正交试验法优选L-脯氨酸甲基化反应工艺的研究

以产品收率为指标,采用正交试验法优选L-脯氨酸甲基化反应工艺。结果最佳甲基化反应条件为反应时间2h,反应温度35～40℃,碘甲烷用量6.2ml。在该优化条件下可得到较高收率。     

马沙拉嗪的合成工艺改进

苯胺重氮化生成重氮盐,和水杨酸偶合形成偶氮化合物,再还原得到马沙拉嗪.得到总收率为80%的马沙拉嗪,产品达到药用标准.该方法简单,原料易得,后处理简单,适合工业化生产.     

烃基丹皮酚肟化合物的合成及抗血小板聚集活性

为探究丹皮酚2-位羟基不同烃基取代对抗血小板聚集活性的影响,合成了 7个不同烃基取代的丹皮酚肟衍生物3a～3g并测试了体外抗血小板聚集活性.以丹皮酚为原料,与不同的溴代烃在碱性条件下反应,得到烃基丹皮酚醚,再将其酮羰基肟化,得到7个烃基丹皮酚肟衍生物.目标化合物3a～3g的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和高分辨质谱确证...     

藤黄酰甘氨酸的合成及体外抗肿瘤活性测试

以藤黄酸和甘氨酸甲酯为原料,采用N-乙基-N-二甲胺基丙基碳二亚胺(EDCI)法合成藤黄酰甘氨酸甲酯,再经水解得到藤黄酰甘氨酸。目标化合物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。考察了反应溶剂、反应温度、反应液pH值三个因素对水解反应产率的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为:反应溶剂为丙酮-水体系、反应温度25～30℃、反应液pH值为10～11。藤黄酰甘氨酸收率达70%(以藤黄酸计)。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试目标物的体外抗肿瘤活性,结果表明,藤黄酸酰甘氨酸具有很好的抗肿瘤作用。     

N-苄基苦参酰甘氨酸的合成

目的:合成N-苄基苦参酰甘氨酸。方法:以苦参碱为原料,经水解、苄基化、水解等反应得到N-苄基苦参酸,然后利用其结构上的羧基,与甘氨酸甲酯盐酸盐缩合形成N-苄基苦参酰甘氨酸甲酯,再进一步水解生成N-苄基苦参酰甘氨酸。结果与结论:合成得到目标化合物,其结构经MS、IR、1H-NMR等方法确证,产物收率为74.4%(以N-苄基苦参酸计)。     

5-(N-桂皮酰基)氨基水杨酸的合成

目的：合成5-（N-桂皮酰基）氨基水杨酸。方法：以桂皮酸为原料,经酰氯化后与5-氨基水杨酸成酰胺修饰后合成目标物。结果与结论：合成得到了5-（N-桂皮酰基）氨基水杨酸,目标化合物通过IR、1HNMR和MS等确证,产率为61.8%。     

阿魏酰哌嗪盐酸盐的合成

目的：合成阿魏酰哌嗪盐酸盐。方法：以阿魏酸为起始原料,对羟基进行乙酰化保护,得到乙酰阿魏酸,经酰氯化后与哌嗪反应得到单取代哌嗪衍生物,除去乙酰基得到目标物。结果与结论：合成得到了阿魏酰哌嗪,目标化合物通过IR,1HNMR和MS等确证,产率为56．9％。     

烟酸烟酯的合成研究

目的:合成烟酸烟酯并优化其合成工艺。方法:以烟酸为原料,先甲酯化得烟酸甲酯,然后经LiAlH4还原得烟醇,最后在脱水剂作用下与烟酸缩合,得到目标物烟酸烟酯。结果与结论:设计合成了烟酸烟酯,产物的化学结构经IR、MS、1H-NMR等确证。     

氧化苦参碱的合成

以苦参碱和双氧水为原料合成氧化苦参碱。考察了原料配比、反应时间、反应温度三个主要因素对反应产率的影响,优选出最佳合成工艺。结果最佳合成工艺为:n(苦参碱)∶n(H2O2)=1∶8(摩尔比)、反应时间4 h、反应温度50~60°C。氧化苦参碱收率达95%以上。     

NO供体型丹皮酚衍生物的合成及其生物活性研究

以丹皮酚与溴乙酸为原料制备丹皮酚乙酸,利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的丹皮酚乙酸溴代烷基酯(3a~3e),再与硝酸银反应生成目标化合物NO供体型丹皮酚衍生物4a~4e。目标化合物的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。对合成的NO供体型丹皮酚衍生物进行体外抗血小板聚集及体内调血脂作用的生物活性测试,结果表明,目标化合物均具有一定的体外抗血小板聚集活性及较强的体内降脂作用,其中化合物4c的活性最强。