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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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采用ETAG 004:2013《外墙外保温薄抹灰系统欧洲技术认证指南》中规定的静态泡沫块法,测试在单位面积上使用不同数量锚栓的岩棉板外保温系统的抗风压性能。通过试验可以得出:在混凝土墙体上单纯采用敲击式锚栓锚固岩棉板外保温系统时,拉伸强度可达12.9 k Pa;单位面积增加锚栓的使用量可以提高系统的抗拉承载力,但在不同条件下增加相同数量锚栓对系统抗风载能力提高的程度不同;在普通混凝土墙中,单纯锚固岩棉板保温系统破坏时,单个锚栓承载力平均值的最大值约为其拉拔承载力的50.3%。 相似文献
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针对铜冶炼工艺的特点,从门架式堆取料机对前后工序衔接、结构、原理出发,介绍了其在熔炼炉系统和吹炼炉系统中的应用情况。经过试生产期的生产实践证明,门架式堆取料机具有场地利用率高、取料量大,自动化程度高和安全环保等优点。 相似文献
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川西彭州地区三叠系雷口坡组雷四上亚段潮坪相薄储层识别难度极大。围绕如何从复合地震强反射中区分并识别上、下两套储层面临的地球物理难题,采用先“分”后“合”的研究思路,基于实际地层结构及不同储层叠加样式建立正演模型,利用全波场波动方程正演模拟技术,剖析了不同主频条件下薄储层的地震响应特征,通过波形差异化分析,从复合地震响应中“剥离”出了两套储层所引起的地震响应特征及变化规律,明确了两套储层在不同频带下的地震识别标志和识别方法,为该区强反射界面干扰下两套薄互层储层辨识机理分析及精准预测奠定了基础。基于不同频带下薄储层辨识机理的分析结果,定性预测了薄储层平面展布,提出了深层潮坪相薄储层识别和预测难题的解决方案,为该区地震资料品质评价、面向薄储层的地震采集技术设计、地震资料处理及薄储层预测提供了依据和指导。 相似文献
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提供了一种简便易行的靶面激光光斑尺寸原位测量的方法。从高斯光束的横向光强分布特性出发,建立了激光烧蚀斑半径与辐照激光能量、光斑尺寸、烧蚀阈值间的关系式,模拟分析发现辐照激光光斑尺寸对烧蚀斑半径随辐照能量变化曲线有较大影响。对于脉宽为2 ms,波长为1064 nm的激光,实验测量了不同能量激光辐照下相纸烧蚀斑半径,并用推导出的关系式拟合测量数据,获得了靶面处光斑尺寸和样品烧蚀阈值。同时,也测量了不同位置处的光斑尺寸和样品烧蚀阈值,对高斯光束束腰位置和样品烧蚀阈值的光斑尺寸效应进行了验证。研究结果表明该技术结果可靠,简单高效。该技术可以为高能激光与固体物质相互作用的基础研究和激光加工等应用领域中实现简单方便地测量靶面光斑尺寸提供帮助。 相似文献
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【摘要】 目的 研究和探讨125I粒子条联合胆道支架植入治疗恶性梗阻性黄疸的临床疗效。方法 2011年6月—2013年9月收治恶性梗阻性黄疸患者40例。行胆道支架植入术治疗患者18例,为对照组;采用125I粒子条联合胆道支架植入患者22例,为观察组。两组均采用经皮肝穿刺胆道引流(PTCD)并胆道支架植入。结果 观察组与对照组的平均胆道开通时间分别为(8.7 ± 0.7)和(6.2 ± 0.4)个月,两组比较差异有统计学意义(P < 0.05)。观察组与对照组术后平均生存时间分别为(11.4 ± 0.8)和(8.7 ± 0.5)个月,生存时间的差异有统计学意义(P < 0.05)。术后近期疗效及并发症两组之间的比较无明显差异(P > 0.05),但是远期疗效有显著差异(P < 0.05)。结论 与对照组相比,观察组的术后生存时间及胆道开通时间明显延长,对于125I粒子条联合支架治疗恶性梗阻性黄疸值得进一步临床研究。
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为探究层叠顺序对双硬度UHMWPE-铝合金板抗冲击性能影响,以高分子聚乙烯(UHMWPE)板、7075高强铝合金板为对象,利用一级轻气炮开展一系列平头和卵形弹打靶试验,对靶板弹道极限速度、能量吸收率、破坏模式等进行分析.揭示板材层叠顺序对接触式高分子聚乙烯-铝合金靶板防护性能的影响规律.结果表明:平头弹撞击下,UHMWPE板在前铝合金板在后的叠放顺序("软+硬")防护性能更高;卵形弹撞击下,两种叠放顺序靶板防护性能相近;两种叠放顺序靶板在平头弹撞击下均发生"冲塞破坏",在卵形弹冲击下均发生"延性扩孔"破坏. 相似文献