有机小分子不对称催化构建氧化吲哚C(3)位螺环化合物的研究进展

螺环氧化吲哚结构是很多药理活性分子的核心骨架,其结构复杂且在合成过程中立体选择性难以控制,因此含有该骨架的化合物是药物和有机化学家关注的热点。按吲哚C(3)位上构建的三元螺环、四元螺环、五元螺环和六元螺环进行分类,介绍近5年来有机小分子不对称催化构建螺环氧化吲哚化合物的研究进展,以期为该类化合物的合成提供参考价值。     

手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

前期利用[2+1]环化反应合成了一系列手性螺环氧化吲哚类化合物,研究采用MTT法对这些化合物在结肠癌细胞CT26和宫颈癌细胞Hela中的抗肿瘤活性进行了评价,探析其构效关系,并在苗头化合物的基础上进行了结构优化设计合成了目标化合物,并再次评价其抗肿瘤效果。结果显示,27个手性螺环氧化吲哚-环丙烷-茚二酮类化合物对CT26和Hela细胞均具有良好的抗增殖作用。其中,16个化合物对CT26细胞的抑制活性优于阳性对照顺铂,14个化合物对Hela细胞的抗增殖能力与顺铂相当或更优。进一步,结构优化得到的化合物均能有效抑制CT26和Hela细胞的增殖,部分手性螺环氧化吲哚类目标化合物可作为抗肿瘤药物候选先导化合物,具有较好的研发潜力。     

手性叔胺催化不对称串联反应构建氧化吲哚螺环化合物的研究进展

近年来,有机小分子催化的串联反应已成为众多有机化学家们的研究热点,是合成手性化合物的有效方法。在众多不同催化体系中,手性叔胺催化的不对称串联反应得到了空前的发展。氧化吲哚螺环骨架是很多具有药理活性分子普遍存在的结构形式,含有该骨架的化合物是众多药物及有机化学家们的目标产物,不对称催化串联反应是合成氧化吲哚螺环化合物的重要理论基础和有力学术支撑。本文对近四年手性叔胺催化的不对称串联反应构建氧化吲哚螺环化合物的研究进行介绍。     

Diels-Alder反应合成氧化吲哚螺环化合物研究进展

氧化吲哚螺环化合物是多种天然产物的核心骨架,具有抗疟、抗癌、避孕、抗高血压等多种生物活性和药物活性,因此受到有机化学家们的广泛关注。目前报道的氧化吲哚螺环化合物的合成方法主要有1,3-偶极环加成反应、多组分串联反应以及Diels-Alder反应等,其中Diels-Alder反应凭借其条件温和、选择性好等诸多优点,成为构建螺环化合物的高效方法。在手性催化和非手性催化两方面阐述了通过Diels-Alder反应合成氧化吲哚螺环化合物的研究方法,根据催化剂的不同对其进行了分类和总结,最后对氧化吲哚螺环化合物合成的发展趋势作出了展望。     

1,3-偶极子参与不对称构建氧化吲哚C(3)位五元螺环化合物的研究进展

螺环氧化吲哚化合物广泛存在于天然产物中,具有抗肿瘤、抗菌、抗微生物和抗炎等诸多生物活性,常作为先导化合物用于新药发现。因其结构复杂,具有多个立体中心,合成过程中立体选择性难以控制,因此含该类骨架化合物的不对称合成是研究者的关注热点。以1,3-偶极子为底物,不对称[3+2]环加成反应是构建手性五元螺环氧化吲哚化合物的重要方法。按1,3-偶极子进行分类,对近年来该类化合物的不对称构建方法进行综述,为该类化合物的合成提供参考。     

碘催化有机反应研究进展

碘作为一种催化剂具有易得、高效、操作简单等优点,应用前景非常广泛,本文重点介绍碘催化重要的有机反应.     

7-取代吲哚类化合物合成及官能团化研究进展

7-取代吲哚化合物是合成药物及精细化学品的重要中间体.本文综述了近15年金属Pd催化的7-取代吲哚化合物的制备方法,将其分成直接合成法和吲哚7位官能团化法两类,对每一类的反应过程和机理进行了详细介绍和评述.     

氨基磺酸催化吲哚Mannich反应绿色合成芦竹碱

[目的]介绍芦竹碱的一种绿色合成方法。[方法]固体酸氨基磺酸作催化剂,吲哚、甲醛、二甲胺3组分在水溶液中发生Mannich反应,30~40℃下合成芦竹碱。[结果]经过实验优化了反应条件,产物经MS和1H NMR得到确认,产率达82%。[结论]该方法绿色环保,成本低,产率高,条件温和,工艺简单,适合工业化生产。     

离子液体催化有机反应研究进展

介绍了离子液体的国内外研究现状,综述了几类离子液体在催化有机反应中的应用研究进展。     

C(2)位螺环氧化吲哚化合物合成研究进展

C(2)位螺环氧化吲哚化合物存在于许多天然生物碱和生物活性物质中,具有多种生物活性,由于结构新颖、独特且合成难度较大,因此该类化合物的合成引起了有机化学家和药物化学家的关注。在对近几年来氧化吲哚C(2)位螺环化合物合成方法调研的基础上,分别以过渡金属催化、高价碘试剂介导催化、有机催化、酸碱介导催化重排、光催化和其他催化等不同合成方法进行分类介绍该类化合物的研究进展,以期为该类化合物的后续研究提供参考。     

钯催化合成吲哚-苯并呋喃结构杂环化合物

以吲哚和1-溴-2-(2-甲氧基)苯基乙炔为原料,在Pd Cl2(PPh3)2的催化下,一步制得标题化合物。该合成方法操作简单、条件温和、产率高,产物结构经1HNMR、13CNMR、IR和MS确认。     

2,3—二甲基吲哚的合成

本文研究了用硫酸作催化剂一步法合成2,3—二甲基吲哚。并对有关影响因素作了探索,找到了最佳合成工艺,使反应定向进行,所得产品收率和纯度较高。     

两种新型阳离子吲哚啉螺吡喃的合成,表征和光致变色性质的研究

螺吡喃是一类重要的光致变色化合物．螺吡喃的正向光致变色是指在紫外光照下,螺吡喃分子的Ｃ—Ｏ键异裂,由闭环无色体（ＳＰ）可逆地变成开环有色体（ＭＣ）．所形成的有色体可以在暗条件下热致褪色或在可见光照下褪成无色体（示意图１）．它的逆向光致变色是指某一类螺...     

有机催化不对称Henry反应研究进展

Henry是一个重要的人名反应,在有机合成中具有广泛的应用。分别概述了醛、酮化合物和硝基烷烃在有机小分子催化作用下的不对称Henry反应,以及有机催化的不对称串联Michael/Henry反应。对于胍、硫脲、胺、相转移催化剂及奎宁衍生物(类似物)等不同类型有机小分子催化不对称Henry反应作了概述。并对有机催化不对称Henry反应的研究作了相应的展望。     

用三乙胺催化合成丙烯酰氧基吲哚啉螺萘并噁嗪染料

在无水乙醇中,用三乙胺和1-亚硝基-2,7-二羟基萘以及1,2,3,3-四甲基吲哚碘化物一步法反应,合成了9’-羟基吲哚啉螺萘并噁嗪;进一步在无水乙醚中,用三乙胺和9’-羟基吲哚啉螺萘并噁嗪以及丙烯酰氯反应,合成了9’-丙烯酰氧基吲哚啉螺萘并噁嗪染料。分析了有机碱三乙胺在这两步合成中的催化作用,通过实验对比选择了高产率易操作的合成路线。将打印纸在题示染料的丙酮溶液中浸渍,经太阳光照射显示出良好的光致变色性能。     

环氧聚丁二烯的胺化反应

探索了环氧聚丁二烯与二乙醇胺的胺化反应,研究了催化剂和胺用量、反应温度及反应时间等因素对反应的影响.实验结果表明,催化剂和胺用量、反应温度以及反应时间等因素与胺化物的胺值具有正比关系.     

吲哚及其衍生物合成的研究进展

吲哚及其衍生物是重要的精细化工原料和化工产品,评述了吲哚及其衍生物的化学合成方法.     

吲哚啉螺吡喃光致变色化合物研究的最新进展

综述了近年来吲哚啉螺吡喃研究现状与动向，介绍了它们的结构，合成方法以及在光信息存储材料中的光致变色性能.有45篇参考文献.