4,4′—二氨基苯磺酰苯胺的合成研究

以乙酰苯胺为原料，经氯磺化制备对乙酰氨基苯磺酰氯，然后对硝基苯胺酰胺化，并经水解、还原反应制备４，４′－二氨基苯磺酰苯胺。结果表明，酰胺化产物在浓盐酸及无水乙醇为溶剂时，回流反应７小时，可得中间产品４－氨基－４′－硝基基磺酰苯胺收率８４．３％，该产品进一步铁粉还原可得最终产品收率７１％，含量９８．５％。此外，还初步探讨了氢气还原方法。     

1,8—萘二亚酰胺修饰高分子材料的合成

本文合成了Ｎ－对氨基苯基－１，８－萘二亚酰胺和Ｎ－烯丙基－１，８－萘二亚酰胺，并合成其修饰的两种聚苯乙烯高分子材料。     

铜酞菁衍生物对铜酞菁颜料表面改性的研究

本文合成了几种铜酞菁的衍生物.用这些铜酞菁衍生物对β型铜钛菁颜料进行表面改性,以改进其分散性、流动性、色光和透明度.研究发现铜酞菁衍生物处理的颜料,在水中及甲苯中的分散性均有提高.     

偶氮系有机颜料的加和增效

前言加和增效(共偶合)技术是在染料行业中广泛采用的改进染(颜)料应用性能的有效方法,由于不需要改变工艺流程和条件便能改进和提高染(颜)料性能,方法简单,因而具有很高的经济效益,尤其在当前产品使用范围逐渐扩大的情况下,更具有特殊的意义。根据文献报道,这一技术已普遍应用。偶氮颜料的加和增效技术是在合成颜料时,一种重氮组份与两种或两种以上不同比例的偶合组份或一种偶合组份与两种以上不同比例的重氮组份反应,所得到的产品比单一和机械混合的颜料具有更佳的应用性能,用以改善颜料的色光、着色力、鲜艳度和透明度等性能。这种方法已在国外许多颜料制造厂应用并组成新的颜料牌号。如C.I.颜料黄126是由3,3’-二氯联苯胺经重氮化后4-甲氧基乙酰乙酸苯胺     

间变性淋巴瘤激酶抑制剂的研究进展

研究发现非小细胞肺癌的形成与多种致癌突变密切相关,其中间变性淋巴瘤激酶重排备受关注,针对棘皮动物微管相关蛋白质4-间变性淋巴瘤激酶融合基因的抑制剂克唑替尼对于治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者是有效的,2011年获得美国食品药品监督管理局批准上市,但出现了耐药性,第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂的出现,克服了耐药机制,并显示出治疗非小细胞肺癌患者的活性。本论文按化学结构的不同介绍了克唑替尼、Ceritinib、Alectinib、Brigatinib、RXDX-101、PF-06463922、ASP3026、X-396、CEP-37440等间变性淋巴瘤激酶抑制剂及临床研究等,为非小细胞肺癌的靶向治疗药物的开发提供了参考。     

2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸的合成工艺改进

以三氟乙酰乙酸乙酯2与硫酰氯反应生成2-氯-4,4,4-三氟乙酰乙酸乙酯3,3与硫代乙酰胺在乙腈中及三乙胺存在下反应得到2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸乙酯4,4经碱水解再酸化得到2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸1,总收率72.3%,1的结构经IR、MS和¹H- NMR的表征。     

2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酸苯并噻唑硫酯合成工艺的改进

对2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酸苯并噻唑硫酯(Ⅶ)的合成工艺进行了改进研究,即以价格相对便宜的乙酰乙酸甲酯代替目前工业上普遍采用的乙酰乙酸乙酯为原料,通过亚硝化、醚化、溴化、环合、水解、脱水、硫酯化7步反应制备Ⅶ,总收率31.6%(摩尔)。水解反应采用氢氧化钠-甲醇-水体系代替氢氧化钠-水体系;环合反应采用N,N-二甲基苯胺代替乙酸钠;溶剂用二氯甲烷代替乙醇-水,使环合物颜色较浅;硫酯化反应做了重大改进,采用廉价的亚磷酸三乙酯(2万元/t)代替昂贵易水解的三苯基磷(12万元/t)。基于工艺改进,Ⅶ的成本由20万元/t降到13万元/t。所得活性酯试用于头孢噻肟钠、头孢地嗪钠的合成,产品合格。     

一种钯配体化合物的合成

以2-萘胺为原料在氯化铜的作用下经过氧化偶联重排,得到1,1′-联萘-2,2′-二胺,然后依次经过重氮化、溴代和甲基化,得到2′-溴-2-N,N-二甲基-1,1′-联萘胺,收率49.7%。该联萘化合物在正丁基锂作用下,与二叔丁基氯化膦反应,得到最终的目标化合物,收率66.9%。4步反应的总收率33.3%。