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Significance: The development of new antibiotic treatments will help in combatting the rising incidence of antimicrobial resistance.
Methods: Ramizol® was encapsulated into PLGA nano and microparticles using nanoprecipitation and emulsification solvent evaporation techniques. Formulations were analyzed for particle size, loading level and encapsulation efficiency as well as in vitro drug release profiles. Final formulation was advanced to in vivo pharmacokinetic studies in Sprague–Dawley rats.
Results: Formulation technique showed major influence on particle size and loading levels with optimal loading of 9.4% and encapsulation efficiency of 92.06%, observed using emulsification solvent evaporation. Differences in formulation technique were also linked with subsequent differences in release profiles. Pharmacokinetic studies in Sprague–Dawley rats confirmed extended absorption and enhanced bioavailability following subcutaneous and intramuscular dosing with up to an 8-fold increase in Tmax and T1/2 when compared to the oral and IV routes.
Conclusions: Subcutaneous and intramuscular dosing of PLGA particles successfully increased systemic half-life and bioavailability of Ramizol®. This formulation will allow further development of Ramizol® for systemic infection eradication. 相似文献