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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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面部运动单元检测旨在让计算机从给定的人脸图像或视频中自动检测需要关注的运动单元目标。经过二十多年的研究,尤其是近年来越来越多的面部运动单元数据库的建立和深度学习的兴起,面部运动单元检测技术发展迅速。首先,阐述了面部运动单元的基本概念,介绍了已有的常用面部运动单元检测数据库,概括了包括预处理、特征提取、分类器学习等步骤在内的传统检测方法;然后针对区域学习、面部运动单元关联学习、弱监督学习等几个关键研究方向进行了系统性的回顾梳理与分析;最后讨论了目前面部运动单元检测研究存在的不足以及未来潜在的发展方向。 相似文献
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辽宁东方350 MW机组采暖集水箱液位自动控制,投产时设计是采用磁翻板就地液位显示加液位接点输出液位高低等信号,配合电气疏水控制系统实现水位自动控制回收系统。运行8年来,该系统经常发生由于液位接点动作故障致使液位自动控制不正常,只能靠人工定期就地控制。为了解决这个问题,从根源上进行了分析,温度是影响原磁翻板液位控制系统正常运行的主要原因,结合原设备的实际状况,在不投入大量改造的基础上又能够解决问题的前提下,利用压力液位的关系特性,提出了相应的改造方案,在实施中得到了非常好的效果,不但设备运行良好同时带来了不菲的经济效益。 相似文献
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采用ETAG 004:2013《外墙外保温薄抹灰系统欧洲技术认证指南》中规定的静态泡沫块法,测试在单位面积上使用不同数量锚栓的岩棉板外保温系统的抗风压性能。通过试验可以得出:在混凝土墙体上单纯采用敲击式锚栓锚固岩棉板外保温系统时,拉伸强度可达12.9 k Pa;单位面积增加锚栓的使用量可以提高系统的抗拉承载力,但在不同条件下增加相同数量锚栓对系统抗风载能力提高的程度不同;在普通混凝土墙中,单纯锚固岩棉板保温系统破坏时,单个锚栓承载力平均值的最大值约为其拉拔承载力的50.3%。 相似文献
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针对铜冶炼工艺的特点,从门架式堆取料机对前后工序衔接、结构、原理出发,介绍了其在熔炼炉系统和吹炼炉系统中的应用情况。经过试生产期的生产实践证明,门架式堆取料机具有场地利用率高、取料量大,自动化程度高和安全环保等优点。 相似文献
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川西彭州地区三叠系雷口坡组雷四上亚段潮坪相薄储层识别难度极大。围绕如何从复合地震强反射中区分并识别上、下两套储层面临的地球物理难题,采用先“分”后“合”的研究思路,基于实际地层结构及不同储层叠加样式建立正演模型,利用全波场波动方程正演模拟技术,剖析了不同主频条件下薄储层的地震响应特征,通过波形差异化分析,从复合地震响应中“剥离”出了两套储层所引起的地震响应特征及变化规律,明确了两套储层在不同频带下的地震识别标志和识别方法,为该区强反射界面干扰下两套薄互层储层辨识机理分析及精准预测奠定了基础。基于不同频带下薄储层辨识机理的分析结果,定性预测了薄储层平面展布,提出了深层潮坪相薄储层识别和预测难题的解决方案,为该区地震资料品质评价、面向薄储层的地震采集技术设计、地震资料处理及薄储层预测提供了依据和指导。 相似文献
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