4-[4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基]-2H-酞嗪-1-酮合成工艺研究

对PARP抑制剂4-[4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基]-2H-酞嗪-1-酮的合成工艺进行了改进,使用更为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解制得关键中间体2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,然后与1-叔丁氧羰基哌嗪缩合制得目标化合物,总收率达41.9%。用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构。与原工艺相比,该方法起始原料价廉易得,降低了成本,避免了大量的含碱废水,更易于工业化。     

4-[[4-氟-3-(4-丙基哌嗪-1-羰基)苄基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮合成工艺研究

目的:对PARP抑制剂4-[[4-氟-3-(4-丙基哌嗪-1-羰基)苄基]甲基]-2H-酞嗪-1-酮的合成工艺进行了改进。方法:使用更为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解制得关键中间体2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,然后与1-叔丁氧羰基哌嗪缩合,卤代烃取代制得目标化合物。结果:用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构,总收率达30.4%。结论:与原工艺相比,该方法起始原料价廉易得,降低了成本,避免了大量的含碱废水,减少了环境污染。     

酞嗪衍生物的合成及活性研究进展

酞嗪是一类结构特殊且具有广泛生物活性的含氮杂环化合物.近年来,关于酞嗪衍生物的合成及其活性研究已经成为药物化学研究领域的热点课题.综述了酞嗪衍生物的主要合成方法及活性研究进展.     

有机颜料工业技术进展

近几年,国外有机颜料生产公司增加了高档有机颜料的生产能力,生产的高档有机颜料品种包括苝系、异吲哚啉酮类、喹吖啶酮类、铜酞菁类、蒽醌类、二噁嗪类、特殊偶氮类和高档色酚类。我国的有机颜料生产企业在积极开发颜料新剂型的同时,也开发了苯并咪唑酮类、偶氮缩合类、喹吖啶酮类、苝系、吡咯并吡咯二酮类和喹酞酮类颜料等。有机颜料在世界范围每年以2%速度增长,而高档有机颜料以4%~5%速度增长,市场需求强劲。     

一种PARP抑制剂氟唑帕利的合成工艺

阐述了一种PARP抑制剂氟唑帕利{4-[[4-氟-3-[3-(三氟甲基)-6,8-二氢-5 H-(1,2,4)三唑并(4,3-a)吡嗪-7-羰基]-苯基]甲基]-2 H-酞嗪-1-酮(1)}的合成方法。该方法以2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(2)为原料,经过氢化反应得到5,6,7,8-四氢-2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(3),化合物3与5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟-苯甲酸(4)缩合得到化合物(1)。该工艺路线简短,操作简便,副反应少,反应收率高,适合工业化生产。     

西酞普兰治疗强迫症对照分析

目的 比较西酞普兰与氯丙咪嗪对于强迫症疗效及副反应.方法 对34例强迫症患者采用西酞普兰(17例)与氯丙咪嗪(17例)进行对照分析,采用耶鲁布朗强迫量表及副反应量表评定疗效及副反应.结果 西酞普兰与氮丙味嗪疗效相当,无显著性差异,西酞普兰显效快,副作用少.结论 西酞普兰对强迫症疗效肯定,耐受性好.     

三氟草嗪的合成与除草活性

三氟草嗪是一种新型高效的三嗪酮类除草剂。本研究以2-溴-2,2-二氟乙酸乙酯和二乙胺为起始原料经6步反应合成了三氟草嗪,目标化合物的结构经1H NMR确证。试验结果表明,目标化合物三氟草嗪的收率达82%,三氟草嗪对百日草、苘麻、金色狗尾草和稗草均具有优异的除草活性,在有效成分为9.375 g/hm²时,对百日草和苘麻的防效可达到95%和100%。本研究对三嗪酮类化合物的工艺开发或结构优化提供参考。     

Ag(PHZ)NO_3对PTG材料热显影性能的影响

为了考察酞嗪在PTG材料热显影过程中的作用,制备了硝酸银与酞嗪(Phthalazine,PHZ)的配合物Ag(PHZ)NO3,SEM照片显示该配合物为棱柱状晶体.研究了Ag(PHZ)NO3对PTG材料热显影性能的影响.结果表明,与酞嗪相比,同等显影条件下使用Ag(PHZ)NO3能降低胶片的影像密度及灰雾,但显影银的形貌结构和尺寸大小并未发生明显变化.文中讨论了Ag(PHZ)NO3对热显影性能产生影响的原因.     

卤代二氮杂萘二酮微波反应的研究

二氮杂萘二酮类化合物的传统合成方法是环酸酐与肼的双组份环缩合反应,一般以乙酸为溶剂加热回流体系。由于时间过长会使不稳定肼明显降解,以至于产率很低,或者反应步骤过多导致产率过低。为了提高二氮杂萘二酮类化合物的产率,以邻苯二甲酸酐与4-卤代苯肼盐酸盐为原料,在微波辐射下以体积比V(DMF)∶V(ACOH)=3∶1为反应溶剂进行双组分环缩合反应。产物经过~1HNMR、FT-IR表征表明,新和成方法以高产率合成了2种新型2-(4-卤苯基)-2,3-二氢酞嗪-1,4-二酮。微波反应为二氮杂萘二酮类化合物的合成提供了新方法。     

2-取代-7-溴-1,2-二氢酞嗪的合成

以4-取代苯肼和4-溴-2-(溴甲基)苯甲醛(Ⅱ)为原料合成了2-取代-7-溴-1,2-二氢酞嗪,通过1 HNMR和ESI-MS对其结构进行了表征,并对合成条件进行了优化.结果表明,以目标化合物2-苯基-7-溴-1,2-二氢酞嗪(Ⅰa)的合成为模型反应,最优合成条件如下:物料比n(化合物Ⅱ):n(苯肼)为1:1.1、催...     

环巴胺衍生物的研究进展

环巴胺是一种hedgehog信号通路抑制剂,对人类多种肿瘤细胞具有显著抑制作用,通过对环巴胺结构修饰及改造,有效地提高了其水溶性和抗肿瘤生物活性。本工作综述了近些年来对环巴胺结构修饰及改造的研究进展,并展望了环巴胺衍生物结构修饰更多类型,未来在抗肿瘤方面发挥更大作用。     

新型除草剂茚嗪氟草胺的研发历程

介绍了从先导化合物三嗪氟草胺的发现,到通过对其进行结构修饰和构效关系研究,详细介绍茚嗪氟草胺的研发历程。此外还介绍了茚嗪氟草胺的作用机理和土壤代谢。     

N-取代苯并噁唑啉酮及N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物的合成和生物活性

采用邻氨基酚为原料合成了一系列N-取代苯并噁唑啉酮类化合物和N-取代的苯并噁嗪啉酮类化合物,其化学结构经过1H核磁共振及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,N-取代苯并噁唑啉酮类化合物具有一定的杀虫杀菌活性,其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊的杀死率为100%,化合物20b、21b、24b、25b、26b、27b、30b在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨的杀死率均达95%以上;N-取代苯并噁嗪啉酮类化合物具有良好的除草活性,如化合物3d,5d,6d,7d和8d在浓度为100mg/L时,对苋菜Ambrosia tricolor Linn的抑制率达90%。     

柠檬醛衍生物的合成及其活性研究进展

以天然柠檬醛为先导化合物,进行结构修饰与改造,合成相应的衍生物,是创制新型抗菌剂一重要途径。文章综述了柠檬醛醇类、缩醛类、酮类等几种具有代表性衍生物的合成方法,对一些衍生物的生物活性进行介绍分析,并对柠檬醛的开发与加工利用进行了展望。     

苯甲酰基脲类几丁质抑制剂结构修饰的研究进展

综述了70年代以来苯甲酰基脲类几丁质抑制剂结构修饰的研究状况。     

除草剂研究开发的新进展与发展趋势（一）

本文对除草剂研究开发的新进展予以简要的介绍,文中涉及乙酰乳酸合成酶（ＡＬＳ）／乙酰羟酸合成酶（ＡＨＡＳ）抑制剂、乙酰辅酶Ａ羧化酶抑制剂、原卟啉原氧化酶抑制剂、对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶抑制剂、胡萝卜素生物合成抑制剂、细胞生长抑制剂等,以及所包含的十多种化学结构类型除草剂的结构和生物活性物质如碘酰脲类、咪唑啉酮类、三唑并嘧啶磺酰胺类、喀啶水杨酸类、芳氧闳酸类、环已烯酮类、二苯醚类、三唑啉酮类、吡唑类     

钯催化脱氢制备苯并二氢■嗪酮类化合物研究

针对现有合成苯并二氢■嗪酮的方法大多存在底物范围窄、需要化学计量的氧化剂、副产物多等问题,发展了一种Pd/C催化N-取代水杨酰胺脱氢环化合成苯并二氢■嗪酮类化合物的方法。方法在无氧化剂和氢接受体条件下,以较高产率获得苯并二氢■嗪酮类化合物,氢气为唯一副产物,反应体系简单、原子经济性高、环境友好,符合绿色化学发展的要求。     

自修复混凝土国内专利形势浅析

在检索了大量国内专利文献的基础上,对自修复混凝土国内专利技术进行统计和分析,分析了国内申请量趋势、申请人类型分布、分领域专利技术和主要申请人的专利技术,以及目前我国自修复混凝土技术研究现状;对该领域未来的技术发展和专利申请进行预测。     

氟吡菌酰胺专利技术分析

氟吡菌酰胺是拜耳公司开发的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂,是广谱、内吸性杀菌剂,具有保护和治疗作用,还是新一代优秀杀线虫剂。文章主要分析了氟吡菌酰胺的国内外申请量变化趋势、重点申请人、全球专利申请地域、国内各省市申请量等专利信息,探讨了氟吡菌酰胺专利技术的发展趋势,为农药领域的研发主体在拓宽研究思路方面提供参考信息。     

3,4,5-三甲氧基查尔酮的结构修饰与抗肿瘤活性研究进展

查尔酮是一类广泛存在于自然界中的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒等多种生物活性。近年来,通过对查尔酮进行大量的结构修饰,发现3,4,5-三甲氧基查尔酮是一类具有良好的抗肿瘤活性的新型查尔酮。本文主要对3,4,5-三甲氧基查尔酮的结构修饰及抗肿瘤作用的研究进展进行综述,旨在为今后开发3,4,5-三甲氧基查尔酮类抗肿瘤药物提供依据。