1,3,5-三嗪类衍生物的合成及其杀菌活性

为了减少草坪褐斑病菌对农业生产和生态环境造成的损失,急需要开发选择性好的新型杀菌剂.三聚氯氰具有独特的物理化学和生物活性,与脂肪胺、芳香胺亲核取代反应后,生成胺基取代-1,3,5-三嗪类衍生物.根据生物电子等排和生物活性亚结构拼接原理,将氨基取代-1,3,5-三嗪类杂环化合物的结构引入到杀菌剂恶霉灵的异恶唑环中,设计并合成了4个结构新颖的含有异恶唑环的1,3,5-三嗪类衍生物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确认.通过平皿法进行初步生物活性测试,4个目标化合物均对草坪褐斑病菌具有较好的杀菌活性,其中化合物4b,4c在质量浓度为200μg.mL-1时能够有效抑制草坪褐斑病菌.     

新型异噻唑酰胺类化合物的设计、合成及其杀菌活性研究

异噻唑类化合物具有良好的杀菌活性.以4-氨基-3-苯基-5-异噻唑甲酸乙酯为先导化合物,并结合酰胺类杀菌剂的骨架特点,设计、合成了一系列结构新颖的异噻唑酰胺类化合物.其结构经1 H-NMR、LC-MS等确证.初步杀菌活性数据表明:部分化合物对玉米锈病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病具有一定的杀菌活性,其中化合物C-2在0.9 ...     

Bixafen的新合成法及其杀菌活性研究

以2-溴-4-氟苯胺为起始原料,两步反应合成Bixafen,总收率为55.3%.实验结果表明,该种新合成方法简单,反应条件温和.杀菌活性测试结果表明：Bixafen对小麦白粉病（Blumeria gra-minis（DC.）E.O.Speer f.sp.tritici Em.Marchal）、玉米锈病（Puccinia sorghi Schw）及黄瓜灰霉病（Botrytis cinerea Pers.Ex.Fr）具有优异的杀菌活性,其中在Bixafen质量分数为0.9×10-6时对黄瓜灰霉病的防效为100%.     

1-吡唑酰基-4-芳基氨基脲类化合物的合成及杀菌活性

为了寻求新的含吡唑氨基脲先导化合物,用4-溴-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到了14个新的含吡唑氨基脲类化合物.经IR,1H NMR,MS和元素分析对化合物的结构进行了表征.初步生物活性实验结果表明,在25μg/mL浓度下,1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(2-硝基苯基)氨基脲(4d)对水稻稻瘟病菌Pyricularia oryzae抑制活性达到52.6%;1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(3-氯苯基)氨基脲(4j),1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(2,4-二甲基苯基)氨基脲(4k),1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(3,4-二甲基苯基)氨基脲(41)和1-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-4-(2,4-二氟苯基)氨基脲(4m)对水稻稻瘟病菌Pyricularia oryzae抑制活性达到45.6%.     

β-苯甲酰基丙烯酸乙酯的合成

以β-苯甲酰基丙烯酸为原料,经酯化反应、消除反应合成了β-苯甲酰基丙烯酸乙酯。研究表明,在硫酸存在下通过抽真空消除可以有效地将酯化过程中产生的副产物转化为目标产物;酯化反应的较佳条件:n(β-苯甲酰基丙烯酸)∶n(乙醇)∶n(硫酸)=1∶14∶0.28,回流反应时间3 h;消除反应较佳条件:反应压力2.66 kPa,反应时间5 h,反应温度40℃。按β-苯甲酰基丙烯酸计,β-苯甲酰基丙烯酸乙酯收率为81.7%,质量分数为97.0%。     

硝基胍发射药老化过程中力学性能的研究

本文对硝基胍发射药在老化过程中的抗拉性能、断裂性能和动态粘弹性能进行了研究。结果表明:老化以后,由于硝化纤维素的降解、增塑剂的挥发和体系的后固化反应,使得硝基胍发射药的拉伸模量和动态贮能模量上升,抗拉强度、断裂伸长率、断裂韧性、冲击断裂能和损耗角正切下降,尤其是表征韧性的断裂伸长率和表征低温韧性的β松弛时的损耗角正切下降幅度最大,在75℃老化400h以后,各种力学性能参数的变化趋于平缓。     

新型Strobilurin类化合物的合成、结构及生物活性

以邻溴甲苯和草酰氯单乙酯为起始原料,合成了6个新型Strobilurin类化合物。目标产物结构经IR1、H NMR和元素分析等确证,其中4个化合物存在几何异构体。生物活性试验结果表明,部分目标化合物具有一定的杀菌活性。     

混合氨基酸铜络合物的杀菌活性

针对各种单一氨基酸铜络合物、混合氨基酸铜络合物及一些重金属混合氨基酸络合物，分别测定了它们对白粉病原菌、稻瘟病原菌和小麦根腐病原菌的毒性．实验结果表明，在混合氨基酸铜络合物中起主要杀菌作用的是谷氨酸铜、甘氨酸铜、丙氨酸铜和苏氨酸铜．     

混合氨基酸铜络合物的杀菌活性

针对各种单一氨基酸铜络合物、混合氨基酸铜络合物及一些重金属混合氨基酸络合物，分别测定了它们对白粉病原菌、稻瘟病原菌和小麦根腐病原菌的毒性．实验结果表明，在混合氨基酸铜络合物中起主要杀菌作用的是谷氨酸铜、甘氨酸铜、丙氨酸铜和苏氨酸铜．     

5-氟尿嘧啶衍生物的抗癌活性研究

5-氟尿嘧啶(5-Fu)是临床上广为应用的一类抗瘤谱广、有效率高的抗癌药物,对肿瘤具有明显的抑制作用,但其毒副作用强,对正常细胞杀伤严重。因此发现高效、低毒的5-氟尿嘧啶衍生物受到科学界广泛关注,借此对5-氟尿嘧啶衍生物的抗癌活性研究做一综述。     

桦木醇吡啶盐衍生物的合成及其生理活性研究

以桦木醇为原料合成了4种桦木醇吡啶盐,运用¹H-NMR和IR确认了化合物的结构.用噻唑蓝(MTT)比色法对这4种化合物对肝星状细胞、人肺癌细胞和人肝癌细胞的抑制作用进行了活性分析,结果表明,化合物3、4a和4c对上述3种癌细胞有明显的抑制作用,并且对肝星状细胞的IC₅₀值均明显低于桦木醇.     

2-噻唑烷酮磺酰脲衍生物的合成及生物活性

磺酰脲类除草剂是一类超高效、广谱、对哺乳动物低毒和高选择性的除草剂．2-噻唑烷酮可直接用作杀菌剂、杀虫剂、植物生长调节剂．磺酰脲类除草剂的残留以及对后茬作物的毒性成为它进一步发展的一个重要制约因素．为发现新的先导化合物,以2-噻唑烷酮,单取代苯磺酰胺,草酰氯为原料,通过异氰酸酯法合成了5个未见报道的磺酰脲衍生物,结构经NMR,IR,MS确定．初步测定了这些化合物的生物活性,5个化合物均无杀虫,杀菌活性,一种化合物显示了良好的除草活性,100mg／L浓度下,对单子叶植物一稗草根的抑制率为91．1％．     

水杨酸衍生物的合成及生物活性测定

以水杨酸为起始原料,设计及合成了6个水杨酸衍生物,6个目标化合物结构由^1H NMR、MS和熔点确证．采用平皿生长速率法测定6个化合物对草坪褐斑病菌和对水稻纹枯病菌的抑制效果,所有化合物均表现出一定的抑菌活性．     

苯并噻唑类衍生物的合成

由于杂环化合物具有广泛的生物活性,且具低毒、高效、对环境友好、结构多样化等多种优点,已成为当今药物开发的热点.以烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂5-氯-2-苯并噁唑酮(商品名氯唑杀宗,chlorzoxazone)为先导,依据电子等排原理,将5-氯-2-苯并噁唑酮变换为以5-氯-2-苯并噻唑酮,设计了一系列5-氯-2-苯并噻唑酮衍生物,以期开发具有新型结构的烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂.在合成方面,以4-氯-2-氨基苯硫醇为起始原料与脲素在酸性条件下闭环反应生成中间体5-氯-2-苯并噻唑酮,该中间体经重结晶纯化后,在碱性条件下,与一系列带有良好生物活性基团的卤代烃发生亲核取代,合成了六个未见文献报道的苯并噻唑衍生物,所有化合物均经过MS、[1 H]NMR进行了结构表征,其生物活性有待研究.     

壳聚糖衍生物的合成与性能研究

分别采用邻苯二甲酸酐、1-溴丁烷与壳聚糖反应,制备了N-邻苯二甲酰基壳聚糖和丁基壳聚糖,探索了合成反应的影响因素,并对其溶解性能进行了测试,结果表明：邻苯二甲酰基和丁基的引入,削弱了壳聚糖分子间的氢键作用,改善了壳聚糖的溶解性能。     

溴取代苯甲酰胺类衍生物的合成及其应用

以氯虫苯甲酰胺(KC)为先导,以烯丙胺为原料,在不饱和双键上引入溴原子,设计并合成了一系列结构新颖的邻氨基苯甲酰胺类衍生物,其结构均经核磁共振氢谱确证。初步杀虫活性测试结果表明,在质量浓度为1μg·mL-1时,部分化合物对小菜蛾(Plutella xylostella)有杀虫活性。     

N-取代苯基四氢喹喔啉类化合物的合成工艺研究

优化N-取代苯基四氢喹喔啉类化合物的合成工艺,考察各实验条件对关键中间体2-苯基-1,2-二氢喹喔啉合成的影响。设计最新合成路线;平行实验比较碳酸钠和乙酸钠对环合反应的影响,并对实验结果进行总体分析;对碳酸钠催化环合反应进行正交实验设计,考察反应温度和溶剂对收率的影响。结果显示：碳酸钠催化环合反应的收率较高,且易于处理;正交实验结果表明,以碳酸钠为催化剂,甲醇为溶剂进行室温反应,为环合反应的最优实验方案,收率达91．43％;新合成路线的总收率达67．64％。新合成方法步骤简单,条件温和,收率较高,适用于大量制备。