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为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1, 2, 3, 4-四氢苯并吡喃[3, 4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价.通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了18F-FHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了18F-FHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率.实验测得FHTP对D2, D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800, 3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测得其脂水分配系数为1.11;大鼠生物分布实验显示,18F-FHTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D4受体分布区域有较高的摄取率.体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明, 18F-FHTP可作为多巴胺D4受体显像剂用于体内显像研究. 相似文献
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O-(2-[^18F]氟乙基)-L-酪氨酸(O-(2-[^18F]fluoroethyl)-L-Tyrosine,^18F-FET)是最近研究的氨基酸类脑肿瘤PET显像剂。为了缩短合成时间,简化操作步骤,减少工作人员的辐射剂量,从反应组分、加热方法和反应模式等3个方面改进并优化^18F-FET的“两步法”放射化学合成路线。实验选择L-酪氨酸和氢氧化钠溶液与DMSO作为反应组分,加热方式更换为微波法,采用简化的“一锅式”反应方式,总合成时间缩短至20min,标记率大于95%。 相似文献
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研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8, 9-二甲氧基-1, 2, 3, 4-四氢苯并吡喃[3, 4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化.其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104 PBq/mol.通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2, D3受体的亲和常数分别大于5 800, 3 000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85.初步的体外研究显示,18F-FDTP 有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实. 相似文献
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一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作18F标记的前体化合物4-(4,6-双[2-(4-甲基苯磺酰氧基)乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺,这两个化合物的收率分别为27.6%和13.1%,可满足下一步放射化学标记的需要。上述工作为进一步发展CAⅨ特异性PET探针建立了基础。 相似文献
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