总收率达30.97%(以丙醛计),具有工业化应用前景。