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对标题化合物的合成工艺进行改进,以异喹啉为起始原料,经其5位溴代、8位硝化、加氢脱5-溴以及异喹啉环还原4步反应得到,并考察了反应时间、温度、氢气压力和催化剂对脱卤反应收率的影响。脱溴反应的最优工艺条件为反应3 h、温度23℃、氢气压力0.15 MPa、盐酸催化。该工艺路线步骤短、总收率高达32%、成本低,适合工业化生产。 相似文献
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以莽草酸为原料,经酯化、丙酮叉保护顺式邻二羟基、叔丁基二甲基硅烷保护羟基、还原、羟基酯化、最后双羟基化反应,得到多氧取代环己基甲醇苯甲酸酯(1),总产率为84.1%,其结构经IR、1H NMR和HR MS确证。对双羟基化反应的条件进行了探索,优化条件为:反应时间为15h,溶剂为THF∶H2O=1∶1(V∶V),配料比为n[(3R,4R,5R)-5-叔丁基二甲基硅氧基-3,4-(丙酮叉二氧)-环己基-1-烯烃-1-甲醇苯甲酸酯(5)]∶n(N-甲基吗啉氮氧化物)∶n(OsO4)∶n(手性配体)=100∶150∶0.5∶1,产率为90.6%,e.e.值为75.1%。 相似文献
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环氧酶/5-脂氧酶双重抑制剂的定量构效关系研究 总被引:2,自引:1,他引:2
目的:寻找COX/5-LO双重抑制剂的生物活性与化学结构之间的关系,为设计合成新型COX/5-LO双重抑制剂提供理论依据。方法:选择16个活性较强的COX/5-LO双重抑制剂,利用CNDO/2程序进行化合物的量子化学参数计算以及定量构效关系研究。结果:这些化合物对5-LO的抑制作用主要与LUMO和HOMO本征值之差以及分子偶极矩呈正相关;抑制COX作用主要与电子总能量呈负相关,与分子总能量和分子偶极矩呈正相关。结论:增加分子偶极矩,有可能同时增强COX/5-LO双重抑制作用,从而得到高效低毒的非甾体抗炎药。 相似文献
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烟酰胺对实验动物的不同肿瘤均有很好的放射增敏作用,与Carbogen合并使用可获得更好的放射增敏效果,烟酰胺对正常组织的损伤很小,毒副作用小,其作为放射增敏剂具有广阔的临床应用前景。 相似文献
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目的:寻找COX/5-LO双重抑制剂的生物活性与化学结构之间的关系,为设计合成新型COX/5-LO双重抑制剂提供理论依据。方法:选择16个活性较强的COX/5-LO双重抑制剂,利用CNDO/2程序进行化合物的量子化学参数计算以及定量构效关系研究。结果:这些化合物对5-LO的抑制作用主要与LUMO和HOMO本征值之差以及分子偶极矩呈正相关;抑制COX作用主要与电子总能量呈负相关,与分子总能量和分子偶极矩呈正相关。结论:增加分子偶极矩,有可能同时增强COX/5-LO双重抑制作用,从而得到高效低毒的非甾体抗炎药。 相似文献
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以各种芳基乙酮为原料,通过Willgerodt-Kindler重排反应、水解反应合成了8个相应的芳基乙酸类化合物。通过2,4-二羟基苯乙酸的合成考察了反应时间、物料配比和水解过程对反应的影响。结果表明,重排反应最佳条件为:反应时间8 h,2,4-二羟基苯乙酮∶吗啉的物质的量比为1∶3.75。在此条件下,收率75%。 相似文献