多肽的合成与应用进展

从生物合成法和化学合成法两个方面综述了多肽的合成,对氨基酸的羧内酸酐(NCA)法、液相分段合成法、组合化学法、酶解法、基因工程法、发酵法等进行了评述,概述了多肽在多肽药物、多肽药物载体、组织工程材料及多肽营养食品方面的应用,并对我国多肽产业的发展前景进行了展望。     

基于液相技术合成肽类药物

时代发展步伐加快的同时,多肽化学合成技术随之创新。现今,该技术在多样化多肽结构混合物合成方面起到辅助作用。本文研究的液相技术,具有较高的分离效能、较快的分析速度,较好的方法重现性,并与很多样品类型适用。近年来在控制合成药物质量方面,液相技术得到推广应用,且研究学者对多肽混合物纯度分离、鉴定等项目高度关注。故本文根据肽类药物合成的基本原理、合成机制和药物特点,较为系统的分析了液相技术在合成肽类药物中的应用。     

片段法合成多肽的研究

以片段合成法和直接合成法分别合成一个比较长的多肽,并用质谱和HPLC进行检测,结果显示用片段合成法合成的多肽,其合成效率、合成纯度均明显高于直接法。     

多肽合成中氨基酸活化酯的制备研究

氨基酸活化反应对合成多肽的产率及纯度具有重要影响。以芴甲氧羰基-缬氨酸为研究对象,首次采用反相高效液相色谱法检测活化反应过程,建立了芴甲氧羰基-缬氨酸活化酯的分析方法,优化了氨基酸活化酯的制备条件,并引入了新的用于Fmoc策略合成多肽的溶剂体系——四氢呋喃。结果表明:溶剂和活化试剂对活化酯的产率影响显著;活化酯制备的最佳反应条件为n(Fmoc-Val-OH)∶n(HOBt)∶n(DCC)=1∶1∶1.2,溶剂为THF,反应温度为25℃。     

液相法合成纳米TiO2的进展

综述了液相法合成纳米TiO2的制备方法,评价了各种方法的优缺点,指出了在纳米TiO 2合成研究中存在的问题和发展方向.     

南开大学多肽合成研究获突破

南开大学化学学院孙怀林教授领导的课题组日前在多肽合成上获得突破，他们不用氨基酸成功合成出多肽，打破了繁琐陈旧的多肽合成方法。     

多肽酰胺表面活性剂合成工艺的改进

本建立了一种多肽酰胺表面活性剂改进的合成方法，该产品在常压、开口式、温度１５０℃等条件下反应８ｈ即得。实验结果表明，改进工艺防止了原工艺过程中糊料和冲料现象的发生。产品的澄清度、去污效果等指标也基本达到了原工艺产品的水平。     

固相多肽合成中氨基酸保护的研究进展

介绍了多肽固相合成反应原料———保护氨基酸的制备、应用进展,详细讨论了氨基酸的α-氨基、α-羟基以及侧链活性基团的各种新型保护基团,概括了新型保护氨基酸的结构特点和应用条件,并对保护氨基酸今后的发展方向进行了展望。     

多肽与寡核苷酸缀合物合成方法的研究进展

寡核苷酸在有选择性的抑制基因表达方面具有相当大的潜在应用价值。但因寡核苷酸的细胞透过性较低且易被核酸酶降解,使其应用受到了限制。许多生物活性多肽具有较高的细胞透过性,通过化学键将寡核苷酸和多肽连接起来,可以提高寡核苷酸的细胞透过性及对核酸酶的拮抗能力。综述了多肽与寡核苷酸常用的连接方式,并讨论了各自的特点。     

微波辐射在多肽合成中的研究进展

微波作为一种可以加速有机反应的辅助技术已广泛地应用于多肽及其衍生物的合成。简要介绍了微波辐射加速有机反应的机理,综述了微波辐射在多肽及其衍生物合成中的最新研究进展,并展望了微波在多肽合成中的前景。     

液相合成纳米TiO2的进展

综述了液相法合成纳米TiO2粉体的各种方法,评述了液相沉淀法、水解法、溶胶-凝胶法、水热法、微乳液法和液相一步合成法的制备工艺及特点,并指出液相一步合成法在常压低温下就能合成团聚小、单分散性好和光催化活性高的金红石相纳米TiO2粉体,此生产工艺由于省去了高温焙烧工序而最具竞争力。     

液相法合成二溴新戊二醇

文章采用两种液相方法合成了二溴新戊二醇,方法一以40%氢溴酸和季戊四醇为原料,方法二以溴素、红磷和季戊四醇为原料。同时,文章还考察氢溴酸的浓度、浓硫酸、催化剂醋酸和反应时间等因素对收率的影响,指出氢溴酸的浓度和催化剂醋酸是影响其收率的两个关键影响因素。产物二溴新戊二醇的结构经熔点、IR和1HNMR确证。     

Native Chemical Ligation Directed by Photocleavable Peptide Nucleic Acid (PNA) Templates

A novel peptide–peptide ligation strategy is introduced that has the potential to provide peptide libraries of linearly or branched coupled fragments and will be suited to introduce simultaneous protein modifications at different ligation sites. Ligation is assisted by templating peptide nucleic acid (PNA) strands, and therefore, ligation specificity is solely encoded by the PNA sequence. PNA templating, in general, allows for various kinds of covalent ligation reactions. As a proof of principle, a native chemical ligation strategy was elaborated. This PNA‐templated ligation includes easy on‐resin procedures to couple linkers and PNA to the respective peptides, and a traceless photocleavage of the linker/PNA oligomer after the ligation step. A 4,5‐dimethoxy‐2‐nitrobenzaldehyde‐based linker that allowed the photocleavable linkage of two bio‐oligomers was developed.     

烟酸的合成方法进展

列举了烟酸的各种合成方法,其中主要介绍了一步催化合成法：空气直接氧化法与液相催化氧化法。本实验室采用空气直接氧化法,以3-甲基吡啶为原料,使用V-Ti-O催化剂并添加合适的助剂,在一定的反应条件下烟酸的单程产率达到90％以上。