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酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中.通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1-5和B1-5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性.结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氰酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24 μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmoL/L)的活性强20多倍.抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型. 相似文献
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以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。 相似文献
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运用紫外吸收光谱法研究了苯胺取代白叶藤碱衍生物与小牛胸腺DNA的结合作用:光谱实验结果表明,衍生物可能是以嵌插方式与小牛胸腺DNA结合。并运用Surflex-dock方法对衍生物与双链DNA的相互作用进行了分子对接研究,分析了小分子和受体的结合模式:对接结果表明,化合物插入到双螺旋DNA的碱基对中间,化合物与双链DNA的主要通过π-π堆积作用来相互结合。紫外实验和分子对接理论研究结果一致,两者相互补充,能够从实验和理论两方面协同研究药物分子与DNA之间的相互作用。 相似文献
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运用Surflex-dock对姜黄素类似物与酪氨酸酶的相互作用进行了分子对接研究,分析了小分子和受体的结合模式,阐述了其构效关系.对接结果表明,活性良好的化合物结合到酪氨酸酶的双核铜离子活性中心,计算结果与活性测试结果基本一致.运用该分子对接模型进行新型抑制剂设计,筛选出活性更强的带邻二酚羟基的姜黄素类似物,并得到实验... 相似文献
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