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以3′-硝基-4′-苄氧基-2-溴苯乙酮(2)为起始原料,经手性不对称还原、硝基还原和甲酰化、分子内环合和缩合、脱苄基保护基和精制制得酒石酸阿福特罗。不对称还原体系为硼烷二甲硫醚/(1R, 2S)-1-氨基-2-茚醇,纯化溶剂为甲苯和异丙醚。硝基的还原体系为10%Pt/C/Me2S,酰化剂为甲酸-乙酸酐混酐。4的分子内环合温度为30~35℃,缩合温度为110~120℃,脱保护压力为1.2~1.5 MPa,纯化溶剂为乙醇/纯化水。改进的制备方法克服了文献所报道的制备工艺的一些缺点。 相似文献
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以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,采用改良乳化溶剂挥发法制备葛根素(Puerarin, Pue)纳米粒(Pue-PLGA NPs)。以粒径和包封率为指标,采用单因素和正交试验优化处方工艺条件,并对优化后的Pue-PLGA NPs进行表观形态、粒径分布、Zeta电位及包封率质量评价。结果得到Pue-PLGA NPs的最佳处方工艺条件为聚乙烯醇浓度为1%,PLGA浓度为4 mg·mL-1,药物浓度为0.8 mg·mL-1,有机相和水相的体积比为1:8,超声时间为20 min。按最优处方工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(149.2±4.8)nm, PDI为0.111±0.05,Zeta电位为-(5.73±0.12)mV,包封率为(71.31±0.57)%。电镜结果显示微粒呈球型,大小及分布均匀,粒子间无明显黏连。优选的处方工艺制备的Pue-PLGA NPs粒径适宜、包封率较高、理化性质稳定。 相似文献
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