雷公藤红素的结构修饰及抗肿瘤活性研究进展

雷公藤红素是一种来源于药用植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的五环三萜类天然活性产物，具有显著而广泛的抗肿瘤活性，然而，水溶性差、毒副作用强等缺点限制了其转化成为临床抗肿瘤药物。为此，通过结构修饰，改善其临床应用的局限性成为该研究领域的热点。迄今，针对其进行的结构修饰主要集中于A环C-2、C-3位，B环的C-6位及E环的28位，主要有酯化、酰胺化及引入药效基团等修饰，此外，部分非常见的修饰位点同样对抗肿瘤活性有重要影响。综述了近年来雷公藤红素的结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展，为深入研究雷公藤红素的临床应用提供参考。