~(125)I-神经生长因子的制备及其药代动力学研究

用氯胺T法制备了^125I－神经生长因子（^125I－NGF），放化纯度大于95％。经静注和肌注两种途径并采用十二烷基磺酸钠－聚丙烯酰胺凝胶（SDS－PAGE）电泳法测定了小鼠血浆中NGF的浓度。研究结果表明，静注^125I－NGF后的小鼠体内代谢符合二房室分布模型；胴注^125I－NGF小鼠体内代谢符合－房屋分布模型。按剂量25μg/kg静注^125I－NGF后，测得消除相半衰期（t1/2（β）为3．65h。按剂量75，25，10，3．3μg/g肌注^125I－NGF，测得消除相半衰期（t1／g（β））分别为1．79，2．25，2．30，3．24h，平均达峰时间（tmax）为0．58h，平均血浆清除率（CLs）为0．37L／（h.kg），表现分布容积（Vd )为1．18L／kg，体内平均滞留时间（tr）为2．78h。     

C~(14)-甲酸的合成(一)

C~(14)-甲酸是动物示踪实验中常用的一种标记化合物,也是合成腺嘌呤、草酸、α-酮戊二酸、谷氨酸等其他重要代谢物质的原料。为了生物化学研究的需要,作者曾就制备标记甲酸的方法进行试验,获得了满意的结果。合成C~(14)-甲酸或C~(11)-甲酸的已知方法大致可以分为三种:(1)C_(14)O_2或C_(14)-碳酸盐的还原,(2)C~(14)-甲醛的氧化,及(3)C~(14)-氢氰酸盐的水解。作者决定采用第三种方法,     

几种C~(14)-氨基酸的合成

本文详细介绍了合成五种常用的羧基-C~(14)-氨基酸的方法。其中C~(14)-1-酪氨酸是根据作者采用过的标记途径合成的;其余四种都是根据文献材料,加以改进,达到满意的结果。这些氨基酸都通过纸层析、放射自显影和元素分析而证明了它们的纯度。     

氘标记川芎嗪的合成

为深入研究川芎嗪的代谢,制备了它的氘标记物。以丁酮和氘水在无水K_2CO_3存在下经多次交换反应得到氘代丁酮,后者和亚硝酸乙酯反应生成肟经Zn粉还原及脱水环缩合制成氘标记川芎嗪。GCMS测定结果表明标记产物具特征性的同位素峰簇,氘标记丰度高,能满足药物代谢研究之所需。     

抗体单价片段Fab＇的~（99m）Tc直接标记

研究了用９９ｍＴｃ直接标记抗体单价片段Ｆａｂ’的方法与条件．ＩｇＧ型多抗经无花果蛋白酶消化后得到Ｆ（ａｂ＇）２双价片段，再经２－巯基乙胺还原为Ｆａｂ＇单价片段，与９９ｍＴｃ及亚锡葡萄糖酸钠药盒溶液混合保温，即可得到９９ｍＴｃ－Ｆａｂ’标记物，标记率为８５％－９５％。这标记物在小鼠血中的清除速率明显高于完整抗体标记物９９ｍＴｃ－ＩｇＧ．     

我国核医学的成长

核医学是发展极为迅速的一门新兴学科。在举国欢庆建国三十周年之际,回顾我国核医学的发展历程,并展望其未来,对加快实现核技术和医学科学的现代化,是很有必要的。     

15Nb─色胺和[2─15N]川芎哚的合成

以（α－＾１５Ｎ）甘氨酸起始原料经７步反应合成＾１５Ｎｂ－色胺,产率为４５％,以制备的＾１５Ｎｂ－色胺为原料经３步反应合成（２－＾１５Ｎ）川芎哚,产率为２２．２％,标记川芎哚经衍生化后用ＧＣ－ＭＳ测得＾１５Ｎ丰度大于９０％,结果表明,合成的标记物满足的代谢研究的需要。     

半自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯

通过对现有半自动化学合成模块（CPCU）的改造,以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体合成用于标记蛋白质、抗体及多肽等牛物分子的辅助基团N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯（18F-SFB）,产物用高效液市H色谱（HPLC）进行检测。合成过程在80min内完成,校正后得到中间产物18F-FBA,产率为80％±5％（n=8）,而终产品18F-SFB总衰变校正后的放化收率为40％±5％（n=20）,放化纯度≥99％。利用CPCU半自动化合成18F-SFB,方法简便,产率稳定。该法为将来多肽等生物分子的,SF标记提供了依据。     

稳定同位素法研究川芎哚体内代谢

分别灌胃给予川芎哚和「２－＾１５Ｎ」川芎哚后,尿样经酶水解、碱化、有机溶剂提取。有机相（碱性和中性部分）经浓缩并硅烷化;水相经酸化、吹干提取（提取物为酸性水溶部分）并硅烷化,用ＧＣ－ＭＳ测定。在碱性和中性提取物中,检出原型川芎哚及其一种代谢物;在酸性水溶性提取物中,检出川芎哚的另两种代谢物。结果表明,川芎哚体内代谢途径可能是川芎哚羟基化和川芎哚羟甲基的氧化。