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1.
[Tc(CO)_3(H_2O)_3]~+及其几个衍生物的结构和成键 总被引:1,自引:0,他引:1
用从头计算分子轨道法(ab initio MO)计算了[Tc(CO)3(H2O)3]∧ 及它的几个衍生物的几何结构和成键。结果表明,CO的反应影响使处于其反位的H2O、脂肪胺、R2S、噻吩与fac-Tc(CO)3∧ 核不能形成稳定的配合物,但具有π接受能力的芳香胺与fac-Tc(CO)3∧ 核能生成热力学稳定的配合物。 相似文献
2.
以99TcmO4-淋洗液为起始物,在低压条件下制备了中间体[99Tcm(CO)3(H2O)3]+,并通过配体交换反应得到放化纯度大于90%的[99Tcm(CO)3(CHI)3]+配合物.该配合物在室温下放置6 h以上放化纯度无明显变化.在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明,[99Tcm(CO)3(CHI)3]+具有一定的心肌摄取,且滞留也相当好;在注射后5 min和60 min时的心肌摄取值分别为(13.59±2.12)%ID/g和(13.87±1.54)%ID/g.尽管该配合物的肝和肺本底摄取较高,但是与99TcmN-CHI和99Tcm-CHI相比,羰基锝中心核的引入还是大大改善了配合物用于心肌显像的性能,为发展新的心肌显像剂提供了一种新思路. 相似文献
3.
设计合成了一种新的用于生物素偶联的双功能螯合剂N-α-(2-皮考基)-N-ε-D-生物素基-L- 赖氨酸甲酯( PLB ),并完成其Re(CO)3 PLB配合物的合成及化学结构的表征。[99Tc m(CO)3(H2O)3]+ 的标记条件研究表明,PLB配体浓度在10μmol/L以上,pH在正常生理值7.4左右,于95℃加热30min,标记物的放化纯度大于95%,比活度达37~55.5TBq/mmol。 相似文献
4.
研究了水溶液中制备[99Tcm(CO)2(NO)-L](L=DTPA,EDTA,EHIDA)配合物的2种方法:(1) 由前体[99Tcm(CO)3-L]制备[99Tcm(CO)2(NO)-L];(2)由[99Tcm(CO)2(NO)(H2O)3]2+中间体制备[99Tcm(CO)2(NO)-L];并确定了最佳标记条件.TLC和HPLC结果表明,2种方法得到的配合物放化产率均在90%以上.初步建立了1套在水溶液中简单、高效制备新的[99Tcm(CO)2(NO)]2+类配合物的方法.+基团取代原三羰基锝配合物得到的[99Tcm (CO)2(NO)-L]配合物具有良好的体外稳定性,取代后的配合物脂溶性和电荷性质都发生了改变,为99Tcm放射性药物的研制开辟了新思路. 相似文献
5.
合成了Ln(Ⅲ)(Ln=Gd,Dy,Tm,Ho,Sm)与水杨醛缩 L 酪氨酸的5种配合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、摩尔电导和热重分析,得到了配合物的组成为[Ln(C16H14NO4)(H2O)3(NO3)](CH3CH2OH)(NO3),研究了Dy配合物的热分解反应动力学机理。 相似文献
6.
用批式法研究了大气条件下99Tc在Fe,Fe2O3和Fe3O4上的吸附行为,考察了吸附平衡后溶液中99Tc的存在价态.实验结果表明随着溶液pH值(5~12)、CO2-3浓度(1×10-8~1×10-2 mol/L)的增大,99Tc在Fe上的吸附比减小;溶液pH值、CO2-3浓度的变化基本不影响99Tc在Fe2O3和Fe3O4上的吸附;99Tc在这3种吸附材料上的吸附行为均可用Freundlich吸附等温式表示;当Fe作吸附材料时,吸附平衡后99Tc主要以Tc(Ⅳ)的形式被吸附,当Fe2O3和Fe3O4作为吸附材料时,99Tc主要以Tc(Ⅶ)的形式被吸附. 相似文献
7.
选择了3种三齿配体(二(2-吡啶甲基)-胺基)-乙胺(L1NH2)、(二(2-吡啶甲基)-氨基)-乙酸(L2H)和((6-胺基-N-叔丁氧基羰基-己基)-吡啶-2-甲基氨基)-乙酸(L3NH2),用于设计合成新的以 fac-[188Re(CO)3] 为核心的放射性药物.3种配体在低浓度(10-5 mol/L)的条件下,反应时间小于60 min,标记率可达90%以上,放射化学纯度大于92%;3种标记物的体外稳定性均很高,标记后24 h内基本不分解.生物分布结果表明,配合物均能较快地从血液和多数的组织器官中清除,主要通过排泄系统代谢,并初步探讨了这3个配合物在小鼠体内的生物分布行为可能与它们的脂水分配系数lg P有关.lg P值(-0.36)高的配合物[188Re(CO)3L3NH2], 24 h时在各个器官中放射性保留均高于其它2个配合物,但可能不是唯一的影响因素.总的来说,3个配基是用fac-[188Re(H2O)3(CO)3] 标记的比较理想的双功能螯合剂. 相似文献
8.
采用两步法制备了99Tcm(CO)3-N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺(99Tcm(CO)3-PNP5)新型配合物,标记率和放化纯度均大于90%。理化性质研究表明:99Tcm(CO)3-PNP5是一种体外稳定性好、具有一定脂溶性的阳离子配合物。小鼠生物分布研究表明,99Tcm(CO)3-PNP5在心肌中有一定的初始摄取和较好的滞留;血和肺的初始摄取较低,清除较快;肝中的初始摄取高,而清除迅速。在配合物中引入Tween-80后,配合物在小鼠体内心肌初始摄取明显升高,滞留也较好;肝中初始摄取较低且清除很快,心与肝的放射性摄取比(T/NT)高,说明Tween-80的引入明显改善了配合物99Tcm(CO)3-PNP5的生物性能。 相似文献
9.
[99Tcm(CO)3(H2O)3]+标记的新双功能联接剂的研究 总被引:4,自引:3,他引:1
设计合成了3种新的小分子三齿配体NNS-1,NNS-2,NSN,并设计合成了文献报道的NNO三齿配体。它们作为双功能联接剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向性分子,用于设计合成新的以[^99Tc^m(CO)3]为核心的放射性药物。标记条件实验证明,3种新配体在配体量极低(10μg)、在较短的反应时间内(10min),配体标记率可以达到95%以上,放射化学纯度大于90%,均为高效的双功能联接剂;电泳实验和脂溶性实验表明:NNS-1,NNS-2,NSN与羰基锝标记后,锝配合物显示不同价态;稳定性实验证明,3种标记物均具有很高的体外稳定性,标记后6h内基本不分解;GSH,L-半胱氨酸体外竞争稳定性实验证明其不易受到裸露-SH的进攻,因而在体内也会有较高的稳定性;小鼠动物分布试验表明,3个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝脏浓集,是较理想的标记[^99Tc^m(CO)3(H2O)3]^ 的双功能联接剂。 相似文献
10.
11.
本文在HNO3和H2SO2混合介质中,用环己酮从高放废液及其处理 样品中定量萃取^99Tc,分别以K2CO3-H2O2及NaCO2洗涤有机相去除钌,铑,碘等核素。有机相与溶水性的闪烁液混匀,液闪法测量^99Tc的活度。 相似文献
12.
99Tcm标记的N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布 总被引:2,自引:1,他引:2
合成了三齿配位林N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺(MTPGA)。其结构经IR、NMR和MS等表征予以确认。用配位体交换法制备了^99Tc^m(L1,L3)混配配合物(其中L1为单齿配位体乙硫醇,L3为三齿配位体MTPGA),确定了标记的最佳条件及标记物的稳定性。实验结果表明,^99Tc^m(L1,L3)的标记率在90%以上,室温下可以稳定约6h。用^99Tc^m(L1,L3)进行了小鼠生物分布研究。结 相似文献
13.
为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂 ,合成并用99Tcm 标记了 3 甲基 3 N (2 羟乙基 ) 2 丁酮肟 (EtAO) ,进行了体内外活性的研究 ,并与已知乏氧显像剂99Tcm Bn(AO) 2 比较。细胞实验结果表明 ,与99Tcm Bn(AO) 2 一样 ,99Tcm EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤小鼠体内分布结果表明 ,99Tcm EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂 ,99Tcm EtAO有进一步研究的价值 相似文献
14.
本文在带有阴阳极的恒界面池中研究了HNO_3-N_2H_5NO_3(H_2O)/UO_2(NO_3)_2-HNO_3(30%TBP-煤油)体系在U(Ⅵ)电解还原过程中的U(Ⅵ)反萃和U(Ⅳ)萃取动力学。这是U(Ⅵ)电还原反萃动力学研究的第二步。根据实验结果和数据处理,得到U(Ⅵ)反萃和U(Ⅳ)萃取过程的表观活化能分别为36.02kJ/mol和21.13kJ/mol;U(Ⅵ)反萃和U(Ⅳ)萃取速率随两相搅拌速率的增大而增大;U(Ⅵ)反萃和U(Ⅳ)萃取过程均由扩散控制。随着阴极电位的降低,U(Ⅵ)反萃和U(Ⅳ)萃取速率均增大。 相似文献
15.
为了寻找新的具有灌注显像能力的^99Tc^mO的,合成了N2S2配位体-N,N’-二(2-巯基丙基)-1,2苯二胺(BMPBDA)。以SnCl2为还原剂,制备了放化纯大于95%的^99Tc^mO-BMPBDA。探讨了PH值对^99Tc^mO-BMPBDA放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,^99Tc^mO-BMPBDA在心肌中具有相当的初始摄取和较好的滞留。静脉注射后2、 相似文献
16.
为了寻找新的99Tcm N 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的NS配体半胱氨酸甲酯(CYM)和半胱氨酸丙酯(CYP)。以SnCl2 为还原剂,H2NNH- (C= S)- SCH3 为N3- 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于90% 的99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2。探讨了pH值和反应时间对99Tcm N配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于15m in。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的99Tcm N心肌显像剂具有参考价值。 相似文献
17.
《核技术(英文版)》2011,22(2)
A novel histidine derivative containing 4-nitroimidazole, (S)-2-(4-((4-nitro-lH-imidazol-l-yl) methyl) benzamido) -3- (1H- imidazol-4-yl)propanoic acid (His-NI), was synthesized and labeled with [99mTc(CO)3(H2O)3]+. The tricarbonyl technetium complex, the 99mTc(CO)3-His-NI, showed a 99% yield under mild conditions at a low His-NI ligand concentration of 10-4mol·L-1, and its biodistribution in mice bearing S180 tumor had a selective accumulation in tumor (2.01±0.40 %ID/g at 1 h postinjection) and a slow clearance. The tumor/muscle ratio was 1.64 at 1 h, 3.10 at 4 h, and 3.88 at 24 h, indicating that the 99mTc(CO)3-His-NI has a potential to image tumor hypoxia. 相似文献
18.
在微型中子源反应堆中辐照75 mg仲钼酸铵20 min,冷却12 min,然后用α-安息香肟-乙酸乙酯在水相介质为0.8 mol/L HNO3、相比1∶1条件下,连续萃取2次分离出了无载体、放化纯的~(101)Tc样品.用HPGe γ探测器对306.8 keV γ射线采用位置接续法跟踪测量,分别用"平移法"、"迭代法"和"R-值法"进行数据处理,得到~(101)Tc的半衰期为(14.02±0.01) min(n=5),经检验数据可靠. 相似文献
19.
N_2S_2或N_3S型配体的合成、~(99)Tc~m标记及生物分布研究 总被引:3,自引:2,他引:1
以MAG3为基本分子骨架,根据构效关系,分别引入合适的天然氨基酸,设计合成了4种N2S2或N3S型小分子多肽新配体,并通过了IR,^1H NMR,^13C NMR,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对4个配体进行了^99Tc^m标记,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明,^99Tc^m-MVGG肾摄取较高,滞留时间较长,血清除快,且肾与其它组织的活度比值高,具备成为肾功能显像剂的条件;^99Tc^m-MPGG肾初始摄取较高,R(肾/血)活度比值高,但肾清除较快,R(肾/肝)活度比值较低;^99Tc^m-MVTC和^99Tc^m-MPTC心肌初始摄取均较高,但在心肌和血中的清除速度较快。 相似文献