2005年版《中国药典》中抗生素质量标准呈现新特点

首先新版药典中抗生素收载品种发生了一些变化，新增了76个抗生素品种及制剂；对2000年版已收载的183个抗生素品种及制剂中的132个品种的方法或项目进行了修订。     

小资料：我国主要的原料药企业

哈医药 国内四大抗生素原料基地之一，目前抗生素占主营收入近30％，生产青霉素和头孢两大系列30多个品种；产能3500吨，抗生素行业国内排名第二，产品市场占有率高，具有规模优势。     

我国微生物源杀菌抗生素的研究开发

我国是全球从事农用抗生素研究的主要国家之一,尤其是杀菌农用抗生素。主要介绍了我国新开发和正在研发的微生物源杀菌抗生素以及主要生产的品种。还探讨了农用抗生素研发中的问题。     

我国农用抗生素的研发现状及其进展

我国已商品化的农用抗生素类品种有21种,制剂量超过8万t／a,产值约为12亿元／a。目前我国农用抗生素产业所呈现的特点是:生产企业的数量在不断减少;有些产品不生产和停产,另外一些新商品化的品种数量在增加;农用抗生素产业已成为生物农药产业的主体。介绍了我国农用抗生素的研发现状及其进展,指出了存在的问题,对我国未来农用抗生素的发展提出了建议。     

41种地方标准化学药品叫停

国家食品药品监督管理局 2 0 0 3年 5月 1 4日公布了第二批、共 41种停止使用的化学药品地方标准品种名单 ,并撤消这些药品的批准文号。已在市场上流通的品种 ,由生产企业在 6个月内自行收回销毁。停止使用的原因主要是副作用大、影响小儿发育、安全性差等。据了解 ,此次公布的第二批停止使用的化学药品地方标准品种包括 1 4种非抗生素类药 ,如吡哌酸缓释片、止痢灵片(克尔利 )、洗必泰碘酊等 ;2种消化系统用药 ,如溃疡平胶囊 (溃疡灵胶囊 )、一粒丹 ;4种解热镇痛药 ,如复方盐酸吗啉呱片、小儿流感糖浆等 ;6种抗生素类药 ,如口服硫酸链霉素…     

精细化工

世界抗生素市场面临挑战 有专家预测,在2003年到2011年期间,世界抗生素市场化合物的年增长率仅能达到1.8％。抗生素市场正在逐步丧失对世界大型制药公司的吸引力。重磅炸弹式品种正在淡出市场,因为研究开发的产品供应线不能填补专利到期留下的空白,仅有辉瑞-法玛西亚公司、雅培公司和安万特公司似乎能在未来保持良好的状态。     

头孢菌素发展方向与青霉素结合蛋白研究新进展

头孢菌素类抗生素具有抗菌活性强、抗菌谱广、副作用小等特点,是现今临床效果最好、应用最广的抗生素品种。青霉素结合蛋白与头孢菌素应用效果息息相关,其基因突变和结构变化可导致细菌抗生素的耐药性,这始终是头孢菌素研发领域的关注热点,它对于新一代头孢菌素开发有指导意义。     

杀虫抗生素的发展概况与展望

杀虫抗生素是生物源杀虫剂,具有高效、低毒、选择性强、对环境无公害等特点,在害虫综合治理中有重要地位,是无公害作物中首选农药之一。作者就杀虫抗生素的品种开发情况进行了阐述,对杀虫素的杀虫机理、抗性机制及进一步加大研究开发力度等问题进行了讨论。     

我国头孢类抗生素及其中间体生产与市场

头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低等特点，在临床上得到大量的应用，我国自20世纪70年代成功开发出第一代头孢菌素头孢噻吩以来，头孢菌素生产与应用得到长足发展，2002年全国头孢菌素抗生素的销售额达到180亿元，国内临床上使用的头孢类抗生素有近30个品种，按抗菌活性划分，第一代品种有，头孢唑啉、头孢替唑、头孢硫脒、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄；第二代品种有，头孢呋新、头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢替氨酯、头孢丙烯；第三代品种有，头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢唑肟、头孢甲肟、拉氧头孢、头孢地尼、头孢他美酯、头孢特仑酯、头孢克肟、头孢布烯；第四代品种有头孢吡肟等。     

头孢菌素侧链中间体开发应注意的问题

头孢类抗生素具有抗菌广谱、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、耐内酰胺酶、低致敏、副作用小等特点,目前上市头孢菌素共50多种。世界各大知名制药公司不断推出抗菌性能更优的新产品,特别是现代生物技术的迅猛发展,为头孢菌素新品种的开发提供了新的途径。通过采用现代基因工程技术,引入新的侧链或母核来改造已有的头孢菌素品种,可以获得对耐药菌有较好活性的更完善品种,使头孢菌素向广谱和高效发展。     

皮肤致敏测试动物替代方法DPRA的建立和应用

皮肤致敏是化妆品原料安全性评估中的一项重要内容。按照ECVAM(European Centre for the Validation of Alternative Methods)的标准,通过对16个标准品进行检测,成功建立了DPRA(Direct Peptide Reaction Assay,直接肽链反应分析)实验方法。其检测结果的敏感性,特异性,准确性,S/NS的判定以及4 Class分别为81.82%,100%,77.8%,100%和94.7%。目前该方法已成功运用在实际工作中,并检测出多款具有引起皮肤致敏潜在能力的化妆品原料。     

HPLC内标法测定蜂蜜中抗生素的研究

建立了蜂蜜中检测三种抗生素(土霉素、四环素、甲硝唑)的内标定量方法,考察了样品萃取液中三氟乙酸-甲醇、磷酸二氢钠-甲醇、草酸-甲醇、盐酸-甲醇、甲醇等五种溶液对提取率的影响,结果表明盐酸-甲醇溶液对三种抗生素的提取率最高。流动相由甲醇和0.002 mol·L-1草酸组成,梯度洗脱,流速为0.8 mL·min-1。该方法在10~200μg·g-1内线性关系良好,加标回收率为82.4%~93.7%,该方法可用于蜂蜜中三种抗生素的微量检测,该方法用于20种市售蜂蜜的检测,其中85%呈阳性。     

头孢菌素类抗生素的中国专利战略分析

头孢菌素类药物是目前临床广泛应用的抗生素。本文以头孢菌素类抗生素药物的中国专利数据为分析样本，从品种分布、申请人状况、地区分布以及国内外申请人的专利布局等角度人手，对国内外申请人的头孢菌素类药物专利领域的战略进行分析，为国内的医药企业制定专利战略提供参考。     

A review on pollution situation and treatment methods of tetracycline in groundwater

ABSTRACT

Tetracycline antibiotics (TCs) are widely used all over the world in recent decades. TCs are a family used as broadspectrum antibiotics and animal veterinary drugs. Among the TCs, tetracycline (TC) is the most use. Due to the rapid development of antibiotics industry, the dosage standards of TC are not yet clearly defined in most countries and regions. TC is hard to degrade in living organisms and can even be converted to more toxic substances. The overuse and wanton discharge of TC, also caused serious pollution of groundwater. This article attempts to summarize the latest knowledge on the nature, sources, pollution status, the impact on water environment toxicity of TC respectively. Meanwhile, there are many technologies to remove TC. This paper mainly included 12 kinds of degradation methods, including photodegradation, microbial removal, adsorption, electrochemical and sludge digestion. This review will provide a reference for the study of the basic properties and removal methods of TC.     

吸附法脱除废水中四环素的研究进展

四环素(TC)是目前生产和使用量比较大的一种广谱抗生素,其化学性质较稳定且难以代谢而容易富集于土壤和水体中。抗生素的滥用不仅使细菌耐药性增加,而且会产生抗性基因并诱导产生超级细菌,因此对含TC废水的无害化处理刻不容缓。吸附法具有易操作、去除率高、经济、环保等优点,被广泛认为是一种高效去除抗生素方法。吸附法去除废水中四环素所用的吸附材料类型不同、种类繁多,本工作总结了炭质材料、金属有机框架材料和矿物材料这三类常用吸附剂,列举了上述材料对TC的吸附容量,分析了p H值、温度、离子强度和其他因素对TC吸附过程的影响。在此基础上,分析这三类材料吸附TC时不同吸附动力学和热力学模型的拟合情况,发现大多数材料的吸附动力学采用准二级动力学模型而吸附热力学采用Freundlich热力学模型能更好地描述其吸附过程。阐述了去除TC过程中所涉及的机理。对这三类材料吸附TC研究中存在的优势与不足进行比较,展望了今后的研究重点,为加快制备更经济、高效、可再生的TC吸附材料提供参考。     

Evaluation of Estrogenicity for 17 β-Estradiol Decomposition During Ozonation

To evaluate the decomposition and formation characteristics of estrogenic compounds during ozonation, semibatch ozonation experiments were conducted using the prototypical estrogen, 17β-estradiol (E₂). Ozonation was shown to be very effective for decomposition of E₂ and decrease of estrogenicity. An E₂ equivalent concentration index was introduced based on the estrogenicity intensity measured with Estrogen Competition Binding Assay (ECB Assay). The importance of evaluation of estrogenicity by ECB Assay was shown by the difference in removal efficiencies between E₂ equivalent concentration and the E₂ itself. Through this research, ozonation was shown to be a promising method to remove E₂ without any formation of estrogenic by-products from secondary-treated sewage, which contained E₂ of ngL level and total organic carbon (TOC) of several mgL.     

酯类化合物的消泡性能评价

主要研究了酯类化合物在模拟抗生素发酵体系中的消泡行为,并对它们的消泡性能进行了比较.结果表明,在该体系中是否存在碳碳双键是影响酯类化合物消泡性能的一个重要因素.     

手性识别研究中的手性选择剂及其应用

详细介绍了目前色谱中常用的各种手性选择剂的功能和作用,包括环糊精、多糖、蛋白质、抗生素以及人工合成的手性大环等,并对其应用作了简述.     

酶标法检测抗菌素残留量数据处理方法的探讨

目的探讨酶标法检测抗菌素残留量的数据处理方法。方法采用卡那霉素和庆大霉素快速检测试剂盒(间接竞争ELISA法)检测乙型脑炎减毒活疫苗2种抗菌素的残留量;采用半对数直线、半对数二次曲线和对数直线3种方法,以最小二乘法对实验数据进行拟合处理,分析、比较实验点残差分布、残差平方和、相关系数和实验误差等指标。结果半对数直线拟合较差,半对数二次曲线和对数直线方程拟合较好;半对数二次曲线法中实验点在标准曲线两侧的分布较均匀,各点的残差平方和远小于半对数直线法;半对数二次曲线法和对数直线法所得标准曲线的相关系数较高,检测庆大霉素标准品的实验误差均小于半对数直线法。结论半对数二次曲线法和对数直线法均优于试剂盒推荐的半对数直线法,而在极限值处理、计算简便等方面对数直线法更优。     

ZnO/CdS复合光催化剂的制备及降解四环素类抗生素

利用单晶Si辅助水热法低温合成了ZnO/CdS复合光催化剂,采用XRD、SEM、Dr-UV-vis等技术对材料结构和形貌进行表征,并对四环素类抗生素进行光催化降解研究。结果表明,当锌源与镉源的物料摩尔比为25:1、反应时间10h条件下,可获得形貌最佳的ZnO/CdS复合物,即尺寸为1μm的具有孔结构的棒状ZnO骨架表面黏附了尺寸在几十纳米的CdS粒子。CdS的复合明显降低ZnO/CdS的带隙能至2.87eV,在日光照射下反应120min,对盐酸四环素(TC)、土霉素(OTC)和强力霉素(DC)3种四环素类抗生素的光催化降解率分别达到81.65%、70.68%和54.61%,降解反应速率很快,符合一级反应动力学方程;在紫外光照射下几乎可以完全降解这3种抗生素,证明了该复合材料的高催化效率。