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51.
^131I—nor—β—CIT的制备及其大鼠体内分布 总被引:3,自引:2,他引:1
合成了2β-甲酯基-3β-(4‘-碘苯基)去甲基托烷(nor-β-CIT)及标记前体2β-甲酯基-3β-(4‘-(三丁基锡)苯基)去甲基托烷。nor-β-CIT及中间体的IR、MS、HNMR、旋光分析等鉴定数据与结构相符。由标记前体制备^131I-nor-β-CIT,标记率(80-90)%,萃取后放化纯度>95%。大鼠体内分布表明,^131I-nor-β-CIT能很快进脑,且清除较慢(注药后5min、30min和4h时脑的放射性摄取比分别为2.30、2.54和1.22%ID)。丘脑、中脑、海马和额叶表现出较高的放射性摄取,注药后的1h达到最大值(分别为1.77、1.78、1.54和2.13%ID)。额叶的摄取大于颞叶和顶叶(1h时的放射性摄取分别咪2.13、1.92、1.87%ID),与5-HTT在脑中的分布一致。 相似文献
52.
为了解脂肪酸代谢显像剂 β甲基对12 5碘苯代十五烷酸 (12 5I -BMIPP)在动物体内的分布、清除和代谢干预对其心肌摄取的变化等行为 ,进行了12 5I -BMIPP的动物研究。结果显示 ,禁食SD大鼠心肌对12 5I -BMIPP的摄取高 ,最大吸收值为 5 .70 %/ g ,在心肌中滞留 1h都不变 ,至12 0min心肌摄取仍高达 2 .19± 0 .4 2ID %/ g ;30min心 /血、心 /肝和心 /肺比分别为 3.4 0、2 .6 4和 2 .88;12 5I-BMIPP在肝、肺中的摄取低 ,排泄快 ;甲状腺摄取低 ,至 12 0min ,甲状腺摄取值为 0 .0 2ID %/g ;12 5I-BMIPP与小鼠体内、外血浆蛋白结合稳定 ;异常毒性试验合格 ,每千克小鼠接受的量是人的 5 0 0倍 ;pH为 7.0 0和 7.4 0时的分配系数 (logP)分别为 1.93和 1.6 8;代谢干预研究结果显示 ,葡萄糖胰岛素干预组心肌摄取明显升高 ,与对照组相比差异具有极显著的意义。 相似文献