肿瘤内照射治疗剂:90Y-活性碳的实验研究

用90 Sr/ 90 Y发生器中的淋洗液90 Y -EDTA ,直接标记活化 2 0 0目的医用活性碳 ,经离心分离 ,90 Y -EDTA的标记率 >95 %。90 Y -活性碳在生理水中解脱率为 10 - 4/周。90 Y -活性碳经肌肉、腹腔两种方式注射于NH小鼠 ,在用药后 72h内 ,骨内放射性摄取很低 ,肌肉注射为 :(0 .0 0 19± 0 .0 0 10 ) %ID/g ,腹腔注射为 (0 .0 4 5 3± 0 .0 0 5 1) %ID/ g ,其余器官大多为本底 ,放射性主要集中于注射部位。结果表明 ,90 Y -活性碳在动物体内很稳定 ,解脱率低 ,可以考虑用于实体瘤的瘤内放射性核素治疗。     

^186Re（Sn）—HEDP药盒中冻干品的研究

研究＾１８６Ｒｅ（Ｓｎ）＝ＨＥＤＰ药盒中冻干品的制备，以及冻干品各成份的有效含量的测定，以实现质量控制。同时，研究了反应温度和反应时间对药盒标记的影响以及＾１８６Ｒｅ（Ｓｎ）－ＨＥＤＰ在动物体内的分布情况。初步的动物实验结果表明：＾１８６Ｒｅ（Ｓｎ）－ＨＥＤＰ骨组织吸收高，在血液中的清除速度快。     

~(111)In-DTPA-D-Phe~1-octreotide的动物实验

Somatostatin受体阳性肿瘤显像剂111In－DTPA－D－Phe1－octreotide在体内降解产物为111In－DTPA，给药后3h血中111In－DTPA占血中放射性的50％，尿中为40％。正常鼠与载胰腺癌裸鼠的动物实验表明：该显像剂的血液清除很快，注射后10min血液的％ID／g为注射后1min的50％；放射性主要从泌尿系统排泄，给药后4min膀胱显影，至30min双肾和膀胱的放射性含量达50％ID；T／B比值在给药后逐渐增高，至24h可达7．92；给药后0．5－24h均可进行载胰腺癌裸鼠模型上的肿瘤阳性显像，24h时相的图像质量最佳。     

天然靶制备 ~(153)Sm 照射条件研究

在重水研究堆和轻水游泳池反应堆中，对不同靶型天然丰度的１５２Ｓｍ靶照射条件进行了研究。实验结果表明：在游泳池反应堆宜于采用液体靶照射，１５３Ｓｍ的比活度比在重水研究堆中采用固体靶提高了２倍；天然钐靶照射后１５３Ｓｍ的核纯度大于９９％，满足临床治疗使用要求。     

153Sm-EDTMP体内外的竞争结合分析

With the waters ultrahydrogel^TM 120 μm HPLC column(7.8 mm×300 mm),several experiments have been finished, including the in vitro binding assay of ¹⁵³Sm-EDTMP, ¹⁵³SmCl₃ with the Cys, BSA, mouse plasma; HPLC analysis of the urine and the extracting solution of liver homogenate after having injected the ¹⁵³Sm-EDTMP and ¹⁵³SmCl₃ 2 h; HPLC analysis of the production (¹⁵³Sm-EDTMP)radiation self-decomposition with large dose. For the HPLC analysis, the condition is the mobile phase of 0.85 mol/mL PBS (pH=7.5), flow rate of 0.5 mL/min, sampling of 15 μL. The results are following (1) The ¹⁵³SmCl₃ not only is able to bind with the mouse plasma in vitro, but also is able to be absorbed by liver in vivo; (2) ¹⁵³Sm-EDTMP is not bind with the mouse plasma, the Cys and BSA in vitro & vivo; ¹⁵³Sm-EDTMP is not found in the extracted solution of liver homogenate at n(EDTMP)∶n(Sm)≥5∶1; ¹⁵³Sm-EDTMP is not decomposed in the urine, ¹⁵³Sm-EDTMP is stable in vivo; (3) ¹⁵³Sm-EDTMP radiation self-decomposition is not detected with large dose in the term of validity (6 d), but two small degradation peaks have been found in the production solution after 60 d, the radiochemistry purity of production is always great than 98 % during the period.     

153Sm-EDTMP体内外的竞争结合分析

采用Ｗａｔｅｒｓ ＨＰＬＣｃｏｌｕｍ ｎ ｕｌｔｒａｈｙｄｒｏｇｅｌＴＭ１２０ μｍ （７．８ ｍ ｍ ×３００ ｍ ｍ ）ＨＰＬＣ凝胶色层柱,对１５３Ｓｍ Ｃｌ３、１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ分别与半胱胺酸、牛血清蛋白（ＢＳＡ）、小鼠血清进行了体外竞争结合分析;１５３Ｓｍ Ｃｌ３、１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ小鼠尾静脉注射后,对肝匀浆提取液和尿样进行了ＨＰＬＣ分析。ＨＰＬＣ分析条件：流动相０．８５ ｍ ｏｌ／ｍ ＬＰＢＳ,流速０．５ ｍ Ｌ／ｍ ｉｎ,进样量１５ μＬ。结果表明：游离的１５３Ｓｍ Ｃｌ３ 既可在体外与鼠血清相结合,又可在体内与肝蛋白结合;１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ在体内体外竞争结合分析中,它不与鼠血清、半胱胺酸、ＢＳＡ结合,当ｎ（ＥＤＴＭＰ）∶ｎ（Ｓｍ ）＝ １∶１ 时在体内的肝匀浆提取液中有滞留,比值≥５∶１ 未观测到任何滞留,说明１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ在体内是稳定的。１５３Ｓｍ －ＥＤＴＭＰ在有效使用期６ ｄ 内外观颜色变深,但ＨＰＬＣ分离分析未观测到辐射分解产物,大剂量包装放置２ 个月后ＨＰＬＣ紫外图中出现降解小峰,２ 种情况下的放射化学纯度都大于９８ ％ 。     

103Pd粒籽源治疗Walker256瘤大鼠初步实验研究

对103pd粒籽源瘤内植入法治疗肿瘤的效果和影响因素进行了研究.用Walker256肿瘤细胞接种到Wistar大鼠腿部,建立了肿瘤模型.将荷瘤鼠分成三组,第一组瘤内植入一粒,第二组植入二粒,第三组为对照组.观察粒籽源植入前后大鼠体重及肿瘤大小,记录大鼠死亡时间,并进行Kaplan-Meier生存分析,第25d处死所有大鼠.结果显示,对照组大鼠体重明显低于治疗组(P＜0.01),治疗组组间大鼠体重无明显差异(P＞0.05);治疗组在粒籽源植入后肿瘤体积出现一过性增加,16天后开始迅速缩小;一粒组肿瘤消退率高于对照组(P＜0.05).生存分析显示,对照组生存寿命平均19±2 d,25天存活率为50%;一粒组平均生存寿命为24±0 d,第25天存活率为80%;两粒组平均生存寿命21±2 d,第25天存活率为60%.各组间生存率无统计学差异.由此表明,103pd粒籽源植入法能有效地抑制肿瘤的生长,并达到治疗的效果.     

有载体^90Y—EDTMP的纸色层分离

研究了有载体＾９０Ｙ－ＥＤＴＭＰ在不同溶剂体系中的Ｒｆ和展开时间，以及浓氨水，乙醇和水体系溶剂配比和ｐＨ值对＾９０Ｙ绝色层分离的分离，同时与柱色谱，ＨＰＬＣ谱进行放射化学纯底比较。最后确定Ｖ（浓氨水）：Ｖ（分离）：Ｖ（水）＝０．２：２：４，ｐＨ＝９．０－１４．０时分离效果最好。