含噁二唑环的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物的合成及抑菌活性研究

实验室前期合成的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物对枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、标准新生隐球菌和临床新生隐球菌具有不同程度的抑菌活性。通过1,3-偶极环加成反应,对1,5-苯并硫氮杂卓衍生物进行结构修饰,得到了一系列含噁二唑环的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物,考察了噁二唑环的引入对抑菌活性的影响。抑菌结果表明,目标化合物的抑菌活性较1,5-苯并硫氮杂卓衍生物具有不同程度的变化,尤其是2-(2-噻吩)-4-甲基-[1,2,4]噁二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓-3-羧酸乙酯和2-(3-噻吩)-4-甲基-3a-氯-[1,2,4]噁二唑并[5,4-d]1,5-苯并硫氮杂卓-3-羧酸乙酯的抑菌活性较突出,且抑菌范围较广。目标化合物的结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证。     

1,5-苯并硫氮杂（艹卓）-α氨基-β-内酰胺的合成

甘氨酸和邻苯二甲酸酐反应,首先得到邻苯二甲酰基保护的甘氨酰氯,继而和1,5-苯并硫氮杂在三乙胺的存在下作用,得到6个1,5-苯并硫氮杂（艹卓）-α氨基β-内酰胺衍生物.所有产物的结构均经1H NMR、IR、MS、和元素分析验证.     

微波辐射下1,5-苯并硫氮杂(卓) -β-内酰胺衍生物的合成

(4R)-苯基唑烷酮乙酰氯、1,5-苯并硫氮杂、三乙胺在微波辐射下反应得标题化合物.实验表明微波辐射大大加快了反应速率和提高了反应产率.     

3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物的合成及杀虫活性

为了开发具有杀虫活性的新化合物,设计合成了一系列3,5-二取代-1,2,4-噁二唑类化合物,并对其生物活性进行了评价。其结构经1H NMR、13C NMR确证。初步生物活性测试结果表明,所合成的5个新化合物均表现出优异的杀虫活性。在质量浓度为10 mg/L时,新化合物Ⅳ1、Ⅳ3、Ⅳ5对小菜蛾的致死率均在90%以上。     

邻杂环(噁二唑)甲酰苯胺类化合物的设计合成及杀虫活性初步研究

以超高效杀虫剂氯虫苯甲酰胺为先导,在酰胺部分引入了邻杂环(噁二唑),设计并合成了16个含邻杂环(噁二唑)甲酰苯胺类新化合物。生测结果表明,化合物普遍具有高杀虫活性,在10 mg/L剂量下对小菜蛾的致死率均大于80%。本研究结果为该类化合物的创制提供了参考。     

1,5-苯并硫氮杂□类化合物的研究进展

1,5-苯并硫氮杂□类化合物是一类生物活性广泛的化合物.本文简要介绍此类化合物的结构和活性研究,对此类化合物抗血凝活性、抗癌活性、抗HIV活性、抗菌活性等方面的研究进展进行了综述.     

2-{[5-（取代吡唑-5-基）-1，3，4-噁二唑-2-基]甲巯基）-5，7-二甲基-1，2，4-三唑[1，5-a]嘧啶类化合物合成及生物活性

设计并合成了七个2-{[5-（取代吡唑-5-基）-1,3,4-噁二唑-2-基]甲巯基）-5,7-二甲基-1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶类化合物,均为未见文献报道的新化合物。目标产物的结构经元素分析、IR、MS和^1H NMR测定确证,初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性。     

2-氨基-5-[二-（4-氟苯）甲基]硫代-1,3,4-噻二唑席夫碱的合成及生物活性研究

通过缩合反应合成了4个含二-(4-氟苯)甲基Schiff碱的1,3,4-噻二唑新化合物.产物的结构经熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析,对其结构进行确证,并测试了化合物的抑菌活性.其中两个化合物表现出较强的抑菌活性.为今后深入研究该类化合物提供了重要的借鉴作用.     

2-对甲苯基苯并??唑合成方法综述

在深入研究报道的苯并噁唑类化合物合成方法及分析2-对甲苯基苯并噁唑化合物结构特点的基础上,以2-对甲苯基苯并噁唑为代表,以合成苯并唑环为主线,归纳出拉登堡(Ladenburg)苯并噁唑合成法、类-拉登堡苯并噁唑合成法及非-拉登堡苯并噁唑合成法三大合成途径。按合成原料类别分类,系统概述了2-对甲苯基苯并噁唑合成路线和合成方法。列出了各反应的主要条件和收率,讨论了部分路线的反应机理,给出了一些研究建议。     

新型耐热苯并噁嗪的制备与性能表征

院采用对羟基苯甲酸丁酯,甲醛和烯丙基胺为原料合成了含双键的苯并噁嗪(BZ),并与9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲-10-氧化物(DOPO)反应,最终合成含磷的苯并噁嗪(DOPO-BZ)。通过红外光谱,液质联用,核磁共振等技术对BZ、DOPO-BZ进行了结构表征确定了目标产物;采用差示扫描量热技术对产物的固化过程及聚合物的结构进行了表征。结果表明:BZ在高温下为两步固化,即先发生噁嗪环开环反应,而后发生双键聚合反应;DOPO-BZ则为一步噁嗪环开环固化反应;热失重结果表明PBZ分子链中引入含磷的DOPO刚性基团后,其耐热性显著得到提高。