大鼠肺泡 、腹腔巨噬细胞甘露糖受体与配体的亲和力比较

目的: 探讨来源于不同组织肺泡、腹腔巨噬细胞甘露糖受体(macrophagemannosereceptor,MMR)与配体的亲和力差异。方法: 采用支气管肺泡灌洗和腹腔冲洗法获得肺泡和腹腔巨噬细胞(macrophage,Mφ),经纯化、鉴定后与异硫氰酸荧光标记的甘露糖基化牛血清白蛋白(M-FITC-BSA)孵育20min,分别加入D-甘露糖、D-半乳糖、EDTA,采用荧光显微镜和流式细胞仪检测甘露糖受体(mannosereceptor,MR)与配体的结合情况。结果: Mφ上存在MR,MR与配体的结合属于Ca²⁺依赖性,其结合可被D-甘露糖、EDTA抑制,而不受D-半乳糖的抑制;腹腔MMR与配体的亲和力高于肺泡MMR。结论: 腹腔MMR与配体的亲和力高于肺泡MMR。     

Mn2+对庆大霉素导致的人肾小管上皮细胞系损伤的保护作用

目的: 观察Mn²⁺ 对庆大霉素导致的人肾小管上皮细胞系的损伤有保护作用,并探讨其机制 。方法: 用庆大霉素作用于人肾小管上皮细胞系(HK^-2),造成肾损伤模型,MTT 法检测 Mn²⁺ 对细胞增殖活力的影响;分光光度法检测 Mn²⁺ 导致的 SOD、LDH 活力和 NAG 酶含量的改变;电镜观察 Mn²⁺ 作用后 HK-2 细胞微结构改变。结果: Mn²⁺ 可使庆大霉素损伤的 HK-2 细胞增殖活力增加,降低 LDH 酶活力,减少NAG 酶含量,升高SOD 酶活性,减轻细胞线粒体肿胀程度和减少溶酶体膜的破裂 。结论: Mn²⁺ 对庆大霉素导致的人肾小管上皮细胞系的损伤有保护作用。其机制可能与减轻细胞氧化损伤 、降低线粒体肿胀程度、保护溶酶体的完整性和减少溶酶漏出有关。     

苯并噻唑衍生物的生物活性及其构效关系研究进展

苯并噻唑衍生物具有重要的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗炎、镇痛、抗结核等。总结了近年来苯并噻唑衍生物的生物活性及其构效关系研究进展,期望为苯并噻唑类衍生物的设计合成提供参考。     

山莨菪碱抑制成年大鼠离体心室肌细胞钙瞬变和收缩及其机制

目的: 观察山莨菪碱对大鼠离体心室肌细胞钙瞬变和收缩功能的影响并探讨其机制。方法: 采用单细胞动缘探测系统和双激发荧光光电倍增系统观察山莨菪碱对大鼠离体心室肌细胞钙瞬变和收缩功能的影响, 应用信号转导通路中相关受体的激动剂或拮抗剂探讨其作用机制。结果: 山莨菪碱1 ×10^-9 、1 ×10^-7 、1 ×10^-5 mol·L^-1可直接抑制心室肌细胞钙瞬变和收缩功能;卡巴胆碱可以消除山莨菪碱的作用, 而IP₃ 受体阻断剂肝素(1 ×10^-6 mol·L^-1) 和细胞膜电压依赖型钙离子通道阻滞剂维拉帕米(1 ×10^-6 mol·L^-1) 可以减弱山莨菪碱的作用。结论: 山莨菪碱抑制心室肌细胞钙瞬变和收缩功能可能与其阻断M 受体、抑制细胞内钙库钙离子释放和经过电压依赖型钙离子通道的钙离子内流有关。     

樟树精油及其单体抗白色念珠菌活性及安全性研究

为探究樟树精油及其单体抗白色念珠菌活性及安全性,本研究通过纸片法和微量肉汤稀释法测定了樟树精油、葡萄柚精油、柠檬精油、薰衣草精油抗白色念珠菌活性,同时对樟树精油进行GC-MS挥发性成分鉴定,进一步分析樟树精油主要化学成分对白色念珠菌的抑菌活性,最后观察樟树精油及其单体对豚鼠皮肤刺激和小鼠血管收缩性影响。结果表明,樟树精油抗白色念珠菌活性强于葡萄柚、柠檬、薰衣草精油;樟树精油抗白色念珠菌的活性来源于α-松油醇、异松油烯、α-松油烯、松油烯-4-醇、桧烯、1,8-桉叶油素;豚鼠皮肤在连续5 d涂抹4%樟树精油后出现轻微的红斑,而4%松油烯-4-醇在涂抹2 d后就会出现轻微的红斑;另外,4%松油烯-4-醇会明显增加小鼠的血管通透性。研究结果为樟树精油的开发利用及治疗白色念珠菌相关疾病提供理论依据。     

刺激响应和靶向型介孔二氧化硅纳米颗粒递送抗肿瘤药物的研究进展

传统化疗药物在正常细胞和肿瘤细胞中都有分布,存在多药耐药和毒性增加等不良影响,需要开发先进的药物递送系统.在纳米载体表面附加靶向基团可以进行药物的靶向递送,在纳米载体表面修饰环境敏感分子可以得到刺激响应的新型药物递送系统.介孔二氧化硅纳米颗粒(MSN)药物递送系统可以改变药物的生物分布特征,在肿瘤细胞中实现增强的高通透...     

三种苯甲酸琥珀酰亚胺酯的合成

以对甲氧基苯甲酸、3,4-二甲氧基苯甲酸、3．4,5－三甲氧基苯甲酸为原料,以三氟乙酸N-琥珀酰亚胺酯为活化剂合成了3种苯甲酸琥珀酰亚胺酯,经^1HNMR、IR对其结构进行了表征,并对反应投料比及反应时间进行了优化。     

染料木黄酮在大鼠肝微粒体代谢的酶动力学

目的:体外研究大鼠肝微粒体中染料木黄酮代谢的酶动力学, 及选择性细胞色素(CYP) 酶抑制剂对其代谢的影响。方法:用大鼠肝微粒体研究染料木黄酮代谢的酶动力学, 探讨CYP 酶的选择性抑制剂对其代谢的影响及参与其代谢的CYP 酶。结果:CYP1A2 抑制剂呋喃茶碱可以显著地抑制染料木黄酮代谢, 使染料木黄酮的代谢速率下降。而其它CYP 特异性抑制剂对染料木黄酮代谢没有明显的影响。结论:CYP1A2 参与了染料木黄酮的代谢,CYP1A2 的抑制剂可能会与染料木黄酮发生代谢相互作用, 从而降低染料木黄酮的代谢速率。     

杜仲防治骨质疏松症的研究进展

近年来杜仲防治骨质疏松症得到了广泛深入的研究,主要包括杜仲在动物水平和细胞水平防治骨质疏松症的作用机理及其防治骨质疏松症的有效成分。综述了杜仲防治骨质疏松症的研究进展,并对杜仲防治骨质疏松症进行了展望。     

微波辐射下含氯荧光素的合成及其光谱性质研究

在微波辐射下,以甲基磺酸为溶剂,由氯代间苯二酚和氯代邻苯二甲酸酐快速合成含氯荧光素,通过正交实验确定了最优化实验条件:微波辐射时间为80 s,微波功率为560 W,反应物的物质的量比2.3∶1,产率73%。产物的结构经过IR、1HNMR、MS、元素分析等表征。通过对含氯荧光素的荧光光谱性质的研究,发现该类化合物最大荧光发射光波长在512～550 nm范围内,且随着氯原子个数的增加,最大发射波长明显红移。