胰岛素联合吡格列硐及二甲双胍治疗2型糖尿病疗效观察

目的观察应用胰岛素控制2型糖尿病患者血糖效果不佳时加用胰岛素增敏剂吡格列酮及二甲双胍后的疗效。方法选择我院门诊及住院的31例2型糖尿病患者,经单纯应用胰岛素日使用量>40u,2周后血糖控制仍不理想者,加用吡格列酮(商品名:安龙平胶囊)4mg,每日一次口服,二甲双胍0.25-0.5g,每日三次饭后服用。2周后检测空腹及餐后2小时血糖,12周后测定糖化血红蛋白(HbA1c)及体重指数(BMI),结果治疗2周后空腹血糖及餐后2小时血糖较治疗前明显下降,12周后测HbA1c及BMI也明显下降。结论2型糖尿病患者单纯应用胰岛素控制血糖效果不佳时,加用胰岛素增敏剂吡格列酮及二甲双胍后疗效满意,且无明显不良反应。     

罗格列酮治疗2型糖尿病患者的临床研究

目的观察罗格列酮的降糖效果及改善胰岛素抵抗的有效性。方法60例2型糖尿病(T2DM)患者进行为期40周的罗格列酮治疗观察,单用二甲双胍组27例;合用磺脲类加二甲双胍组33例。均接受罗格列酮4mg/片,晨服。结果2组患者血糖、糖化血红蛋白、及血胰岛素、胰岛抵抗指数(IRI)均明显降低(P<0.05)。结论罗格列酮是胰岛素增敏剂,有明显的降低2型糖尿病患者的血糖、糖化血红蛋白,改善胰岛素抵抗,保护胰岛细胞功能的作用。     

吡格列酮合并二甲双胍治疗新诊断的2型糖尿病疗效观察

目的研究吡格列酮合并二甲双胍治疗糖尿病的临床表现。方法取我院自2005年1月以来,应用吡格列酮合并二甲双胍治疗新诊断的2型糖尿病50例。结果这50例2型糖尿病人取得满意疗效。结论吡格列酮合并二甲双胍治疗新诊断的2型糖尿病能起到显著的疗效,对糖尿病的后期治疗也有利。     

一种盐酸吡格列酮简便合成工艺研究

报道了一种新的合成治疗糖尿病药物盐酸吡格列酮工艺。以活性KOH为缩合催化剂,5-乙基-2-羟乙基吡啶与对氟苯甲醛缩合得到4-{2-（5-乙基-2-吡啶基）乙氧基}苯甲醛,再与2,4-噻唑烷二酮进行缩合,利用复合型Ni-Cu-Fe催化剂催化加氢还原,再经盐酸酸化成盐得盐酸吡格列酮。     

盐酸吡格列酮与胰蛋白酶的相互作用分析

运用多种光谱法来研究盐酸吡格列酮(PGH)和胰蛋白酶(TRY)的光谱特征。随着PGH的加入，TRY猝灭程度逐渐降低，说明PGH对TRY有一定的猝灭作用，在285,295,310 K下探究得知结合位点数接近于1。热力学常数表明了两者的反应为自发的反应，结合作用力类型通过计算可知为氢键和范德华力。同步荧光光谱表明盐酸吡格列酮使得胰蛋白酶构象发生了变化。根据非辐射能量转移理论得到结合距离r为1.78 nm。金属离子的加入显示Ca²⁺、Na⁺、K⁺、Zn²⁺与胰蛋白酶之间的作用力比较强产生了竞争，使得盐酸吡格列酮与胰蛋白酶反应体系的结合作用力减弱；Mg²⁺、Cu²⁺、Fe³⁺的加入首先与盐酸吡格列酮反应生成了复合物，再跟胰蛋白酶反应，使得盐酸吡格列酮与胰蛋白酶反应体系的结合作用加强。     

盐酸吡格列酮的考马斯亮蓝G250光度测定法

在pH 6.85的0.2 mol/L NaH2PO4-Na2HPO4缓冲介质中,盐酸吡格列酮与考马斯亮蓝G250作用,形成离子缔合物,溶液颜色发生明显改变,最大退色波长为570 nm,且盐酸吡格列酮的浓度与溶液的退色程度呈良好线性关系,可用光度法测定盐酸吡格列酮.在570 nm波长处,盐酸吡格列酮的浓度在1.25×10-6～2.60×10-5 mol/L范围内遵守比尔定律,表观摩尔吸光系数ε570为1.26×104 L·mol-1·cm-1,检出限为8.20×10-7 mol/L.方法具有较高的灵敏度和良好的选择性,用于临床用药中盐酸吡格列酮的测定,结果满意.     

噻唑烷二酮类药物吡格列酮盐酸盐的合成进展

综述并评价了盐酸吡格列酮的几条合成路线。     

无表面活性剂快速沉淀法制备盐酸吡格列酮微粉

本研究在不加入表面活性剂条件下采用快速沉淀法制备盐酸吡格列微粉,分别利用扫描电镜（ SEM ）、X射线衍射（ XRD）、红外光谱分析（ FT-IR）等分析方法对原药及产品的性质进行了表征。SEM分析表明,使用快速沉淀法制备的盐酸吡格列酮超微粉尺寸降低,粒度分布均匀,FT-IR、XRD分析表明,微粉化前后药物的化学结构并未发生改变,粒度明显减小,结晶度明显降低。     

纳米介孔分子筛用于吡格列酮长效缓释的研究

主要研究以CTAB（十六烷基三甲基溴化铵）为模板剂,TEOS（正硅酸乙酯）为硅源的二氧化硅介孔材料（MCM-41）作为药物盐酸吡格列酮输送体系的可能性,研究药物在这种介孔材料中的吸附/释放特性及其影响因素。采用粉末X射线衍射法（XRD）,傅里叶变换红外光谱法（FT-IR）和扫描电子显微镜（SEM）来表征吸附前后的介孔分子筛。将合成的分子筛用作吡格列酮药物的载体,实时检测制备药物在模拟胃液中的释放过程发现,在药物释放开始后的第1h内,吡格列酮释放速率非常快,1h后释放率达到17.93%,在9h后释放率达到37.88%,在释放34h后,释放率达到62.74%。     

糖尿病治疗药物的合成进展与市场分析

本文介绍了糖尿病治疗药物的合成，并重点介绍了格列美脲、二甲双胍、瑞格列奈、阿卡波糖、伏格列渡糖、邯格列奈、罗格列酮、吡格列酮、托瑞司他、依帕司他几个品种，并分析了它们的应用与市场。     

2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基] 乙醇制备条件的优化

2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基]乙醇是合成罗格列酮(Rosighitazone)的一种中间体，罗格列酮是新型噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，通过两轮优化设计，实验室小试得到了较好的反应条件．为工业化生产提供了基础数据。     

糖尿病治疗药物的研究进展

随着人们对糖尿病认识的深入,相继开发出胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、小肠α-糖苷酶抑制剂、醛糖还原酶抑制剂等降血糖药,对上述类型的糖尿病治疗药物进行了综述。     

2型糖尿病多种脂肪细胞因子水平及罗格列酮干预治疗的影响

目的 观察罗格列酮治疗2型糖尿病对多种脂肪细胞因子水平的影响及其与胰岛素抵抗的关系.方法 糖尿病组2型糖尿病病人56例,男性33例,女性23例,年龄(61±7)a,随机分为2组.观察组30例,予罗格列酮4mg·d-1;对照组26例,予二甲双肌和(或)磺酞脉类降糖药,疗程均为2 mo并设正常组,健康者54例,男性30例,女性24例,年龄(61±8)a.测定治疗前后各组的血压、抵抗素、脂联素、瘦素、血糖、胰岛素抵抗水平.结果 糖尿病组血压,空腹血糖和胰岛素、胰岛素抵抗指数、抵抗素和瘦素水平均高于正常组,脂联素水平低于正常组.治疗后,观察组抵抗素和瘦素分别降低(1.73±0.22)和(1.4±0.4)mg·L-1,血糖、胰岛素抵抗明显改善,与治疗前及对照纽相比,差异有非常显著意义(P＜0.01);脂联素升高(0.6±0.6)mg·L-1,与对照纽[升高(0.4±0.3)mg·L-1]无显著差异(P＞0.05).抵抗素与空腹胰岛素、脂联素呈负相关(r=-0.386,r=-0.387),与体重指数、三酞甘油和腰臀比呈正相关(r=0.4,r=0322,r-=0.298).结论 罗格列酮可改善2型糖尿病病人抵抗素、瘦素、脂联素水平,这些脂肪细胞因子的改变可能与2型糖尿病病人胰岛素抵抗的改善有关.     

异甜菊醇药理活性研究进展

异甜菊醇具有广泛的药理活性,在降低血压、抗肿瘤、抗心肌缺血复灌损伤等方面具有重要功效,实验表明其还对受体种子具有萌发作用并且能作为一种新的胰岛素增敏剂用于治疗Ⅱ型糖尿病。因为异甜菊醇本身特有的二萜骨架,它可作为药物合成中常用的活性框架。本文对异甜菊醇结构修饰和改造及药代学活性研究进行了综述。     

噻唑烷二酮类药物吡格列酮盐酸盐的合成研究

以5-乙基-2-羟乙基吡啶为起始原料,经过缩合、还原、重氮化、环化、水解和成盐六步反应,合成了噻唑烷二酮类药物吡格列酮盐酸盐,总收率32%。通过红外光谱、核磁共振谱和元素分析等确定了其化学结构。     

胰岛素泵治疗2型糖尿病的临床疗效观察

目的对比胰岛素泵持续皮下输注法(CSII)和多次胰岛素注射法(MDII)治疗2型糖尿病的临床疗效。方法将50例2型糖尿病人随机分为两组,分别为CSII治疗组,MDII治疗组。结果两种方法均能有效降低血糖,改善临床症状,但血糖达标,胰岛素总用量CSII组明显少于MDII组;所需时间,CSII组明显短于MDII组;低血糖发生率,CSII组明显低于MDII组。结论胰岛素泵持续皮下输注法治疗2型糖尿病,能更快更平稳的降低血糖,降低低血糖发生率,减少胰岛素的用量,显著地降低糖化血红蛋白,从而有效的减少糖尿病急慢性并发症的发生率,各种疗效明显优于多次胰岛素皮下注射治疗法。     

2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-苄氧基-1H-吲哚-3-乙酸的合成

GY3是1个具有胰岛素增敏活性的化合物.以对硝基苯酚为原料,经7步反应,建立了1条GY3的合成工艺路线,为大量制备GY3及其他吲哚类胰岛素增敏剂的合成提供了较好的方法.     

翻白草对2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗的影响

目的探讨翻白草(HPD)对2型糖尿病(2-DM)大鼠胰岛素抵抗(IR)的影响。方法高热量饲料加链脲佐菌素(STZ)建立2-DM大鼠模型,通过测定其胰岛素敏感指数(ISI)的变化来研究不同剂量HPD水煎剂对上述各指标的影响。结果HPD治疗组ISI高于2-DM大鼠模型组,并且与正常对照组和二甲双胍治疗组相比无显著性差异(P>0.05)。结论HPD水煎剂可降低2-DM大鼠胰岛素抵抗。     

缓释格列奇特强化治疗2型糖尿病对生化指标影响

目的探讨2型糖尿病患者以缓释格列奇特为主强化降糖治疗疗效及对生化指标的影响。方法本研究为ADVANCE一小部分,采用2х2析因随机对照试验,6周导入期降压治疗后,合格者随机分为强化组与标准治疗组,定期测定HbA1C、生化指标、血压、体重等,随访5年,收集血管并发症与一般事件。结果(1)强化组2年后平均HbA1C为6.5%(降低1.7%),标准组为7.1%(降低0.6%)组间差距>1%,达标率分别为71.7%与36%。(2)强化组大血管与微血管并发症发生率为22.2%,而标准组为60.7%。(3)强化组五年后Cr、TC、LDL分别下降23.3%、10.9%及12.5%。结论2型糖尿病缓释格列奇特强化降糖治疗有效、安全,且可降低Cr、TC及L D H。     

门冬胰岛素治疗2型糖尿病的疗效观察

目的观察门冬胰岛素治疗2型糖尿病的疗效。方法对2005年10月～2006年10月我科收治的2型糖尿病患者60例随机分为诺和锐组和对照组。诺和锐组,早晚餐即刻皮下注射诺和锐30特充;对照组,早晚餐前30min皮下注射诺和灵30R,并根据血糖调整剂量。治疗期间监测空腹及餐后2h血糖,记录达到良好血糖的控制时间。并用药期间记录低血糖的发生率及胰岛素的日用量。结果诺和锐组和对照组血糖达标时间、FPG、2hPG、胰岛素日用量、低血糖发生率比较差异均有统计学意义。结论和锐30特充治疗2型糖尿病血糖达标时间短,胰岛素用量和低血糖发生率低,值得临床推广。