雷贝拉唑钠肠溶胶囊(微丸型)的HPLC分析

建立HPLC法测定雷贝拉唑钠肠溶胶囊(微丸型)的有关物质。采用AgilentZORBAX(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相采用0.015mol/L磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH值至6.0)-乙腈(v∶v=65∶35),等度洗脱,流速为1.0mL/min,柱温:30℃,检测波长为290nm。该色谱条件下,主成份与已知杂质分离度良好。雷贝拉唑钠的检测限为3.3μg/mL,定量限为10μg/mL,是供试品进样量的0.33%和1.00%,满足杂质检测和控制。通过稳定性的考察,供试品溶液不稳定,需要现用现配。该方法简单、快速、准确,可用于雷贝拉唑钠肠溶胶囊(微丸型)的质量控制。     

双氯芬酸钠肠溶缓释微丸的制备及释放度考察

制备双氯芬酸钠肠溶缓释微丸并考察体外释放特性.采用离心制粒包衣技术,用蔗糖和淀粉采用离心起母的方式制备空白丸芯,用缓释材料在空白丸芯表面制备含处方量主药2/3的骨架缓释内层,用肠溶材料制备含处方量1/3的肠溶外层,再于微丸表面包覆一层缓释衣,可以制得稳定性良好的双氯芬酸钠肠溶缓释微丸.成品微丸收率95％以上,粒径在25...     

一锅法合成雷贝拉唑钠

开发了一锅法合成雷贝拉唑钠的新工艺,以2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐(SM1)和2-巯基苯并咪唑(SM2)为起始原料,以二氯甲烷和Na OH水溶液为反应介质,经缩合反应所得溶液不进行分离,直接用NaClO进行氧化得到雷贝拉唑钠粗品,再经重结晶得到高纯度的雷贝拉唑钠。通过试验对缩合反应溶剂和投料比,对氧化反应的温度、氧化剂用量等因素进行了优化,得到了较佳的制备条件,在此条件下雷贝拉唑钠纯度大于99.5%、总收率达到83%以上,产品结构经红外光谱(FTIR)、核磁共振谱(NMR)进行了确证。     

奥美拉唑镁肠溶微丸片的制备及质量评价

目的：制备一种肠溶微丸片的多单元片剂剂型。方法：采用流化床底喷工艺包衣技术制备奥美拉唑镁肠溶微丸,直接压片法将微丸与一定辅料混合进行压片,然后采用滚转包衣法对片剂包衣。结果：奥美拉唑镁肠溶微丸片含量合格,在pH=1.0盐酸介质中2 h内的累积释放度均小于10%,磷酸盐缓冲液中累积释放度在45 min时高于75%。结论：采用流化床制备的肠溶微丸含药均匀,制得的片剂体外释放符合《中华人民共和国药典》（2020版）要求。     

双氯芬酸钠肠溶片片芯处方筛选研究

通过片芯处方筛选研究确定双氯芬酸钠肠溶片片芯处方。以有关物质、溶出度及含量等为技术指标,筛选了填充剂乳糖、玉米淀粉和微晶纤维素的用量,崩解剂交联聚维酮、羧甲淀粉钠的加入方式和用量,及片芯硬度。经筛选拟定的片芯处方放大,体外溶出曲线与原研药一致,并通过全面的质量评价,自研制剂与原研药具有质量一致性。通过高湿、高温、光照等影响因素实验考察,在60℃高温条件下,自研制剂比原研药品更加稳定。最终拟定的双氯芬酸钠肠溶片片芯处方工艺可行,颗粒可压性好,素片完整、光滑、无毛边,薄膜粘附性佳利于包衣,工艺稳定。     

雷贝拉唑的合成

以2-羟甲基-4-(甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐为起始原料,经氯代、缩合反应"一锅法"制得2-{[3-甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-2-吡啶基]甲基亚磺酰基}-1H-苯并咪唑,再经氧化反应得到雷贝拉唑。     

雷贝拉唑的临床应用

目的探讨雷贝拉唑的临床应用效果及药物机制。方法雷贝拉唑20mg/d或40mg/d口服4周,即可改善临床症状。结果日本及欧洲研究表明:该药缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。结论雷贝拉唑能有效地抑制胃酸分泌,快速缓解症状,方法简便,治愈率高。     

海藻酸钠肠溶包被氧化锌微球的制备

针对氧化锌易被仔猪胃里的酸性胃液分解,导致饲料中的氧化锌添加量较高,对环境造成污染,长期使用反而会抑制仔猪的生长的情况,以海藻酸钠为载体,制备了海藻酸钠肠溶包被氧化锌微球。考察了各组分配比对药物粒径、收率、载药量、包封率及在胃液和肠液中释放时间的影响。结果表明,较为理想的微球的配方为：海藻酸钠、氯化钙、壳聚糖的质量分数分别为3%、3%、0.25%,氧化锌投加质量分数为10%。所制得的微球在形态、粒径、包封率、体外释放溶出的实验等方面均表现优秀,在pH为6.8的模拟肠液中,所制得微球在0.5 h内的释药量大于80%。     

雷贝拉唑砜的合成新方法

首次以2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]-甲硫基]-lH-苯并咪唑为起始原料,在四异丙醇钛的N,N-二异丙基乙基胺溶液的催化下,经过氧化氢异丙苯氧化合成标题化合物,收率77.65%。所得产品通过了核磁共振氢谱与质谱的表征。     

双氯芬酸钠肠溶缓释片的制备及体外释放度的研究

以HPMC K15M、HPMC K4M制备双氯芬酸钠亲水凝胶骨架片,采用肠溶欧巴代进行包衣,并研究了肠溶缓释片的体外释放度。缓释片处方为主药∶HPMC K15M∶HPMC K4M∶MCC∶乳糖∶硬脂酸镁=75∶50∶20∶115∶40∶3;包衣材料为12%的肠溶欧巴代水溶液,药片增重3%~4%;体外释放情况为2h:37.2%,6h:70.9%,12h:92.2%,对药物的释放情况进行拟合,符合一级方程。     

肠溶胶囊

<正> 1.前言 胶囊生产已有150年的历史。早在1833年,法国药剂师Mothes发明了明胶胶囊并取得了专利。因此胶囊剂是一种延用很久的老剂型。但由于胶囊具有丸片等口服制剂所不具有的特点,如使用方便,能遮盖药物的嗅味,释药速度快,剂量准确,稳定性好,易于保存,因此胶囊剂仍然是一种较好的剂型。近年来,由     

奥美拉唑肠溶胶囊的制备研究

制备了奥美拉唑肠溶微丸胶囊。采用流化床包衣技术,在蔗糖丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成奥美拉唑肠溶微丸,并对其处方和工艺进行优化,将肠溶微丸装入普通胶囊制成奥美拉唑肠溶胶囊。将奥美拉唑、羟丙甲纤维素E3、碳酸氢二钠、吐温-80和水混合制成主药层包衣溶液,以磷酸氢二钠、磷酸三钠作为隔离层的碱性调节剂,Eudragit(L30D-55)作为肠溶包衣材料,自制的3批奥美拉唑肠溶微丸胶囊在人工肠液中45min的释放度分别为97.7%、98.20%、97.00%。以肠溶微丸技术制备奥美拉唑肠溶胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

奥美拉唑肠溶胶囊制备工艺研究

奥美拉唑结构中含有磺酰基苯并咪唑化学结构,见光容易分解,因此拟采用挤出-滚圆工艺法制备含药微丸,采用流化床一步制粒工艺制备奥美拉唑颗粒,羟丙甲纤维素E3隔离,Eudragit和聚乙二醇用作肠溶材料,可减少奥美拉唑分解。通过对奥美拉唑颗粒的制粒工艺研究,喷液流量和制粒温度是影响颗粒粒径分布的最重要工艺参数;通过中试放大生产,奥美拉唑颗粒混合均一性符合要求,和原研药相比,该处方工艺重现良好。     

肠溶胶囊的研究进展

肠溶胶囊是一种在胃中不崩解,而在肠的特定部位完全释放药物的制剂,与其他传统剂型如片剂、普通胶囊剂、颗粒剂以及溶液剂等相比,具有生物利用度高、药物稳定性良好、含量准确、能够定位释放等优点。本文就目前国内外关于肠溶胶囊的生理学基础、优点、胶囊壳材料、安全隐患和服药注意事项的最新进展进行综述,以期为肠溶胶囊药物的研究奠定一定的基础。     

对氨基水杨酸缓释微丸的制备和溶出曲线对比

阐述了对氨基水杨酸缓释微丸的制备方法和体外溶出曲线的对比。本文以对氨基水杨酸钠为原料,经冰醋酸酸化制备对氨基水杨酸,然后经湿法制粒、挤出、滚圆、干燥、包衣等步骤得到对氨基水杨酸缓释微丸。按照美国FDA推荐的溶出方法,检测了美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线,结果:美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线的相似因子为82.63,两者的体外溶出行为一致。     

依卡倍特钠联合雷贝拉唑治疗反流性食管炎合并糜烂性胃炎的临床疗效观察

目的:评价依卡倍特钠联合雷贝拉唑治疗反流性食管炎合并糜烂性胃炎的临床疗效.方法:选取2014年1月至2015年4月反流性食管炎合并糜烂性胃炎患者120例,随机分为观察组与对照组,各60例,均给予雷贝拉唑治疗,观察组联合依卡倍特钠,6周后评价疗效,并观察两组的不良反应.结果:6周后,观察组反酸、烧心、腹痛等症状缓解率高于对照组,观察组胃镜食管炎分级低于对照组,胃黏膜病变愈显率高于对照组,差异具有统计学意义(P＜0.05).两组不良反应均轻微.结论:依卡倍特钠联合雷贝拉唑治疗反流性食管炎合并糜烂性胃炎可显著改善临床症状,降低食管粘膜分级,提高胃粘膜愈显率.     

NMN肠溶胶囊的制备及质量标准研究

烟酰胺单核苷酸(NMN)是烟酰胺嘌呤二核苷酸的前体物质,对老年退行性疾病有一定的治疗作用。本文从增加NMN的稳定性及利用度考虑,将其制备成NMN肠溶胶囊并对其进行质量标准研究。NMN肠溶胶囊的平均含水量为2.54%;平均装量为300.73 mg;平均崩解时限为30.29 min;利用紫外-可见分光光度法对NMN肠溶胶囊进行含量检测,测得烟酰胺单核苷酸的平均含量为130.43 mg/粒。     

基于双溶剂法高效合成雷贝拉唑杂质B

以2-氯甲基-3-甲基-4-(3-甲氧丙氧基)吡啶盐酸盐为起始原料通过在二氯甲烷溶剂中用m-CPBA氧化得到2-氯甲基-3-甲基-4-(3-甲氧丙氧基)吡啶氮氧化物,不分离直接在二氯甲烷-水双溶剂体系中与巯基苯并咪唑钠盐反应,反应结束直接分出硫醚中间体所在的二氯甲烷相进行最后一步m-CPBA氧化反应;粗产物通过两次丙酮重结晶可获得纯度大于97%的杂质B。     

埃索美拉唑钠中钠元素含量检测方法学验证的研究

本文研究建立原子吸收法测定埃索美拉唑钠中钠元素含量的测定方法。采用标准曲线法,检测波长为589.0nm。实验结果表明在589.0nm处,空白溶液对钠的测定无干扰,线性考察显示,在钠元素浓度为0.5~4.0mg·L~(-1)范围内,吸光度A与浓度C线性关系良好,R~2大于0.999。经方法学验证:精密度、溶液稳定性、重复性、准确度良好,同时证明,此方法耐用性良好,可用于埃索美拉唑钠中钠的含量测定。