含氟吡唑衍生物研究进展

从吡唑环的四个不同的取代位点探讨了含氟吡唑衍生物的研究进展,指出含氟吡唑衍生物是新型、高效、对环境友好的农药品种,并对含氟吡唑农药的发展进行了展望。     

含氟吡啶联吡唑类衍生物的合成及生物活性

[目的]发现具有生物活性新化合物。[方法]以2,6-二氯吡啶(1)为起始原料,经肼基化、环合、水解和酰氯化反应,生成中间体1-(6-氯-2-吡啶)-5-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯(6),化合物6与取代苯胺(7)反应,制得14个含氟吡啶联吡唑类未见报道的目标化合物。[结果]通过1H NMR和LC-MS表征,初步生物活性测定结果表明在500 mg/L质量浓度下,目标化合物对黄瓜霜霉病菌、黄瓜白粉病菌、黄瓜灰霉病菌均有一定抑制作用,部分化合物对黄瓜霜霉病菌、黄瓜白粉病菌、黄瓜灰霉病菌抑制率达85.0%以上。[结论]此类含氟吡啶联吡唑类化合物有较好的抑制真菌活性。     

吡唑及其衍生物合成研究进展

综述了吡唑衍生物合成的研究进展。吡唑衍生物的合成方法有:(1)肼与1,3-二羰基酮发生反应;(2)重氮烷烃与烯炔化合物反应;(3)肼与乙酸乙酰乙酯反应;(4)肼与丙烯腈、丙二腈衍生物反应;(5)肼与烯酮反应;(6)在合成技术上还有固相合成和微波辅助合成等。     

吡唑啉衍生物的合成研究进展

吡唑啉衍生物是一类具有高生物活性和结构多样性的五元杂环化合物,在农药、医药、非生物等领域具有广阔的应用开发前景。本文以吡唑啉衍生物母体双键位置的不同分类回顾了吡唑啉衍生物的各种合成方法及合成研究新进展。     

吡唑类衍生物的绿色合成实验设计

吡唑类衍生物是天然产物的结构单元,具有广泛的生物活性和药理活性。在实验设计中,组织学员自行组成创新小组,利用开放实验时间,确定实验内容、设计实验流程,验证实验结果,用一种新的快速、简便的方法合成了吡唑类衍生物,同时培养了学员的创新意识和创新能力。     

吡唑类衍生物杀菌活性研究进展

吡唑类化合物是一类具有良好杀菌活性的化合物.重点介绍了吡唑酰胺类、双杂环吡唑类、吡唑酰肼类、吡唑肟醚类、含金属配合物吡唑类、含硫吡唑类化合物的抗菌活性.研究表明:吡唑类化合物作为杀菌剂研究开发很有发展前景.     

吡唑酰胺类衍生物的生物活性及研究进展

阐述了吡唑酰胺类衍生物在杀菌、杀虫以及除草等方面的应用,并对其结构进行了对比,对不同的吡唑酰胺类衍生物的合成方法进行了总结,并且比较了不同的基团添加到不同系列的吡唑酰胺上所造成的生物活性的不同,并且对未来的这类化合物发展趋势进行了分析。     

具有杀菌活性的吡唑类衍生物的研究进展

吡唑类衍生物是一类具有良好杀菌活性的化合物。概述了近10年报道的有关芳（杂）环基吡唑、吡唑酰胺、磺酰基吡唑、甲氧丙烯酸酯类等类型的吡唑类衍生物的杀菌活性以及它们结构特点。也介绍了最新的吡唑类杀菌剂品种。研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为杀菌剂研究开发很有发展前景。     

茚类衍生物的合成研究进展

茚类衍生物是自然界中普遍存在的一类化合物,其不仅具有较好的药理活性,在材料化学方面也有重要的应用。近年来,合成茚类衍生物的报道有很多,但其合成过程总会受到某些反应条件的限制,这对其工业化生产过程形成了很大的阻力。因此,发展新型高效合成茚类衍生物的方法已成为有机合成的热点领域。茚类衍生物的合成主要有两种方法:分子内环化反应与分子间环加成反应。文章将对这两种合成方法进行简单的介绍。     

吖啶类衍生物的合成研究进展

在化学应用中,吖啶物质及其化合物在生活和医学、工业中的应用是比较广泛的。由于吖啶特殊的结构、功能单元和在诸多领域的重要应用,对吖啶化合物的研究在国内已经成为研究热点,因为其结构中有共轭环,使得其在荧光方面有着标记和成像等作用。同时,吖啶类化合物还可以嵌入到DNA链中,在生物实验的基础目的片段扩增的过程中有着广泛的应用,然后将结果应用于医学方面。在染料方面与天然产物的色价非常相似,此外作为光电材料化合物在有机半导体材料中代替金属半导体材料也展现出很好的潜在价值。近年来出现了微波辅助、无金属催化、一锅法合成等多种绿色、简便的合成方法和有机半导体材料等新的研发领域,为吖啶的合成和应用带来了更多便利。     

吡唑衍生物合成工艺研究

研究了不添加任何催化剂或添加剂、仅在常规加热条件下的封管里实现重氮羰基化合物和炔烃的1,3-偶极环加成反应,从而合成各种吡唑衍生物的新工艺,反应易控制,产率较高,具有一定的工业应用价值.     

含噻二唑环吡唑并[3,4-d]嘧啶类含氟衍生物的合成及抗菌活性

通过5-氨基-4-氰基-1-苯基-1H-吡唑与三氟乙酸、三氯氧磷反应"一锅法"制得1-苯基-6-三氟甲基-4-氯-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶,收率为61%,再与5-芳基-2-巯基-1,3,4-噻二唑发生芳香族亲核取代反应合成8种含噻二唑环吡唑并[3,4-d]嘧啶类含氟衍生物,收率为79%～87%。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱与元素分析表征。并将其用于两种细菌(金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌)的抑菌实验研究。结果表明,该类化合物对金黄色葡萄球菌均有抑制作用,其中化合物Ⅳb和Ⅳh的抑制活性相对较高。     

吡唑类稠环化合物的合成研究进展

以与吡唑环构成稠环的杂（苯）环的大小以及含氮原子数目来分类,叙述了各种吡唑类稠环化合物的最新合成研究进展,评述了各种合成方法的优缺点。研究表明,吡唑类稠环化合物具有除草、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗血栓、抗抑郁、抗疟疾等生物活性,在农药、医药领域中有广泛的应用,是21世纪新药创制的重要方向之一。     

含氟吡啶及其衍生物的合成

近年来含氟吡啶及其衍生物类化合物处于热潮。由于吡啶环上引入强吸电子团氟原子,以致含氟吡啶类化合物具有独特的物理、化学、生物等方面的特性,同时含氟吡啶的碱性及反应活性与相应的氯吡啶、溴吡啶相比要稍弱,定位选择合成氟吡啶及其衍生物仍然是一个很大的挑战。本章在这里提供合成2-,3-,4-氟吡啶以及二氟吡啶及其衍生物等方面的研究进展,同时也提及了多氟吡啶的合成路线以及一些合成门1]类同位素吡啶的方法,这些化合物由于其潜在的生物活性而备受关注。     

吡唑啉酮衍生物的合成初探

以1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮与苯甲酰氯进行的反应，探讨了合成高产率吡唑啉酮衍生物的简易方法。并通过TLC对产物进行了初步鉴定。     

5—含氟苯并咪唑衍生物的合成

用4-三氟甲基(氟)邻苯二胺与芳醛、羧酸或酯环缩合制得五种新的含氟苯并咪唑化合物,并研究了不同原料和缩合剂对产率的影响。     

新型含氟吡啶哌嗪类衍生物的设计、合成与生物活性

[目的]合成一系列新化合物,寻找环境友好型高生物活性分子。[方法]以哌嗪为桥链,通过活性亚结构拼接方法合成1-(3-氯-5-三氟甲基)-2-吡啶基哌嗪,并以此化合物为中间体将活性结构拼接合成一系列含氟吡啶哌嗪类衍生物。[结果]结构通过元素分析和1H NMR确证。生测结果表明:化合物Ⅳ3、Ⅳ13、Ⅳ14在质量浓度为5 mg/L时对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率高于94%,对甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)的致死率高于80%,尤其化合物Ⅳ3表现出的生物活性优于对照化合物啶虫隆。[结论]筛选出环境友好型、高效杀虫剂,为含氟吡啶哌嗪类衍生物的活性研究提供参考。     

1,3,4-噻二唑基脲类含氟衍生物的合成及生物活性

以含氟肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂,经缩合-环化"一步法"反应制备2-氨基-5-含氟苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成6种1,3,4-噻二唑基脲类含氟衍生物,收率分别为68%、69%、66%、67%、71%和73%。目标化合物的结构用IR、1HNMR、质谱和元素分析进行了表征。初步的生物活性测试表明,目标化合物Ⅲc和Ⅲd在10 mg/L质量浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,促进率分别为53.5%和55.1%。     

喹唑啉类衍生物的合成及生物活性研究进展

在近些年发展中的农药进程中,由于喹唑啉类化合物的广谱生物活性和多变的结构类型,因此引起了广大人们的关注,也显示出了其广泛的应用和发展前景,目前喹唑啉类化合物已有部分成功开发为商品药物,如氟喹唑(杀菌剂)、喹螨醚(杀螨剂)和易瑞沙(抗癌药物)等。本文综述了近年来喹唑啉(酮)类化合物农用生物活性和医用生物活性的研究进展。     

吡唑类农药的研究进展

含氮杂环化合物是当今农药发展的主体，在近10年开发的新化学农药结构中，有约70％的品种为含氮杂环的化合物。其中吡唑类结构的品种虽不及三唑及嘧啶类，但也受到较多关注。在农药中，吡唑类也是极为重要的一员。从最早的吡虫威等开始，至今已开发了30个含吡唑结构的农药，国内上市的有23个，包括杀虫、杀螨剂10个。杀菌剂2个，除草剂10个，其它1个。另外，尚有10个正在开发中，内含杀虫、杀螨剂3个，杀菌剂1个，除草剂4个，其它2个。本文概述了上市及正在开发、研究的吡唑类农药品种，以及它们典型的合成方法。