浅谈药学实验教学改革

随着药学的飞速发展,社会需要具有创新思想和较强综合能力的复合型药学人才。我们改革传统药学实验教学模式,让学生从查阅文献开始自主确立实验方案,将药物化学、药物分析、药物制剂及药理学实验教学进行交叉、融合,设立开放性实验室,发挥学生主观能动性,让其独立思考、培养创新意识和综合能力,实现客观主义教学观向建构主义教学观的转变。     

5-(2-苯乙烯基)海因的制备研究

通过酸处理活性碳催化环氧苯乙烷制备苯乙醛,收率可达97.5%。并筛选了缩合反应催化剂,以三乙醇胺为催化剂实现了苯乙醛与海因的直接缩合。5-苯乙叉基海因收率50%。     

甘氨酸席夫碱Ni(Ⅱ)复合物法不对称合成丝氨酸

采用甘氨酸席夫碱Ni（Ⅱ）复合物法不对称合成光学纯的D-和L-丝氨酸。以2-N-（N＇-苄基）脯氨酰-氨基-二苯甲酮甘氨酸席夫碱Ni（Ⅱ）复合物与聚甲醛反应,生成2-N-（N＇-苄基）脯氨酰-氨基-二苯甲酮丝氨酸席夫碱Ni（Ⅱ）复合物,经水解生成D-或L-丝氨酸,对映体过量值（e．e．）达到98％,重结晶后e．e．为99．5％,并对手性辅基2-N-（N;-苄基）脯氨酰-氨基-二苯甲酮进行了回收,回收率为85％～95％。     

亚苄基海因水解制备苯丙酮酸的动力学

引　言苯丙酮酸是重要的医药中间体[1] ,其制备方法很多 ,主要有醋酐制备法[2 ] 、氯苄羰化合成法[3] 和亚苄基海因水解法[4 ] .其中亚苄基海因碱性水解制备苯丙酮酸是一条副产物少、水解收率高的生产路线 ,碱的种类和用量、水解温度和时间均影响着亚苄基海因的降解和苯丙酮酸的生成 ,因此 ,要获得高得率的苯丙酮酸 ,必须通过对各种影响水解动力学的因素进行研究分析 ,并建立亚苄基海因的水解动力学模型 .1　材料与方法1.1　实验试剂亚苄基海因 :工业级 ,自制 ;氢氧化钠、氢氧化钙、氢氧化钡、氢氧化钾等 :均为化学纯 ,南京化学试剂厂 .1.2…     

天冬氨酸转氨酶及其酶学性质

从大肠杆菌中提取了天冬氨酸转氨酶,并对其酶学性质进行了系统的研究,得出该酶的最适反应温度为３７℃、最佳反应ｐＨ范围为８．０￣８．５、最佳氨基供体为Ｌ－天冬氨酸、转化反应动力学常数Ｋｍ,地影响该酶作用的其它因素（辅酶、金属离子）作了研究。利用几种α－酮酸,考察了该酶在转化制备相应的芳香族Ｌ－氨基酸过程中的作用。为该酶的工业化应用提供了理论上的依据。     

营养因子对大肠杆菌发酵产转氨酶的影响

运用“单一组分缺失法”研究了18种氨基酸,11种维生素,8种微量元素,4种嘌呤与嘧啶对大肠杆菌A5发酵产转氨酶的影响。结果表明,L-甲硫氨酸是菌体生长与产酶所必需的物质,L-缬氨酸、L-异亮氨酸和L-谷氨酸分别对菌体生长和酶转化得率的提高有显著的促进作用。在此基础上构建了一个改良的合成培养基,其组成为(g/L):葡萄糖20,(NH4)2SO45,MgSO40.5,NaCl0.5,K2HPO40.5,KH2PO40.5,氨基酸混合液(包括L-Met、L-Val、L-Ile、L-Glu)0.6,pH7.2,所产转氨酶的转化得率达到72.4%。     

啤酒废酵母酶解液作为有机氮源厌氧发酵制备丁二酸的研究

确定了以啤酒废酵母为原料,酵母酶解液中α-氨基氮含量为考察指标的蜗牛酶酶解破壁条件;并以啤酒废酵母酶解液为有机氮源,厌氧发酵制备丁二酸。结果表明蜗牛酶破壁效果最好,其最佳反应条件为蜗牛酶用量10mg/g干物质,pH6.5,40℃水浴,反应16h,酵母酶解液中α-氨基氮含量为0.504g/100mL;当发酵培养基中葡萄糖浓度为50g/L,啤酒废酵母酶解液作为有机氮源时,菌株Actinobacillus succinogenes NJ113可以产34.6g/L丁二酸,收率69%,和以酵母膏为有机氮源厌氧发酵制备丁二酸(丁二酸浓度为35.1g/L,收率70.2%)比较,产量相近,成本较低。     

陶瓷膜超滤在丁二酸发酵液纯化中的应用

对陶瓷膜过滤丁二酸发酵液的条件进行研究.考察在不同压差下,发酵液的pH以及浓缩倍数对膜通量的影响,并对膜清洗条件进行选择.结果表明在0.3 MPa压差下,发酵液调节pH至4.5,可获得最大膜通量,浓缩到7倍最佳.菌体截留率达到98.37%,蛋白质去除率为89.67%,总有机碳下降约40%.而膜污染后先后用1%次氯酸钠,1%氢氧化钠+0.5%EDTA清洗,可以恢复膜通量.实验表明,可以将陶瓷膜用于分离丁二酸发酵液,有利于简化操作步骤,提高生产效率.     

脱硫石膏对滨海盐渍土理化性能的影响研究

Na+等有害离子胁迫是滨海盐渍土理化性能无法得到提高的主要障碍因子之一,本文通过研究不同改良物料对消除和减轻这一障碍因子的作用性能和机理,为改良滨海盐渍土壤提供理论依据.     

盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片研制以及犬体内药物动力学

制备了24 h盐酸雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片(RH RFSRT)。以水凝胶骨架作为胃内滞留漂浮型缓释片材料处方,研究了制剂体外释放度,漂浮性能以及对制剂在犬体内的药物动力学进行了初步研究。实验结果表明:RH RFSRT的累积释放百分率符合H iguch i方程;体内药物动力学参数为AUC=25 571.691 ng.h/mL,MRT=5.2 h,mρax=5 867.98 ng/mL,相对生物利用度为178.16%。该制剂制备工艺简单,质量稳定,可以延长体内滞留时间并能提高生物利用度。