钙调素的间接碘标记

以间接碘标记蛋白质的方法制备１２５Ｉ－ＣａＭ，比活度为１．５６ＭＢｑ／μｇ，１２５Ｉ的总标记率为２３．１％。实际应用表明，由于减少了直接碘化标记对抗原的损伤，其特异性、稳定性等技术指标均能满足放射免疫工作的要求。     

N—琥珀酰亚胺3—[^125I]碘苯甲酸酯（S^125IB）的放射化学合成

利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺3-（三正丁基锡）苯甲酸酯（ATE）进行了放射性碘-125标记，利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S^125IB的分离，得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S^125IB，标记率93％以上。并研究了影响标记的因素，得出较佳标记条件为：ATE与Na^125I摩尔比6：1、氧化剂Iodogen用量7μg、室温反应5min。     

125~I－ω－对碘苯代十五酸的两种标记方法

介绍了制备１２５Ｉ－ω－对碘苯代酸所采用的１２５Ｉ直接标记ω－苯代十五酸和交换标记ω－对碘苯代十五酸的两种方法，比较了其不同的放化产率、分离方法和化学纯度，为医院在短时间内直接进行标记作了有益的尝试。     

EM>N-/EM>琥珀酰亚胺-3-碘［S

研究能有效降低抗体的体内脱碘的标记方法。碘标记N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺-3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),分别与人IgG和抗人肝癌单抗(Hepama-1)进行偶联,探索最佳标记条件,并测定标记物的稳定性和生物活性,研究直接标记和间接标记的Hepama-1在正常小鼠体内的生物学分布。结果表明,用N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)法125I标记ATE前体,在ATE用量为25～100μg、NCS用量为10～20μg、磷酸盐缓冲溶液(PBS)用量为10～20μL、反应时间为5 min时,标记率大于95%;S125IB和人IgG的偶联率最高可达75%,偶联产物稳定性、生物活性良好;与Hepama-1偶联率可达75%以上。生物分布的对比实验证明,1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲(Iodogen)直接标记的Hepama-1在甲状腺的放射性摄取率(脱碘显示)最高是S125IB间接标记的Hepama-1的87.9倍。这说明以ATE为前体的放射性碘间接标记蛋白质方法与传统的碘直接标记方法相比较,在解决体内严重脱碘问题上具有明显的优越性。     

双功能偶联剂5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯的优化合成及其碘标记

为了改善碘标记生物分子在体内的脱碘问题,在无水无氧条件下合成了碘标记前体5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯（SPC）,并优化了合成条件,产率达到45%,并用核磁共振、质谱法进行了表征。在此基础上,合成了5-碘-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯（SIPC）。对标记前体SPC的¹²⁵I 标记条件进行了摸索,最终标记率达到80%以上,经高效液相色谱（HPLC）分离后,放化纯度达到97％。标记后的¹²⁵I-SIPC在4℃保存24h,放化纯度仍在92％以上,稳定性良好。     

脑灌注显像剂IP的合成,碘标记和动物实验

实验表明，出现（ＩＰ）（对碘－γ，γ－二甲基－苯乙胺）分子结构上引入了甲基，提高了亲脂性，从而易于通过血脑屏障。该药物碘标记后有可能成为一种脑灌注显像剂。     

^131I—间碘苄胍的快速同位素标记法

研究了应用＾１３１Ｉ快速标记间碘苄胍（ｍＩＢＧ）的条件。结果表明：在过量还原剂存在的条件下，采用新生态Ｃｕ（Ｉ）作为催化剂来进行亲核同位素交换反应可以获得高标记率的＾１３１Ｉ－ｍＩＢＧ，放化纯度可达９５％以上。该方法操作简便，在１００℃时反应３０ｍｉｎ即可。     

^125I—rhG—CSF的制备及药代试验

采用氯胺－Ｔ氧化法，制备了ｒｈＧ－ＣＳＦ的放射性碘标记物，并利用＾１２５Ｉ－ｒｈＧ－ＣＳＦ对大鼠静注三种剂量进行了药代动力学研究。     

125I—ω—对碘苯代十五酸的两种标记方法

介绍了制备１２５Ｉ－ω－对碘苯代酸所采用的１２５Ｉ直接标记ω－苯代十五酸和交换标记ω－对碘苯代十五酸的两种方法，比较了其不同的放化产率，分离方法和化学纯度，为医院在短时间内直接进行标记作了有益的尝试。     

对碘苯代十五烷酸的合成与标记

报道了ω－对碘苯代十五烷酸的合成方法，产物通过红外、核磁共振，元素分析和质谱等手段中以确证。同时报道了ω－对碘苯代十五烷酸的直接标记法和碘交换标记法，用ＴＬＣ和ＨＰＬＣ检测，标记率分别为８０％和６５％，经正己烷和氯仿萃取后，放化纯度均大于９５％。     

硫酸铜在邻碘马尿酸标记过程中的催化效应

本文着重研究了硫酸铜对邻碘马尿酸标记的催化作用。结果表明,硫酸铜对邻碘马尿酸的标记反应具有显著的催化效果,少量的硫酸铜不但可以降低邻碘马尿酸标记反应的温度(115℃),使邻碘马尿酸标记快速(10min)、高产额(标记率为99％),而且还可以控制邻碘苯甲酸的生成和标记(标记率<1％)。此外还研究了反应温度和反应时间对邻碘马尿酸(或邻碘苯甲酸)标记率的影响,以及邻碘马尿酸(或邻碘苯甲酸)与放射性碘离子同位素交换反应的动力学规律。并初步讨论了硫酸铜在邻碘马尿酸标记过程中的催化机构。     

邻碘马尿酸的几种快速标记法

本文对~(131)I标记邻碘马尿酸(OIH)的三种快速标记方法——水热熔融法(Hydrothermalmelting method),熔融法和冠醚法进行了系统的研究。水热熔融法操作简单,反应温和而安全,反应时间为15—20min、温度在152—156℃下,标记率可达到99.3％。产品用薄层层析鉴定,~(131)I标记的OIH纯度为99.3％.I~-为0.3—0.5％,OIB(邻碘苯甲酸)为 0.2％。产品经 NaHCO_3或生理盐水溶解,不经任何化学分离可直接使用。水热熔融法的同位素交换反应为均相一级同位素交换反应,服从指数定律,~(131)I与邻碘马尿酸中邻位碘发生同位素交换外,不发生其它取代反应。三种快速标记邻碘马尿酸方法的比较,我们认为水热熔融法具有标记率高、反应时间短、实验方法简单、重复性好的特点,适宜于大批量生产时使用。     

间位碘代苄胍硫酸盐的合成和快速标记

本文介绍了用碘代芳烷基溴与游离胍缩合,合成了肾上腺髓质显像剂——间位碘代苄胍硫酸盐(MIBG sulfate);同时介绍了放射性碘标记MIBG的快速标记方法——热液熔融法;探讨了标记的最佳条件,确定标记反应温度为170—180℃、反应时间为1h、溶液体积为20—25μl,标记率可达95％。     

90Y的碘油萃取法标记

碘油（碘化油）由于能选择性积聚在肝肿瘤区域，所以在肝癌内介入治疗中发挥越来越重要的作用，为了提高核素对碘油的标记率，本工作采用了一种新的萃取式碘油标记方法，在标记稳定核素Y时，选择P204 、P507、Cyanex 272、壬酸、环烷酸、油酸和8-羟基喹啉等作为萃取剂，在一定的条件下，P204作为萃取剂时钇的标记率达到99.9%，P507和Cyanex 272作萃取剂时也有比较高的标记率，而其他的萃取剂标记率很低。用该法标记核素90Y后，标记物在生理盐水中很稳定，损失率仅为0.01%～0.14%     

多巴胺转运蛋白显像剂FP-β-CIT的合成及碘标记

以可卡因为原料经水解、脱水、甲酯化、苯基溴镁格氏反应、脱N-甲基、碘化、N烷基化，烷基锡化等反应制备FP-β-CIT标记前体。用过氧乙酸法进行碘标记，得到^131I-FP-β-CIT。标记率及放射化学纯度高（大于95%），稳定性好。     

氯胺-T型氧化树脂的合成

将氧化剂氯胺-T的功能基团引入高分子载体上，合成了氯胺-T型氧化树脂并测定了它的氧化-还原特性。用这种氧化树脂进行碘标记人血清白蛋白，标记率大于90%，免疫反应活性为89%。建立了一种快速、简便的放射性碘标记化合物的制备方法。     

蛋白质和多肽放射性碘标记方法比对

对氨胺Ｔ（Ｃｈ－Ｔ）法、氯甘脲（Ｉｏｄｏｇｅｎ）法和乳过氧化物酶法进行了比较研究。结果表明：ＬＰＯ具有碘化反应温和、放射性碘利用率高、反应完全、可控性强、标记产品纯度高等优点；特别是能最大限度的保持被标记物固有的生物活性和免疫活性。     

125I-RC-160的标记方法研究及其正常小鼠体内的分布特征

研究了一种高效碘标多肽RC - 16 0的方法 ,在其中以溴代琥珀酰亚胺 (NBS)为氧化剂 ,常规氯胺T法作为对照。对12 5I -RC - 16 0的标记率、比活度进行了评价 ,并观察12 5I -RC - 16 0在正常小鼠体内的生物分布特征。结果显示 :在丙酮:生理盐水 =1:1体系中 ,测得12 5I -RC - 16 0的标记率NBS法为 92 %,比活度为 1.95× 10 12 Bq/mmoL ,标记率随NBS用量增加而增高 ,最佳用量比为RC - 16 0 (μg):12 5I(MBq):NBS(μg) =3:7.4:1,且产物无需纯化 ;Ch -T法标记率为5 6 %,比活度为 0 .6 5× 10 12 Bq/mmoL ,经SepPaK -C18反向色谱柱纯化 ,12 5I -RC - 16 0的标记率可达 92 %。标记物在血中清除较快 ,注射后不到 1h血中的放射性就下降了 87.2 %;12 5I -RC -16 0在甲状腺及肾的浓集度很低 ,主要经过消化系统排出体外。     

抗人肝癌单抗Hepama-1间接碘标记及其生物分布

研究能有效降低体内脱碘的抗体的标记方法。碘标记N—琥珀酰亚胺3-（三正丁基锡）苯甲酸酯（ATE）前体,得到N—琥珀酰亚胺3-碘【^125I】苯甲酸酯（S^125IB）,与Hepama-1进行偶联后,对小鼠进行了生物体内分布实验,探索标记最佳条件以及测定标记物的稳定性和生物活性。结果显示ATE用N-氯代琥珀酰亚胺酯（NCS）法进行^125I标记,标记率大于98％,SIB和人Hepama-1的偶联率可达90％,稳定性、生物活性良好。生物分布结果表明：与直接标记相比较,间接标记的Hepama-1大大地提高了体内稳定性,减少甲状腺的放射性摄取,血液中放射性浓度是直接标记Hepama-1的二倍,有利于单抗药物在靶位置的浓集。     

脑瘤显像剂I—AMT的标记及动物实验

探讨了α－甲基－１－酷氨酸（α－ｍｅｔｈｙｌ－ｌ－ｔｙｒｏｓｉｎｅ简称ＡＭＴ）的放射性碘标记、分离纯化方法及其在小白鼠体内的分布。结果显示：采用氯胺－Ｔ法或Ｉｏｄｏｇｅｎ法标记，其标记率最低为６０％，最高达８０％以上。采用ＳｅｐｈａｄｅｘＬＨ－２０柱层析分离Ｉ－ＡＭＴ，其放化纯度均大于９８％。Ｉ－ＡＭＴ从血中清除迅速，主要经肾脏排泄；静注给药后５、１５、３０、６０ｍｉｎ，每克脑组织分别占注射剂量