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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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针对河湖长制相关数据分散在多个部门及部门之间、省市县之间,数据互联互通和共建共享不够充分等问题,结合河湖管理保护实际,充分整合涉河湖保护相关数据,最大程度地共享现有数据资料和软硬件资源,系统建设严格遵循全国河长制系统建设指导方案,围绕决策支持的主题思想,总体框架采用“5+N”模式,满足河湖长制工作和河长湖长履职尽责需求,强化基础资料整编、实化系统功能、优化系统界面,充分分析建设难点及解决办法、存在不足及意见建议,系统的建成推动河湖长制工作规范化、促进河湖管理协同工作的高效化、实现执法监督工作的实时化,提升河湖管理保护信息化水平,为河湖长制信息化建设提供参考。 相似文献
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目前网络上的服装图像数量增长迅猛,对于大量服装图像实现智能分类的需求日益增加。将基于区域的全卷积网络(Region-Based Fully Convolutional Networks,R-FCN)引入到服装图像识别中,针对服装图像分类中网络训练时间长、形变服装图像识别率低的问题,提出一种新颖的改进框架HSR-FCN。新框架将R-FCN中的区域建议网络和HyperNet网络相融合,改变图片特征学习方式,使得HSR-FCN可以在更短的训练时间内达到更高的准确率。在模型中引入了空间转换网络,对输入服装图像和特征图进行了空间变换及对齐,加强了对多角度服装和形变服装的特征学习。实验结果表明,改进后的HSR-FCN模型有效地加强了对形变服装图像的学习,且在训练时间更短的情况下,比原来的网络模型R-FCN平均准确率提高了大约3个百分点,达到96.69%。 相似文献
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