NC-510的合成与生物活性研究

为研究NC-510的生物活性,以硫代苯甲酰胺为起始原料,经环化、取代、酰化等一系列反应合成了(E)-2-氰基-1-(2-甲基-4-三氟甲基噻唑-5-基)-2-(2-苯基噻唑-4-基)新戊酸乙烯酯(NC-510),其结构经过1H NMR和MS确证。室内生物活性测试结果初步表明,NC-510对蚕虫蚜的LC50值为0.661 mg/L;在10 mg/L剂量下药后2 d对蚕虫蚜表现出94.95%的防治效果,优于相同条件下吡蚜酮对蚕虫蚜的活性80.50%。     

E6-AP对前列腺癌细胞株LNCaP细胞增殖和细胞周期的影响

目的:研究E6相关蛋白(E6-AP)对前列腺癌细胞增殖和细胞周期的影响,阐明E6-AP在雄激素受体通路中的作用机制及在前列腺癌发生发展中的作用.方法:采用电穿孔方法制备tTA及E6-AP稳定转染细胞株;利用强力霉素(DOX)的调节作用,通过MTT实验观察E6-AP过表达及低表达对LNCaP细胞增殖的影响;利用流式细胞仪进行PI单染色检测E6-AP过表达及低表达对LNCaP细胞周期进程的影响.结果:成功构建双质粒稳定转染细胞株,与E6-AP低表达的LNCaP细胞和DOX关闭表达后的稳定株比较,E6-AP过表达的LNCaP细胞数目明显增多(P<0.01),且处于S期的细胞比例明显增大(P<0.01).结论:E6-AP过表达可促进LNCaP细胞增殖并促进细胞进入S期,提示E6-AP与雄激素受体信号通路有密切关联.     

聚氧化烯醚改性聚硅氧烷消泡剂的合成及性能研究

阐述了聚氧化烯基醚 -硅氧烷共聚物消泡剂的合成方法 ,讨论了它们的合成条件。初步检测了它们的消泡性能及耐温、耐机械剪切稳定性     

旱冰鞋轮用浇注型聚氨酯原液的生产与应用

介绍了用生产旱冰鞋轮的浇注型聚氨酯原液双组分的合成原理,原料,工艺过程,性能和应用,讨论了各种影响制品性能的因素。     

1-甲氧羰基-7-甲氧基-β-咔啉的合成

以6-溴吲哚为原料,经亲核取代、Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel缩合、还原、Pictet-Spengler反应、酯化反应、钯/碳脱氢等8步反应以20.4%收率合成得到了哈尔明醇的中间体1-甲氧羰基-7-甲氧基-β-咔啉。     

酰基乙腈类化合物HNPC-A13351的生物活性

通过室内、温室与田间试验,评价了化合物HNPC-A13351的生物活性。室内、温室和田间活性测试结果表明HNPC-A13351对棉红蜘蛛、山楂红蜘蛛具有很好的活性。田间试验结果表明在20~40 mg/L处理浓度下HNPC-A13351与丁氟螨酯对柑橘红蜘蛛的防效无显著差异,HNPC-A13351具有优异的杀螨活性。     

《药学分子生物学》课程实验教学改革的探索

分子生物学成为21世纪药学高等教育的核心课程，为适应当前药学高等教育的探索性、研究性和创新性要求，针对药学分子生物学实践性很强的特点，我们对药学分子生物学实验课程体系进行改革，结合教学实际，设置具有特色的实验课程体系，减少了验证性实验内容，充分利用开放式实验室，增加综合性、设计性实验项目。并运用合理的实验考核方法，尤其是将实验报告整理为小论文形式，作为成绩评定内容，既保证实验成绩评定的客观性和准确性，又调动学生的学习积极性，提高实验教学的质量。     

基于DSP和LabVIEW的管道大型漏磁检测系统开发

本文综述了国内外管道漏磁检测系统发展现状：针对目前存在的主要问题，鉴于数宇信号处理器以及虚拟仪器开发环境的特点，研究了利用DSP和LabVIEW开发管道漏磁检测的大型可视化系统的可行性，并提出了系统实现的几种方法。     

全局通讯网络模式的数据挖掘方法研究

随着信息技术迅速发展,数据库的规模不断扩大,从而产生了大量的数据。如果使用传统的数据挖掘技术从庞大的数据中挖掘出有价值的规则、模式等将需要巨大的计算资源,而且会花费很长的时间。在考虑到挖掘的效率,负载平衡,运行环境,节点状态等多方面因素的基础上,文章提出了新的并行数据挖掘算法。各个并行计算单元之间采用全局通讯模式——Master-Worker模式来进行互相通信,降低了并行数据挖掘的通信成本,提高了挖掘的效率,缩短了挖掘的时间。最后,实验结果验证了该算法的有效性以及在大数据集挖掘应用中的优越性。     

抗癫痫治疗药物左乙拉西坦的合成研究

以蛋氨酸为原料经还原脱硫甲基化、酯化、氨解、酰胺化及分子内缩和成环4步反应合成得到了左乙拉西坦,总收率44.6%。