喷雾干燥法制备固体粉末医药级磺丁基醚-β-环糊精

磺丁基醚-β-环糊精具有水溶性高、溶血作用小等优点,在医药中应用前景广泛。本文以β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯在Na OH水溶液中反应,经纳滤提纯,喷雾干燥脱水制备了磺丁基醚-β-环糊精的固体粉末。喷雾干燥正交实验表明对产物含水量影响因素依次是进风温度物料浓度塔内压差雾化盘转速;对产物粉末堆密度影响因素依次是物料浓度雾化盘转速塔内压差进风温度,对进一步的制剂开发具有重要意义。     

不同取代度磺丁基醚-β-环糊精的合成工艺研究

研究了不同取代度磺丁基醚-β-环糊精的合成。选用1,4-磺丁基内酯为原料,以氢氧化钠水溶液为溶剂,通过正交实验考察反应时间、反应温度、β-环糊精和1,4-磺丁基内酯摩尔比、氢氧化钠的量等因素对产物平均取代度的影响。采用MS和1 H NMR对产物结构进行了表征。     

三种亲水性聚合物对多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精二元体系的影响

目的：研究添加了亲水性聚合物后对多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精二元体系的影响。方法：在多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精中不加或分别添加1%的3种亲水聚合物,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)和泊洛沙姆(P188)。采用相溶解度法,于25℃、37℃和45℃下,绘制相溶解曲线,考察药物溶解度、稳定性常数(K)、络合效率及相关热力学参数。结果：PVP的加入,最有利于增强多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精二元体系的稳定性及药物的溶解度。与固有溶解度相比,多西他赛的溶解度提高了75倍,稳定性常数从1922.84 L/mol提高到2449.44 L/mol。结论：在多西他赛/磺丁基醚-β-环糊精中加入适量亲水聚合物后可形成三元体系,提高络合效率,增加多西他赛的溶解度。     

超临界抗溶剂法制备吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精微球

采用超临界抗溶剂法制备吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精复合微球。在单因素试验的基础上设计正交试验优选吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精微球的制备工艺,并考察其体外溶出度。在最优工艺条件下吲哚美辛-羟丙基-β-环糊精复合微球的平均载药量为66. 04%。扫描电镜所得结果表明所制得的吲哚美辛复合微球为不规则絮状。傅里叶红外吸收光谱和差示扫描量热表明所制得的吲哚美辛与羟丙基-β-环糊精形成了复合结构。溶出实验表明产吲哚美辛复合微球达到平衡的时间相较于其原料有很大延缓,从而在保证药物溶出的前提下具备缓释效应。     

花状球霰石碳酸钙微球的简易合成与表征

以十二烷基硫酸钠(SDS)为表面活性剂,以氯化钙、碳酸钠为原料,采用简单的复分解法成功制备了花状球霰石碳酸钙微球。利用扫描电镜(SEM)和X射线衍射仪(XRD)对样品进行了表征,结果表明花状碳酸钙微球分散性良好,直径为2~4μm,是由20~30 nm的粒子聚集而成的片状互相交叉在一起形成的插层状结构。研究了SDS质量浓度和碳酸钠溶液pH对产物形貌和结构的影响,初步探讨了花状球霰石碳酸钙微球的形成机理,结果表明SDS质量浓度、碳酸钠溶液pH均对碳酸钙的形状和结构产生影响。该研究为低成本合成球霰石碳酸钙提供了借鉴。     

β-环糊精固化单宁复合微球制备及吸附性能研究

以β-环糊精、单宁为单体,环氧氯丙烷为交联剂,反相悬浮交联制备β-环糊精/单宁复合微球。通过红外光谱法、X射线衍射法对微球进行表征,证明单宁成功固定在β-环糊精上。以阳离子染料亚甲基蓝为有机吸附质模型,考察了染料初始溶液pH、初始溶液质量浓度对微球吸附性能的影响。吸附性能实验表明,pH在中性条件下,β-环糊精空腔与单宁酚羟基协同作用,有利于提高微球与亚甲基蓝之间的静电吸附能力,吸附率为80.31%;当亚甲基蓝初始浓度增大至1000 mg/L时,网络中的空隙被填充,吸附位点趋于饱和,吸附量最大达到630.41 mg/g。β-环糊精/单宁复合微球具有较好的重复使用性能,大大提高了2种单体在工业废水吸附领域的应用价值。     

生姜挥发油β-环糊精微球的制备

为解决生姜挥发油难溶解且有刺激性的问题,实现挥发油微粉化,制备了生姜挥发油β-环糊精微球。先将β-环糊精(β-CD)制成微球,后加入生姜挥发油密封后包合洗涤干燥得生姜挥发油β-CD微球包合物。用显微、红外、热重差示扫描对其进行检测比较,结果显示β-CD微球制备与β-CD微球包合生姜挥发油均成功。该法切实可行,可实现挥发油微粉化。     

以CTAB微乳为模板制备碳酸钙-环糊精复合材料

采用复分解反应法在阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵微乳模板中合成了碳酸钙-环糊精纳米复合材料(无机相为以方解石为主的方解石、球霰石、文石混合晶型的碳酸钙,有机相为环糊精)。结果表明,生成球霰石、文石的最佳工艺条件为:反应温度80℃,反应时间12 h,氯化钙浓度3.50 g/dm,环糊精浓度0.135 g/dm。复合材料粒子形状为菱形片状,有些系统中可以观察到类似贝壳珍珠层的"砖-泥"式层状结构,这种结构是环糊精与方解石(110)晶面作用的结果。     

以CTAB微乳为模板制备碳酸钙-环糊精复合材料

采用复分解反应法在阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵微乳模板中合成了碳酸钙-环糊精纳米复合材料(无机相为以方解石为主的方解石、球霰石、文石混合晶型的碳酸钙,有机相为环糊精)。结果表明,生成球霰石、文石的最佳工艺条件为:反应温度80℃,反应时间12 h,氯化钙浓度3.50 g/dm,环糊精浓度0.135 g/dm。复合材料粒子形状为菱形片状,有些系统中可以观察到类似贝壳珍珠层的"砖-泥"式层状结构,这种结构是环糊精与方解石(110)晶面作用的结果。     

改性β-环糊精微球的研究进展

文章简介了β-环糊精微球的结构、功能和制备方法。综述了国内外对于改性的β-环糊精微球在环境保护、制药行业、色谱方面上的最新研究进展。并对具有催化、缓释、识别、吸附等能力的β-环糊精微球在未来应用研究上进行了展望。     

β-环糊精修饰纳米聚合物微球的制备

以丙烯酰胺(AM)、丙烯酸(AA)为共聚单体,采用反相微乳聚合法制备P(AM/SA)微球,再用表面引发原子转移自由基聚合反应用β-环糊精对P(AM/SA)微球进行修饰,建立了基于β-环糊精修饰纳米弹性微球的制备方法学。对产品进行红外表征,热重分析评价,结果表明,β-环糊精键合密度高,产物热稳定性好。本研究能为其他功能性纳米弹性微球的制备提供方法,对低渗-特低渗油藏原油的开发具有重要意义。     

磺丁基醚-β-环糊精在药物制剂中的应用及安全性研究

磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD),为β-环糊精(β-CD)衍生物(β-CD水溶性较高).SBE-β-CD可与药物结合,形成包合物(非共价键),进而提高该药物的稳定性、安全性等.相比于β-CD,SBE-β-CD的水溶性更高,而且存在肾毒性低、溶血作用小等优势,具有较广泛的应用前景.鉴于此,本文重点阐述SBE-β-...     

丁香油β-环糊精微球的制备及其性能研究

以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精微球,饱和水溶液法得到丁香油β-环糊精微球。以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考察其体外释放、热稳定性情况。结果表明当包合温度为40℃,微球与丁香油的投料比(g/mL)为2∶1,包合时间2h,m(水)∶m(β-CDP微球)=20∶1时所得包合效果最好。得到丁香油微球平均包合率为78.90%,微球的平均收率为90.08%。热稳定性实验表明丁香油β-CDP微球的热稳定性明显优于丁香油β-CD包合物,释香性能实验表明丁香油β-CDP微球20d时还保留55.60%。     

Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球制备的研究

以产率和包封率的综合得分为指标,以m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)、包合时间、包合温度为因素,采用Box-Behnken效应面法优化薄荷油β-环糊精聚合物微球(β-CDP)的最佳制备方法。结果表明,薄荷油包合物微球最佳制备条件为:V(薄荷油)=1mL、m(β-环糊精微球)=9.60g、V(水)=144mL、反应温度55℃、反应时间3.4h。对包合效果影响程度大小的因素次序:m(β-环糊精微球)∶V(薄荷油)时间温度。最佳条件下得到的微球包合物平均包封率为54.25%,平均产率为93.14%,综合评分值为18.478。     

碳化法制备球霰石碳酸钙微球及形成机理

以CaCl₂-NH₃-CO₂为反应体系,采用分散鼓泡碳化法制备出单分散纯球霰石型碳酸钙微球。用扫描电镜（SEM、FE-SEM）、透射电镜（TEM）、X射线衍射（XRD）等手段对样品进行了表征。考察了反应初始pH、反应终止pH、反应初始温度、二氧化碳气体流速等因素对产物颗粒形貌和粒径的影响,并探讨了球霰石微球的形成机理。实验结果表明,与直接鼓泡碳化法相比,分散鼓泡碳化法形成的二氧化碳气泡数量多、大小均匀,能增大溶液中二氧化碳的过饱和度,有利于制备高纯度的单分散球霰石微球;反应初始温度低、二氧化碳气体流速大,均有利于球霰石的生成。最佳反应条件：反应初始pH为10.0,反应终止pH为7.0,二氧化碳气体流速为1 L/min。     

不同修饰剂对β-环糊精微球吸附性能的影响

以β-环糊精为原料,通过传统的反相乳液聚合法合成β-环糊精微球,选择壳聚糖和四甲基氢氧化铵分别对其进行修饰,考察溶液的搅拌时间、吸附体系的温度、pH等条件对β-环糊精微球及其衍生物吸附甲基橙的影响。结果显示,β-环糊精微球对甲基橙吸附效果较好,修饰改性后,吸附效果增强,四甲基氢氧化铵修饰的β-环糊精微球吸附效果优于壳聚糖修饰后β-环糊精微球。     

球霰石型碳酸钙微球的制备及在不同溶液中转变过程的研究

在室温(25℃)下采用CaCl_2和Na_2CO_3水溶液,不添加其他控制剂,通过快速混合溶液的方法,制备出球霰石型碳酸钙微球,考察不同浓度体系对产物的影响,并连续12 h观察所制备的碳酸钙微球在不同溶液中的转变过程。样品采用X射线衍射仪(XRD)和场发射扫描电子显微镜(FESEM)表征。结果表明:在0.5 mol/L浓度条件下,制备出的球霰石型碳酸钙微球分散性好,粒度均一;新制备的产物在母液中不稳定,较快地转变为方解石型碳酸钙菱面体,而在纯水中的稳定性较高,在无水乙醇中更加稳定。     

含有β-环糊精基团的温敏微球的制备与表征

采用沉淀聚合机理,由一步法和两步法制备聚(N-异丙基丙烯酰胺-甲基丙烯酸缩水甘油酯)[P(NIPAM-co-GMA)]温敏性微球.其中一步法是同时加入所有反应物反应成微球,而两步法是先加NIPAM成微球,再加入GMA,最终均生成P(NIPAM-co-GMA)微球;再将改性的乙二胺代环糊精(EDA-β-CD)通过化学反应引入到P(NIPAM-co-GMM微球结构中,制备得到聚(Ⅳ-异丙基丙烯酰胺-甲基丙烯酸-2-羟丙基乙二胺基环糊精)[P(NIPAM-co-GMA/β-CD)]共聚高分子微球.分别用扫描电镜、红外光谱,控温激光粒度仪及光学显微镜对产物的形貌,结构和温敏特性进行了表征.结果表明,两种方法制备的微球均具有良好的单分散性和球形度,均能成功地固载β-环糊精(β-CD)基团,并且都有温度响应特性;但是,同一步法制备的微球相比,两步法制得的微球粒径明显较大,且微球固载有更多的β-CD.     

β-环糊精聚合物微球包结当归挥发油的研究

以β-环糊精聚合物(β-CDP)微球为原料,采用饱和水溶液法制备当归挥发油β-CDP微球包结物;以挥发油包结率和包结物产率为评价指标,通过L9(34)正交试验设计对制备工艺进行了优化。结果表明:最佳制备工艺条件是挥发油1 mL,β-CDP微球为6 g,包结温度为30℃,包结时间为4 h,水为120 mL;影响因素的大小依次为:包结时间β-CDP微球与水之比包结温度当归挥发油和β-CDP微球投料比。     

β-环糊精/丁二酸酐共聚高分子磁性微球的制备及其体外释药性能研究

以油酸低温水洗改性制备的磁性四氧化三铁纳米粒子为核,以β-环糊精（β-CD）、丁二酸酐（SA）为主要原料,采用反相乳液聚合法制备了β-环糊精/丁二酸酐共聚高分子磁性微球。分析和探讨了丁二酸酐接枝的磁性β-CD微球结构、不同pH值下的溶胀性能及磁响应性能,并以水杨酸为模型药物进行了微球载药的体外释药性能研究。结果表明：该微球具有pH值敏感性和磁响应性,可以用作药物缓控释系统的载体材料。