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目的探讨激活素A(ActivinA)对巨噬细胞系RAW264.7细胞活性的调节作用及其可能的机制。方法取对数生长期的小鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞,加入1μg/ml脂多糖(LPS),继续培养8h,采用ELISA法检测细胞分泌ActivinA水平;分别加入ActivinA、LPS和ActivinA+LPS,中性红染料法检测细胞吞饮活性;流式细胞术分析细胞表面分子MHCⅠ、MHCⅡ及Toll样受体4(TLR4)的表达水平。结果LPS呈时间依赖性刺激RAW264.7细胞分泌ActivinA;ActivinA可明显促进静息RAW264.7细胞的吞饮活性,而对MHCⅠ、MHCⅡ及TLR4的表达水平无明显影响;ActivinA和LPS共同作用,ActivinA明显抑制了LPS活化的RAW264.7细胞的吞饮活性,并下调TLR4的表达。结论ActivinA可能以自分泌/旁分泌形式参与巨噬细胞活性调节,其抑制LPS作用与TLR4表达有关。 相似文献
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设计、合成吲哚席夫碱类衍生物并研究其抗HIV-1活性。以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成吲哚席夫碱类化合物,并采用通过 MTT 法测试了目标化合物在MT-4 细胞内的抗 HIV-1病毒株的活性。 合成了32个吲哚席夫碱类衍生物,其结构均通过1H NMR和MS加以确证。初步的生物活性结果测试表明,所合成的吲哚席夫碱类化合物对HIV-1均有优秀的抑制活性,并具有广谱的抗HIV-1活性。其中化合物31 (EC50 = 0.06 mol/L)展现出了最强的抗HIV-1活性,与阳性药物地拉韦啶 (DLV, EC50 = 0.57 mol/L)相当;同时,化合物31具有非常低的毒性,选择指数 (SI)高达2500,明显高于地拉韦啶 (DLV, SI = 1272.9)和依法韦仑 (EFV, SI = 321)。将吲哚和席夫碱两个药效团,能够得到高效、低毒的HIV-1逆转录酶抑制剂,为今后发展新型的HIV-1抑制剂提供了新思路。 相似文献
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