不对称催化反应合成手性药物的研究进展

综述了不对称催化反应在手性药物合成中的应用,包括不对称催化氢化、不对称催化氧化、不对称催化环丙烷化、不对称催化羰基化和羰基的不对称催化还原。介绍了L-多巴、(S)-萘普生、薄荷醇、(S)-心得安、(S)-阿替洛尔、二肽抑制剂Cilastatin、氟西汀、布洛芬的合成工艺和Sharpless环氧化(AE反应)、不对称双羟基化(AD反应)、不对称羟氨化(AA反应)三种典型的不对称催化氧化反应。展望了不对称催化反应在手性药物合成中的发展方向。     

壳聚糖及其衍生物作为固定化蛋白酶的载体

介绍了以壳聚糖及其衍生物为载体的木瓜蛋白酶、微生物蛋白酶和胰蛋白酶的固定化条件和固定化方法;强调了酶活力回收率、稳定性的重要性;指出了壳聚糖及其衍生物作为固定化蛋白酶的载体具有环保、来源丰富和可以通过多种方法进行固定化处理的优点。     

AS 1.398中性蛋白酶制备水解明胶(Ⅲ)——固定化酶的稳定性研究

以壳聚糖为载体 ,戊二醛为交联剂制得的固定化AS 1 398中性蛋白酶。对其pH稳定性、热稳定性和操作稳定性进行了研究。其结果表明 ,酶被固定化后 ,上述稳定性有明显提高     

N-（7-氟-3-氧-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基-）-N＇,N＇-二取代脲类化合物的合成及除草活性

设计并合成了9个N（7-氟-3-氧-3，4-二氢-2H苯并[b][1，4]噁嗪-6-基-）-N＇，N＇-二取代脲类化合物，其化学结构经IR、^1HNMR、LCVMS确证。初步生物活性测定结果表明，部分化合物具有-定的除草活性，当茎叶处理使用剂量为75ga．i/hm^2时，化合物4e和4h对双子叶杂草刺苋的抑制率达70％以上。     

2-氨基-4-甲胺基-6-氯-1,3,5-三嗪的合成研究

研究了在同一反应器中由三聚氯氰经氨化、甲胺基化合成 2 氨基 4 甲胺基 6 氯三嗪的方法。确定其优惠反应条件 ,产品收率可高达 93 %。     

N-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基-2，4-二甲基-5-噻唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性

以2,4-二甲基噻唑-5-甲酸为原料,经酰化与取代苯并嗪酮胺反应,合成了16个未见文献报道的N-(7-氟-2,4-三取代-3-氧-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-6-基)-2,4-二甲基-5-噻唑酰胺类化合物(3),所有目标化合物结构均通过1HNMR、IR和LC/MS确证。初步生物活性测试表明该类化合物具有不同程度的杀菌活性。在质量浓度500mg/L下,化合物3f、3e、3g对小麦白粉病菌抑制率分别达85.0%、95.0%、100.0%,表现出较好的抑制活性;化合物3i对油菜菌核病菌抑制率达82.2%。     

凝胶层析法在测定明胶分子量分布上的应用 第5报 溶胶组分的研究

<正> 一、前言溶胶态与凝胶态的可逆转变是明胶蛋白质的一个很重要的特性。这一特性赋予明胶在照相乳剂制作与涂布中的应用有特殊的优越性,以及在生物化学上对研究胶朊的变性、复性(Renature)过程有理论意义。基于这些理由,人们对明胶的凝胶化作用进行了大量的研究,其成果已在 A.Veis 及 G.Stainsby 的专著中作了概括。近年来,普遍认为所谓“胶朊折叠”螺旋体(Coila-gen-fold helix)的形成是明胶分子链间相互作用的最重要形式,而类胶朊结构则是稳定凝胶态的保证。对于明胶分子的多分散性人们已比较熟