4,4‐Dimethyl‐ and Diastereomeric 4‐Hydroxy‐4‐methyl‐ (2S)‐Glutamate Analogues Display Distinct Pharmacological Profiles at Ionotropic Glutamate Receptors and Excitatory Amino Acid Transporters

Subtype‐selective ligands are of great interest to the scientific community, as they provide a tool for investigating the function of one receptor or transporter subtype when functioning in its native environment. Several 4‐substituted (S)‐glutamate (Glu) analogues were synthesized, and altogether this approach has provided important insight into the structure–activity relationships (SAR) for ionotropic and metabotropic glutamate receptors (iGluRs and mGluRs), as well as the excitatory amino acid transporters (EAATs). In this work, three 4,4‐disubstituted Glu analogues 1 – 3 , which are hybrid structures of important 4‐substituted Glu analogues 4 – 8 , were investigated at iGluRs and EAATs. Collectively, their pharmacological profiles add new and valuable information to the SAR for the iGluRs and EAAT1–3.     

Synthesis,Inhibition Potency,Binding Mode,and Antiprotozoal Activities of Fluorescent Inhibitors of Trypanothione Reductase Based on Mepacrine‐Conjugated Diaryl Sulfide Scaffolds

Trypanothione reductase (TR) is a flavoenzyme unique to trypanosomatid parasites and a target for lead discovery programs. Various inhibitor scaffolds have emerged in the past, exhibiting moderate affinity for the parasite enzyme. Herein we show that the combination of two structural motifs of known TR inhibitors — diaryl sulfides and mepacrine — enables the simultaneous addressing of two hydrophobic patches in the active site. The binding efficacy of these conjugates is enhanced over that of the respective parent inhibitors. They show K_ic values for the parasite enzyme down to 0.9±0.1 μm and exhibit high selectivity for TR over human glutathione reductase (GR). Despite their considerable molecular mass and in some cases permanent positive charges, in vitro studies revealed IC₅₀ values in the low micromolar to sub‐micromolar range against Trypanosoma brucei rhodesiense and Trypanosoma cruzi, as well as the malaria parasite Plasmodium falciparum, which lack trypanothione metabolism. The inhibitors exhibit strong fluorescence due to their aminoacridine moiety. This feature allows visualization of the drugs in the parasite where high accumulation was observed by fluorescence microscopy even after short exposure times.     

Li-ion diffusion kinetics in LiFePO4 thin film prepared by radio frequency magnetron sputtering

LiFePO₄ thin films were prepared by radio frequency (RF) magnetron sputtering and were characterized by X-ray diffraction (XRD), scanning electron microscope (SEM) and atomic force microscope (AFM). Li-ion chemical diffusion coefficients, , were measured by potentiostatic intermittent titration technique (PITT), electrochemical impedance spectroscopy (EIS), and cyclic voltammetry (CV). The effects of Ag content, film thickness, and film orientation on the electrochemical performance and Li-ion chemical diffusion coefficients of the LiFePO₄ thin films were investigated. values were measured using the liquid electrolyte and the solid electrolyte, and the obtained values were discussed. The values by PITT and EIS were in the range of 10⁻¹⁴ to 10⁻¹² and 10⁻¹⁵ to 10⁻¹² cm² s⁻¹, respectively and that by CV was in the order of 10⁻¹⁴ cm² s⁻¹.     

Bewertung von Ausfallvarianten für die Netzsicherheitsanalyse

Übersicht Für die On-line-Netzsicherheitsüberwachung wird eine adaptive Güteindex-Prozedur zur dynamischen Erstellung von Ausfallisten vorgestellt. Mit den bisher bekannten Güteindex-Verfahren konnten aufgrund des Verdeckungseffektes meist nicht alle tatsächlich kritischen Varianten als solche erkannt und deklariert werden. In der neuen Prozedur werden die Ergebnisse der Ausfallsimulationsrechnung der unmittelbaren Systemvergangenheit für die Erstellung der aktuellen Ausfalliste verwendet. Mit einer linearen Korrekturfunktion werden dabei die verdeckungseffektbehaftetenG ₂-Werte des Standard-Güteindex-Verfahrens in verbesserte Werte transformiert.

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Contingency assessment for power system security analysis

Contents An adaptive procedure for dynamic contingency selection in the on-line security assessment is proposed. Because of the masking effect in conventional performance index algorithms a possibly large number of critical contingencies is misclassified. In the new procedure results of former security checks are used for evaluating the current contingency list. A linear corrective function is applied to transform the standard second orderG-values into improved values.

     

Einfluß von Magnetisierungsart und Polbedeckungswinkel auf die Anzugsmomente permanenterregter Gleichstrommotoren

Übersicht Mittels der Feldtheorie wird das Luftspaltfeld eines zweipoligen dauermagneterregten Gleichstrommotors unter Berücksichtigung des Läuferfeldes bestimmt. Das Anzugsmoment ergibt sich durch Integration der Tangentialkomponente der Maxwellschen Spannung über eine frei gewählte kreiszylindrische Luftspaltfläche, die den Läufer vollständig einschließt.Die numerische Auswertung zeigt den Einfluß des Polbedekkungswinkels und der Magnetisierungsart der betrachteten Magneterregersysteme auf das Anzugsmoment.

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Influence of the kind of magnetisation and pole are extension on the starting torques in permanent magnet excited dc motors

Contents The field in the air gap of a two-pole permanent magnet excited dc motor is determined by means of field theory. The starting torque is obtained by integrating the tangential component of the Maxwell Stresses along an arbitrarily selected circular-cylindrical air gap surface which surrounds the rotor completely.The numerical evaluation shows the influence of pole arc extension and the kind of magnetisation of the considered magnetic field systems on the starting torque.

     

Beugung am Kegel elliptischen Querschnitts und die Sommerfeldsche Lösung des Halbebenenproblems

Übersicht In dieser Arbeit wird die Beugung am Kegel elliptischen Querschnitts behandelt. Wir leiten zwei Greensche Funktionen ab, die der Dirichlet- bzw. der Neumann-Bedingung auf dem Kegel genügen und die Ausstrahlungsbedingung erfüllen. Das Randwertproblem wird zurückgeführt auf die Lösung eines zweiparametrigen Eigenwertproblems mit zwei gekoppelten Laméschen Differentialgleichungen. Wir analysieren insbesondere die Beugung einer ebenen Welle an der sektorförmigen Fläche. Im Grenzfall eines Sektoröffnungswinkels von 180° gehen die Reihenentwicklungen unter Zuhilfenahme eines speziellen Gegenbauerschen Additionstheorems und einer erzeugenden Funktion für Besselfunktionen mit ganzzahligem und halbzahligem Index über in die Sommerfeldsche Lösung des Halbebenenproblems.

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Diffraction by an elliptic cone and Sommerfeld's half-plane solution

Contents In this article we examine the diffraction by an elliptic cone. We derive two Green's functions satisfying the Dirichlet-resp. Neumann-condition on the boundary of the cone. The boundary value problem is reduced to a two-parametric eigenvalue problem with two coupled Lamé equations. We analyse the diffraction of a plane wave by a plane angular sector. In the limiting case of a sector angle of 180° the series expansions pass — using a special form of Gegenbauer's addition theorem and the generating function for Bessel functions with integral and half-integral indices — into Sommerfeld's half-plane solution.

     

Influence of the tank shape on the electrostatic field generated by space charge

Contents The paper provides results of calculations of electric field for parallelepiped and ellipsoidal tanks. The calculations reported in the paper indicate that even at a relatively small volumetric density of charge (q=100 C/m³) the intensity of the electric field in the vapour/air mixture may exceed the critical value (3 MV/m), which may cause a spark discharge. They also show the maximum of the electric field intensity, the maximum potential and energy after the change in shape of the tank, while the volume of the stored liquid remains the same. The calculations of these quantities can be used as a basis for reduction or elimination of the electrostatic ignition hazard.

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Einfluß der Behälterform auf das elektrostatische Feld infolge einer Raumladung

Übersicht Der Beitrag behandelt elektrische Felder in Behältern von der Form eines Parallelepipeds und eines Ellipsoids. Die Berechnungen zeigen, daß selbst bei relativ kleinen Werten der Raumladung (100 C/m³) die elektrische Feldstärke im Dampf-Luftgemisch den kritischen Wert (3 ÖMV/m) überschreiten und einen Durchschlag verursachen kann. Außerdem werden die Maxima der elektrischen Feldstärke, des Potentials und der Energie in Abhängigkeit der Behälterform angegeben unter der Voraussetzung, daß das Volumen der enthaltenen Flüssigkeit konstant bleibt. Die Rechenergebnisse lassen sich als Basis für die Verminderung oder Elimination der Gefahr von Überschlägen verwenden.

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List of symbols A, B, C factors of the ellipsoidal tank - a, b, H length, width and height of the parallelepiped tank, respectively [m] - E electrical field strength [V/m] - h liquid height in the tank [m] - q volumetric charge density [C/m³] - R radius of the sphere [m] - V electric potential [V] - W _E electric field energy [J] - V volume of the tank - _r relative dielectric constant - _O absolute dielectric constant 8.854×10^–12 [As/Vm]     

Diffraction by an elliptic cone and the solution of the wedge diffraction problem

Contents The paper deals with scalar diffraction by an elliptic cone in the limit case of ellipticity parameterk=0. In this case the elliptic cone degenerates into a wedge with exterior opening angle 2₀. We solve the two-parameter eigenvalue problem for two coupled Lamé differential equations fork=0 and obtain the eigenvalues and the eigenfunctions for the wedge problem by a completely analytical calculation. We utilize a precise transformation of the sphero-conal coordinates into spherical coordinates with the edge of the wedge as polar axis and determine, by substitution of the transformed Lamé products into Green's functions for the elliptic cone, the solution of the scalar diffraction problem for the wedge.The results obtained are in full agreement with those reported in [2]. In the special case of half-plane diffraction (₀=) the solution reduces to that in [1].

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Beugung am elliptischen Kegel und die Lösung des Beugungsproblems für den Keil

Übersicht in dieser Arbeit beschäftigen wir uns mit der skalaren Beugung am Kegel elliptischen Querschnitts im Grenzfall des Elliptizitätsparametersk=0. In diesem Fall entartet der elliptische Kegel in einen Keil mit dem Außenöffnungswinkel 2₀. Wir lösen das zweiparametrige Eigenwertproblem für zwei gekoppelte Lamésche Differentialgleichungen fürk=0 und erhalten über eine vollständig analytische Rechnung die Eigenwerte und die Eigenfunktionen für das Keilproblem. Wir ziehen eine exakte Transformation der elliptischen Kegelkoordinaten in Kugelkoordinaten mit der Keilkante als Polarachse heran und gewinnen, durch Substitution der transformierten Laméschen Produkte in den Greenschen Funktionen für den elliptischen Kegel, die Lösung des skalaren Beugungsproblems für den Keil.Die Ergebnisse stimmen vollständig überein mit denjenigen, die in [2] zitiert werden. Im Spezialfall der Beugung an der Halbebene (₀=) wird die Lösung wieder zurückgeführt auf die in [1] abgeleitete Lösung.

     

A new inrush detection method for transformer differential protection

Contents The long-used restraining principle, based on the detection of 2nd harmonics in the currents, can not always satisfactorily meet the demand of blocking the transformer differential protection for all three phases, because the line currents are not the direct image of the core saturation. The differential protection may become inadequate. A transformer can however be switched on for all cases, without the false or fail-safe tripping, when the harmonic restraint is derived from the magnetic field strength of the core.If a delta-connected winding is present, the magnetic field strengths can not be easily recognized in the line currents, because their zero-sequence component is distorted. A new method is presented, which can estimate the fundamental and the 2nd harmonic of this zero-sequence component. The components of the magnetic field strength can therefore be determined in currents only, whose ratio is known to be characteristic for the core saturation.The proposed method was implemented on an industrial protection system based on a microprocessor and was tested on data obtained from computer-simulation and a model transformer in a laboratory. It turned out that the proposed method performed well on all cases.

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Eine neue Methode der Einschalterkennung für den Transformator-Differentialschutz

Übersicht Die üblicherweise benützte Blockierung beim Einschalten eines Transformators beruht auf der Bewertung der zweiten Harmonischen in den Strömen. Dieses Prinzip kann nicht immer den Transformatorvergleichsschutz in allen drei Phasen blockieren. Dagegen kann ein Transformator in allen Fällen ohne Fehlauslösung eingeschaltet werden, wenn die Blockierung aus der Harmonischen der magnetischen Feldstärke des Kerns abgeleitet wird.Eine neue Methode wird vorgestellt, wie die Homopolarkomponente der Grundschwingung und der zweiten Harmonischen näherungsweise berechnet werden kann. Die benötigten Anteile der Feldstärken können damit aus den Differenzströmen ermittelt werden.Das vorgeschlagene Verfahren wurde auf einer industriell gefertigten Schutzkarte implementiert. Die Überprüfung des Verfahrens erfolgte mit Berechnungsverfahren und durch Messungen im Labor.

     

Control of volatile organic compounds by an AC energizedferroelectric pellet reactor and a pulsed corona reactor

Two laboratory-scale plasma reactors, an alternating current (AC) energized ferroelectric (high dielectric ceramic) packed bed reactor and a nanosecond pulsed corona reactor, were constructed. This study was done to develop baseline engineering data to demonstrate the feasibility of the application of plasma reactors to the destruction of various volatile organic compounds (VOCs) at PPM levels. Complete destruction was obtained for toluene. Conversions of methylene chloride at 95% and trichlorotrifluoroethane (known as CFC-113) at 67% were achieved for the plasma reactors used. The conversion was dependent on the mean electron energy in the reactor and was also related to how strongly halogen species were bonded with carbon