~(131)I标记新型小分子肽VP2

本文通过双功能偶联剂5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPC)将131I标记到小分子融合多肽VP2上,研究了131I标记多肽VP2的体内外稳定性及在正常小鼠体内的代谢与分布。结果表明,该标记药物室温下放置48h后放化纯度仍可达97%,其在小鼠体内可通过胃肠道快速代谢,在甲状腺的摄取较低。用间接标记法得到的131I-SPC-VP2在体内外有良好的稳定性。     

~(123)I的制备及其快速标记

本文报道了在原子能研究所1.2米回旋加速器上用26MeV的α粒子流轰击天然丰度的锑靶,通过~(121)Sb(α,2n)~(123)I反应,以铜基铂吸附剂对碘选择性吸附法分离和浓集~(123)I,制得Na~(123)I溶液。Na~(123)I的放化纯度大于99％。在辐照结束时,其主要放射性杂质~(124)I占产品~(123)I的比率小于1.4％,整个分离过程不到4小时即可完成,总的化学收率在95％以上。所得产品用冠醚为溶剂,对肾上腺显影剂6-碘甲基-19-去甲胆固醇以及心脏显影剂ω-~(123)I-十七烷酸进行了快速标记。结果表明,与国内外现用的标记方法相比较,该法具有快速、简便、产额高等优点。     

3H11的~(123)I标记及其生物分布

采用Iodogen氧化法对胃癌单克隆抗体3 H11进行了123I标记,用PD-10层析柱分离纯化标记物,纸层析法测定标记物的标记率和放化纯度,评价标记物的体外稳定性,并观察了标记物在正常小鼠体内的生物分布。标记结果显示,123I-3 H11的优化标记条件为:Iodogen 10μg、3 H11 30μg、Na123I溶液20μL(13.3 MBq)、磷酸盐缓冲溶液100μL(pH7.4、0.2 mol/L)、常温下反应8 min,123I-3 H11标记率70%~80%;稳定性结果显示,标记物在4℃人血清中的体外稳定性较好,放置48 h后放化纯度92%;正常昆明鼠体内生物学分布显示,全抗3 H11血液半清除时间为12.25±0.25 h,胃组织有明显摄取。以上结果提示,123I-3 H11是一种很有前景的肿瘤放射免疫显像剂。     

制备125I的堆照循环回路模拟系统调试

利用中国先进研究堆（CARR）辐照制备¹²⁵I的循环回路为全封闭的不锈钢细长管路系统。在入堆安装使用前,需对系统进行严格的调试实验,并测试系统的密封性,使其满足设计要求。本研究根据CARR的场所条件要求,设计¹²⁵I制备循环回路模拟系统并进行调试,包括真空调试和氙气充气收气实验。采用长管路分段调试验证系统真空度并测定真空泄漏率;系统安装调试合格后,充入不同压力的天然氙气进行循环回收模拟实验。结果表明,设计的¹²⁵I循环回路系统为细长多弯曲管路,系统密封性好,经氦质谱检漏测定值小于10^-6 Pa•m³/s;天然氙气在系统中的导气实验结果表明,回收时间约为120 s,符合堆照生产¹²⁵I的要求。实验结果证实了系统入堆安装调试的可行性,可为建立反应堆辐照制备¹²⁵I回路系统提供参考。     

123I-MIBG的制备及动物实验研究

采用亚铜离子催化法制备¹²³I-MIBG,对其制备条件进行了优化,并研究了所制备的¹²³I-MIBG在常温下存放的稳定性以及在正常小鼠体内的生物分布情况。采用优化后的标记条件,¹²³I-MIBG的标记率可达95%以上,制得的不同浓度和比活度的¹²³I-MIBG室温下至少可稳定存放48h以上,显示出其良好的体外稳定性。体内生物分布数据显示：¹²³I-MIBG在肾上腺有最高的摄取(6.18±1.01)%ID•g^-1,且在48h内一直保持着较强的吸收;在心、肝、脾、肺、胃肠中也均有一定的摄取,但在血中的摄取量较低。¹²³I-MIBG在组织内的吸收与代谢趋势与文献报道结果相一致。     

UO2?-Er2O3燃料芯块制备技术初步研究

对Er₂O₃质量分数为4.32%的UO₂-Er₂O₃可燃毒物燃料芯块的制备技术进行了初步研究。通过对比不同工艺条件（混料、成型、烧结）下,芯块的外观完整度、密度、晶粒度等性能,初步得到了UO₂-Er₂O₃燃料芯块的制备技术。试验表明:干法球磨混合6?h,添加5‰的聚乙烯醇（PVA）,300~350?MPa压力下冷压成型,1700~1750℃、H₂气氛中烧结2~3?h,可得到外观完整、密度大于等于95%理论密度（T.D.）、晶粒尺寸大于8?μm的UO₂?-Er₂O₃燃料芯块。      

211At及131I标记尼妥珠单抗的荷瘤小鼠体内治疗研究

以靶向表皮生长因子受体(EGFR)的尼妥株单抗(nimotuzumab)为载体,开展²¹¹At和¹³¹I一步法标记流程的建立和对荷U87MG胶质瘤裸鼠的初步治疗研究。结果表明,标记率约95%,在磷酸缓冲液（PBS）和10%胎牛血清（FBS）中能保持一定稳定性;瘤内注射24 h后,药物在肿瘤的放射性摄取率仍然能保持在（28.2±4.7）%ID·g^-1;¹³¹I/²¹¹At-ATE-nimotuzumab均可对U87MG实体瘤的生长产生明显的抑制作用,且呈剂量相关性;整个治疗过程中,药物对荷瘤鼠体重无明显影响并且有效地延长了生存时间;相较而言,20 μCi的²¹¹At-ATE-nimotuzumab治疗组荷瘤小鼠中位生存时间长于200 μCi ¹³¹I-ATE-nimotuzumab治疗组荷瘤小鼠的中位生存期,分别为35 d和31.6 d。该工作进一步确定了α核素²¹¹At在放射性靶向治疗研究中的潜力,为相关药物的临床前基础研究提供了重要参考。     

新型肺癌小分子多肽的~(131)I标记及其在小鼠体内的生物分布

建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的~(131)I标记方法,研究~(131)I-cNGQGEQc在正常小鼠体内的生物学分布特性。采用氯胺-T法对N端连接有酪氨酸的cNGQGEQc进行~(131)I标记,测定~(131)IcNGQGEQc的标记率、放化纯度、脂水分配系数及在生理盐水(NS)和正常人血清中的体外稳定性,并对标记物在正常小鼠体内的分布进行了初步研究。结果表明,~(131)I-cNGQGEQc的标记率大于90%,比活度为0.4TBq/g;~(131)I-cNGQGEQc在正常人血清和NS中较稳定;~(131)I-cNGQGEQc的脂水分配系数lgP为—1.68,体内生物分布结果表明,肾脏的放射性摄取率在1 h和12 h分别为(10.59±4.66)%ID/g和(1.79±0.89)%ID/g,肾脏的放射性摄取明显高于其他脏器,表明~(131)I-cNGQGEQc主要经肾脏代谢。以上结果表明,~(131)IcNGQGEQc的标记率较高,在体外具有良好的稳定性。~(131)I-cNGQGEQc为水溶性,可用于进一步的靶向诊断与治疗的研究。     

125I种子源的剂量场分布研究

参考美国医学物理家协会工作组TG-43号报告提供的方法,计算了125I种子源体内近程治疗源吸收剂量及其剂量场分布,同时用自显影方法实际测量了125I种子源剂量分布。理论计算和实际测量结果均表明,125I种子源剂量集中在近距离范围内,剂量在1 cm距离内衰减很快。     

急性摄入131I的医学应急参考可测量推导

通过推导与甲状腺待积器官剂量相关的¹³¹I可测量,为¹³¹I生产单位职业卫生管理和制定相关作业的医学应急计划提供参考。依据我国《职业性放射性甲状腺疾病诊断》规定的甲状腺待积器官剂量以及《国际辐射防护和辐射源基本安全标准》为避免严重确定性效应和降低随机性效应而推荐的防护行动水平,推算单次吸入达到相应的甲状腺待积器官剂量时的实用量,包括工作场所浓度、甲状腺¹³¹I含量和尿碘日排量。当人员(不考虑个体防护)停留的工作场所¹³¹I化合物和¹³¹I蒸气浓度C_A分别达2.1×10⁴ Bq/m³和1.2×10⁴ Bq/m³,或甲状腺¹³¹I含量M(t)_甲达3.8×10⁴ Bq,或尿¹³¹I日排量M(t)尿达4.5×10¹ Bq时,应该根据防护目的,结合职业人员接触时间、体力劳...     

~(125)I聚氨酯覆膜食道支架制备方法研究

以多异氰酸酯作为交联剂,采用放射性核素~(125)Ⅰ,制备出了表面覆有聚氨酯薄膜的放射性支架。对聚氨酯覆膜方法进行了研究,考察了影响膜厚度的因素,制得的支架膜厚度为7.9μm。考察了交联剂的浓度、交联方法、固化温度等影响因素,确定最佳的交联条件和方法。生理盐水浸泡30 d后,交联后的聚氨酯薄膜比未交联的聚氨酯薄膜放射性释放率显著降低,30 d放射性核素释放率为2.13%。考察了放射性膜与支架的结合力,实验中带薄膜的支架经过伸缩3次后,表面无裂纹产生,表明薄膜具有良好的结合力,放射性核素在支架表面均匀分布,已经初步达到支架的使用要求。     

123I标记侧链脂肪酸BMIPP的研制

采用新生态Ｃｕ（Ｉ）催化碘同位素交换反应制备了＾１２３Ｉ－ＢＭＩＰＰ。经高效液相色谱法分离纯化,产品放射化学纯度＞９５％,放化产率为３０％－４０％,经细菌检验,热原检验证明无菌、无热原。动物体内分布显示心肌摄取＾１２３Ｉ－ＢＭＩＰＰ快速、存留时间长,与周围临近组织的放射性比值高,适合于ＳＰＥＣＴ代谢显像。     

压水堆中嬗变99Tc和129I的计算研究

选取大亚湾压水堆作为嬗变参考堆,研究在压水堆中嬗变长寿命裂变产物⁹⁹Tc和¹²⁹I的可行性。计算结果表明：在1个换料周期（18个月）内,⁹⁹Tc的最大嬗变率为15.69%,¹²⁹I的最大嬗变率为9.18%。通过对不同堆芯方案进行安全性分析发现：添加⁹⁹Tc和¹²⁹I后,堆芯有效增殖因数k_eff降低且随燃耗变化的幅度变小;堆芯径向中子通量密度分布无明显变化但径向功率峰因子降低;考虑燃料温度系数、慢化剂温度系数、硼微分价值以及控制棒价值等,得出在反应性温度系数及反应性控制方面不会导致安全问题,相反有优化作用。因此,从安全角度分析,在压水堆中嬗变⁹⁹Tc和¹²⁹I是可行的。     

海水中~(131)I的快速检测技术

日本福岛核事故发生以后,对海洋环境中关键放射性核素的快速检测技术提出了更高的要求。人工放射性核素~(131)I在核反应裂变产物中活度相对较高且半衰期短,是用来快速评价核污染的关键性核素之一。本工作从亚铁氰化钾、硝酸铜及硝酸银为原料出发,制备出亚铁氰化铜和亚铁氰化银混合(CuFC/AgFC)吸附材料并分散于聚丙烯纤维富集柱上,来实现水环境中~(131)I现场快速富集。通过室内模拟实验发现:在流速为6.25L/min,~(131)I在海水中I~-初始浓度为24μmol/L时,单次吸附效率即可达到50%以上;而当海水中I~-初始浓度为4μmol/L时,一定体积的海水在连续循环8次后(CuFC/AgFC)聚丙烯纤维富集柱吸附效率达到100%。本方法制源时间约40min,测样时间约12~24h,故最快可在30h内完成海水中~(131)I的分析。本方法的检测限与分析周期均低于目前GB/T 13272-1991水中~(131)I的分析标准,极大地提高了~(131)I的分析时间。除此之外,该法可以同时分析海水中的~(137) Cs(~(134) Cs),有望作为淡水和近岸环境中常规监测和应急时对关键核素~(131)I和~(137) Cs(~(134) Cs)进行快速测定的备选方法之一。     

6711型125I种子源剂量参数的蒙特卡罗研究

使用蒙特卡罗方法计算6711型125I种子源参数,采用新的种子源几何模型和新的光子截面数据(mcplib04),根据AAPM TG-43U1推荐的剂量参数计算公式,可以获得6711型125I种子源各参数。与AAPMTG-43U1推荐值比较,剂量常数相差0.62%,径向剂量函数值最大相差5.12%,最小相差0.15%。     

Monte Carlo Simulation of Dose Calculation Parameter of Radioactive 125I Brachytherapy Source

The end of silver rod of the domestic ¹²⁵I brachytherapy source is right angle type, which is slightly different from the typical model of 6711 ¹²⁵I brachytherapy source. And it can have influence on the dose calculation parameters. Based on the structure of domestic ¹²⁵I brachytherapy source, dose calculation parameters which are recommended by AAPM TG43-U1 were calculated by Monte Carlo method. The influence of the end of silver rod on the dose calculation parameters was studied. The simulation result of dose rate constant is 0.955 cGy·h-1·U-1 when the air kerma strength was calculated by the point detector, and the difference with the result of the TG43-U1 is within 1.03%. The radial dose function g(r) in the range of 0.05-10 cm at the transverse axis was calculated precisely. Then empiric equation was acquired by curve fitting. 2D anisotropy function F(r,θ) was calculated in 0°-90° and 0.25-7 cm. The source of the right angle structure of the end of the silver rod would cause a hump area of 2D anisotropy function when r equals 0.25 cm.     

Synthesis and Evaluation of 125I Labeled Chalcone Derivatives Containing Bithiophene Moiety as Potential Aβ Probes

In continuation of the investigation on the bithiophene structure as potential Aβ probes, two halogenated chalcone derivatives containing bithiophene moiety were designed and evaluated as imaging probes for Aβ plaques. In vitro fluorescence staining indicated that they could stain Aβ plaques in the brain sections of AD model mice specifically, in vitro binding assay further confirmed that they displayed high binding affinities to Aβ aggregates (K_i=2.33 nM and 0.88 nM). One radio-iodinated probe, ¹²⁵I labeleled chalcone derivatives was obtained via iododestannylation reaction with high radiochemical yield and purity (>99%). Moreover, the¹²⁵I-labeling compound displayed specific labeling of Aβ plaques in the brain sections of AD model mice with low background, and the specific labeling could be confirmed by thioflavin-S staining. In vivo biodistribution in normal mice indicated that the¹²⁵I labeling compound exhibited low initial brain uptake (1.19%ID/g at 2 min) and rapid clearance. These preliminary results suggest that¹²⁵I labeling compound may serve as novel Aβ imaging probe, although further modifications are needed to improve initial brain uptake.     

福岛核事故期间杭州地区雨水中131 I 监测

福岛核事故应急监测期间,在杭州采集到的雨水样品中检测出了微量的131 I ,用放化法和γ谱法测得的结果分别为0.18 Bq桙L 和0.24 Bq桙L .两种方法的测量结果基本一致.     

Preparation of 18F Labeled Octreotide Derivatives18F-Ta-Gluc-TOCA byClick Chemistry and its Biological Evaluation

The preparation of ¹⁸F labeled peptides usually needmany reaction steps, long time, harsh reaction conditions, which greatly limitsthe application of ¹⁸Flabeled PET probe. Using click chemistry for the synthesis of ¹⁸F labeled peptides make thereaction conditions more reliable, efficient and selective. The reactionconditions are mild, low cost, and fast. The purpose of this research was tosynthetize the glycosylated octreotide derivative quickly and easily, todevelop a method of ¹⁸Flabeled peptides by click chemistry. We also discussed the exploration of thefeasibility with ¹⁸Flabeled glycosylated octreotide derivatives as a somatostatin receptor positivetumor probe. This work prepared 2-¹⁸F-azide ethane precursor compounds by nucleophilic substitution and then labeledPr-Gluc-TOCA by click chemistry, finally we got the product ¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA by purification.In addition, the in vitro stability and octanol water partition coefficient of ¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA were measured.The biodistribution studies of ¹⁸F-Ta-Gluc-TOCAin normal mice and tumor bearing nude mice were investigated. The radiochemicalpurity of ¹⁸F-Ta-Gluc-TOCAwas 91%. The vitro stability was good. The octanol-water partition coefficientwas -0.43±0.05.The results of biodistribution in normal mice showed rapid clearance fromblood, and excreted mainly through the hepatobiliary metabolism, and also throughthe renal metabolism. The results of the biodistribution in tumor bearing nudemice showed high uptake in the tumor (4.34±0.47%ID/g, 60 min). The findings suggest that ¹⁸F-Ta-Gluc-TOCA is a potentialradiotracer for PET imaging of somatostatin receptor positive tumors.     

131I-肝癌单抗片段HAb18F(ab'')2注射液药盒的制备

选择Mather高效碘标法（NBS法）制备应用于肝癌治疗的^131I-肝癌单抗片段HAb18F(ab‘)2注射液药盒。确定并优化了冷药盒各组分的剂型、标记条件和纯化方法。制备出的药盒抗体标记物的放化纯度大于95％，整个标记过程可在10min内完成，10℃以下干燥处可保存两年以上，适于临床应用。