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N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了18F标记多肽和蛋白类药物中常用的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB).由于[18F]SFB能和生物分子结合达到较高的标记率以及具有较好的体内稳定性,成为一种最适宜的氟-18标记试剂.本工作首先合成标记前体乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐,接下来经三步放射合成,然后经Sep-Pak C18柱分离可得[18F]SFB,并对第一步的18F标记反应进行了优化.合成时间约1 h;放化产率约50%;经放射性TLC和HPLC分析,放化纯度大于98%. 相似文献
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G-蛋白偶联受体(TGR5)是一类位于细胞膜上的胆汁酸受体,与体内的糖代谢、能量代谢和胰高血糖素样多肽-1的分泌密切相关。相对于正常组织,TGR5在多种肿瘤组织中过量表达,并与患者的预后相关,是肿瘤诊断、治疗和预后评估的一个潜在靶点。因此,利用点击化学的方法简单高效的制备了一种靶向TGR5的18F-PET探针[18F]FEA-LCA。该探针具有较高的放射化学产率(66%~74%)、比活度(大于300PBq/mol)和放射化学纯度(大于99%)。[18F]FEA-LCA具有其母体化合物LCA相似的亲脂性,并具有良好的体外稳定性。本工作为进一步研究[18F]FEA-LCA作为TGR5过量表达的肿瘤的PET探针奠定了良好的基础。 相似文献
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基质细胞衍生因子(SDF-1)及其受体CXCR4在癌症的发生和转移中发挥着重要作用,因此CXCR4受体可作为诊断癌症的一个潜在靶点。多肽T140是趋化因子受体CXCR4的一种特异性的拮抗剂。我们通过合成中间体[18F]SFB,并和多肽T140的类似物进行偶联,得到18F标记的CXCR4受体显像剂多肽[18F]FB-AcTZ14011,并对标记条件进行了优化。经过HPLC纯化后所得标记多肽的放化纯度大于96%,整个标记用时约3h,放化产率3%(未经衰变校正)。 相似文献