骨肿瘤治疗剂注射液中^153Sm—EDTMP放化纯度的测量方法

介绍了用阳离子交换法测量骨肿瘤治疗剂注射中＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ放化纯度的方法，实验结果表明，该方法能快速准确地测量骨肿瘤治疗剂注射中＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ的放化纯度，测量出的放化纯度大于９９％，测量时间小于２０分钟。     

89SrCl2注射液活度测量的标准化研究

为保障89SrCl2注射液用药剂量准确统一,本工作进行了89SrCl2注射液活度测量标准化研究.利用4π液闪、4πβ-γ符合方法,通过四家单位6套装置测量确定其活度标准量值.以4π电离室法为标准方法,对标准样品规格、样品量影响以及标定方法等进行系统研究,最后对三个地区9个实验室的16台活度计进行质控检验.结果表明,85%CRC系列活度计(CRC-15R和CRC-30BC)均在标准值的±5%以内.     

Na188ReO4溶液活度测量的标准化研究

摘要：治疗用放射性药品活度与其用药安全性和有效直接相关。为了确保含188Re放射性药品用药安全有效,本工作利用Na188ReO4溶液,对使用活度计测量Na188ReO4 溶液活度的方法进行了标准化研究。利用4π液闪、4πβ-γ符合方法,通过三家单位4套装置测量,确定Na188ReO4溶液标准源的活度量值;再利用已知活度的标准源,对使用活度计测量Na188ReO4 溶液活度的方法进行了标准化研究,确定了测量条件;最后在三个地区的10台不同活度计上进行了活度测量比对试验,结果表明,利用CRC系列活度计测量Na188ReO4溶液活度,各测定值均在标准值的±3%以内。因此,进行标准化标定后,活度计适于测量Na188ReO4溶液的活度。     

153Sm、188Re、89Sr活度绝对测量比对

^153Sm(T1/2=46.27h)和^188Re(T1/2=16.98H)为短半衰期多γ射线源，^89Sr为纯β核素，它们在核医学临床上的应用越来越广泛。本实验室参与了^153Sm、^188Re、^89Sr活度测量的国内比对，使用4πβ-γ符合测量标准装置对^153Sm、^188Re、^89Sr样品进行了活度绝对测量。本实验室的测量结果与比对结果平均值在不确定度范围内一致。     

来昔决南钐［153Sm］注射液质量控制标准

建立了来昔决南钐［¹⁵³Sm］注射液的质量控制指标及方法,主要包括pH检查、细菌内毒素检查、无菌检查、性状鉴别、含游离依地四膦酸量、来昔决南钐含量、放射性核纯度、放化纯度、放射性浓度。分析方法适用于来昔决南钐［¹⁵³Sm］注射液的常规检验,为该药的质量控制提供了可靠的分析手段。     

羟基磷灰石对153Sm-HEDTMP的吸附性能研究

研究了各种因素对153Sm-HEDTMP（羟乙基乙二胺三甲撑膦酸）在羟基磷灰石（HA）上吸附的影响，结果表明，室温下153Sm-HEDTMP在HA上吸附20min即可达到平衡，温度对吸附量影响不明显。过量配体会使配合物吸附量降低；吸附量在酸性条件下较高，153Sm3＋在HA上的吸附能力最强，饱和吸附容量可达720 µmol•g－1；153Sm-HEDTMP饱和吸附容量为61µmol•g－1，153Sm-HEDTMP的吸附好于153Sm-EDTMP，Ca2＋对吸附有强烈的促进作用。EDTMP和HEDTMP对配合物的解吸率较高；生理盐水解吸作用不明显。     

152Eu标准溶液的研制

为了保证HPGeγ谱仪的能量校准和效率刻度的准确性,研制152 Eu标准溶液十分必要。在本工作中,152 Eu标准溶液的研制包括:152 Eu原始溶液的获取及核纯度鉴定;标准溶液的配制及其放置陈化和分装;标准溶液均匀性和稳定性检验及其比活度定值等主要步骤。按取样规则取样品数,最小取样量为10～40mg溶液。用4πβ(PPC)-γ法进行比活度测定,测量数据经方差分析法检验,证明标准溶液是均匀的。存放1a后,再经测量和检查,证明标准溶液是稳定的。采用4πβ(PPC)-γ符合测量方法定值及8家实验室比对定值2种定值方式对所研制的152 Eu标准溶液的比活度进行定值。通过比活度比对定值验证了本实验室绝对测量方法4πβ(PPC)-γ符合法的可靠性,同时又实现了152 Eu标准溶液比活度量值的传递和统一。最终的定值结果为4家实验室采用6种绝对测量方法测量的比对测量结果,即152 Eu放射性标准溶液的比活度为499.1(1±0.5%)kBq/g(α=0.05,参考时刻2007-04-01-零时)。     

软件延迟符合法测量低活度220Rn的实验研究

介绍了软件延迟符合分辨测量氡同位素的基本原理及相应的计算公式,并构建了软件延迟符合实验装置,对低活度220Rn源进行测量,与RAD7连续测氡仪进行了比对实验。实验结果显示,本底计数率为2～4 cpm时,延迟符合实验装置能够分辨测量衰变率为3～18 dpm的220Rn样,其测量结果与RAD7测量值偏差均在±8%以内。实验结果表明,软件延迟符合法能够在含有222Rn的环境中分辨并测量出低水平220Rn。     

153Sm-DTPA-PNIPAAm的制备及其在荷瘤鼠体内的分布

合成了带双功能偶联剂二乙三胺五醋酸(DTPA)的热敏高分子DTPA-PNIPAAm,它保持了聚(N-异丙基丙烯酰胺)(PNIPAAm)的热敏性.探讨了153Sm-DTPA-PNIPAAm的制备条件和体外稳定性,经皮下瘤内注入后标记物在荷瘤鼠体内的分布.结果表明,室温下153Sm-DTPA-PNIPAAm的最佳标记条件为,pH=7～9,配体质量为20～25 mg,反应时间大于20 min;最高标记率为93.4%;标记物的体外稳定性较高,76 h内标记物的放化纯度保持在96.5%以上;皮下瘤内注入后,标记物主要滞留在注入点肿瘤组织内,3 d时其滞留率为(83.2±9.7)%.     

153Sm-EDTMP诱发骨肉瘤细胞凋亡的荧光显微镜形态和增生抑制研究

通过荧光显微镜观察,发现骨肉瘤细胞受到＾１５３Ｓｍ内照射作用后,可诱发明显的核断裂和核固缩,以及以凋亡小体形成为特征的瘤细胞凋亡。同时揭示,经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ辐照后可呈现出对骨肉瘤细胞的增生抑制效应。并随着辐射时间的延长,增生抑制率亦随之增升。     

153Sm-EDTMP和博宁治疗恶性肿瘤骨转移骨痛的疗效比较

为比较放射性药物^153Sm-EDTMP和化疗药物博宁对恶性肿瘤骨转移骨痛的疗效，将恶性肿瘤骨有痛患者18例随机分为^153Sm组和博宁组各9例进行分组治疗，采用骨痛状况评分标准，对患者治疗前后骨痛状况进行评分。受试者治疗前骨痛评分均≥6分；止痛效果采用4级评定法。结果：^153Sm-EDTMP组9例中2例好转，7例显效，无完全缓解，有效率为77．8％；博宁组9例中无效和加理4例，1例好转，显效3例，完全缓解1例，有效率44．4％，^153Sm-EDTMP对骨髓抑制制作为一过性，博宁无明显骨髓抑制作用；^153Sm-EDTMP与博宁治疗恶性肿瘤骨转移骨痛有效率相近（P＝0．3348），且疼痛减轻持续3周以上，但一过性血液毒性比博宁略为显著。     

153Sm-EDTMP与云克联合治疗转移性骨肿瘤疼痛的临床价值

为探讨^153Sm-EDTMP（^153钐－乙二胺四亚甲基膦酸）与云克（^99Tc-MDP，即^99锝－亚甲基二膦酸盐）联合治疗转移性骨肿瘤疼痛的临床价值。对210例癌骨转移患者分别为^153Sm-EDTMP单独治疗或与云克联合治疗，观察其疗效。结果显示，^153Sm-EDTMP单独治疗组，止痛有效率为83．7％，转移灶消失或缩小的总有效率为21．6％；^153Sm-EDTMP与云克静脉滴注联合治疗组，止痛有效率为94．7％，转移灶消失或缩小的总有效率为35．1％。后者明显高于单独治疗组。表明^153Sm-EDTMP联合云克静脉滴注对恶性肿瘤多发性骨转移所致疼痛有明显疗效，且安全无副作用。联合治疗组疗效优于单独治疗组。     

153Sm-葡庚糖酸钠的制备

研究了制备条件对153Sm标记GH的影响及标记物的体外稳定性,建立了有效的153Sm标记葡萄糖酸钠(GH)方法。结果表明:用通氮敞开体系、沸水浴加热的标记方法,反应时间不低于30min,GH浓度不低于2.4×10-2mol/L时,可获得标记率大于98%的153Sm-GH;用高比活度153Sm(～4.5TBq/g(Sm))标记,其比活度可达14GBq/g(GH)。该标记物在室温下具有较好的稳定性,放置40h内,其放化纯度>96%。     

羟基磷灰石对153Sm-HEDTMP的吸附性能研究

研究了各种因素对153Sm-HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸)在羟基磷灰石(HA)上吸附的影响。结果表明,室温下153Sm-HEDTMP在HA上吸附20 min即可达到平衡,温度对吸附量影响不明显;过量配体会使配合物吸附量降低;吸附量在酸性条件下较高,153Sm3 在HA上的吸附能力最强,饱和吸附容量可达720μmol.g-1;153Sm-HEDTMP饱和吸附容量为61μmol.g-1;Ca2 对吸附有强烈的促进作用。EDTMP和HEDTMP对配合物的解吸率较高;生理盐水的解吸作用不明显。     

DNA gel electrophoretic and microaut oradiographic studies on apoptosis in bone tumor cells after exposure with ^153Sm—EDTMP

The apoptosis in bone tumor cells is studied after ^153Sm-EDTMP irradiation.Fragmented DNA is analyzed by agarose gel electrophoresis.Experimental observations show that 153Sm-EDTMP exposure induces the internucleosomal DNA damage in bone tumor cells the DNA ladder pattern formation in bone tumor cells is show.At the same time,the microautoradiographic study indicates that ^153Sm-EDTMP could permeate through cell membrane and duisplays membrane-seeking condensation in bone tumor cells.Soon afterwards ^153Sm-EDTMP could be phagocytized by the tuymor cells and distributed in cytoplasm as well as nucleus in the form of phagosome.with the prolongation of observing time,the membrane-bounded apoptotic bodies are observed.     

高活度^153Gd源芯体的研制

~(153)Gd骨密度计源芯体的烧结工艺为:将加有4%石蜡的~(153)Gd_2O_3粉末于专用模具中压制成形,再于1400℃氢气气氛中烧结成直径3mm、厚度1mm及放射性活度大于3.7×10~(10)Bq的骨密度计源陶瓷芯体。     

^153Gd骨密度计源的研制

本文介绍了生产~(153)Gd骨密度计源的原理、工艺和结果。采用天然Eu_2O_3作靶材料,汞阴极电解法分离得的~(153)Gd,经压制、烧结法制成源芯体。源的活度>3.7×10~10Bq,放射性核纯度>99.99%。     

~(153)Sm骨肿瘤治疗药物配体结构与生物活性相关性研究

使用MaterialStudio2.0分子模拟软件对17个153Sm骨肿瘤治疗药物配体分子进行了分子建模,用分子力学和分子动力学方法进行了结构优化,找到了最优构象。使用半经验分子轨道软件包Vamp计算了配体分子在水溶液中的单点能,获得了LUMO,HOMO轨道能级、偶极矩、离域能、生成焓等微观结构参数。在此基础上用QSAR分析软件TsarTM3.3,进行了153Sm配合物的生物活性与配体分子结构的定量关联(活性参数选用注射2h后骨的放射性摄取率BU/(%·g-1)),建立了有一定预报能力的QSAR方程。