A Dual Inhibitor of DYRK1A and GSK3β for β-Cell Proliferation: Aminopyrazine Derivative GNF4877

Loss of β-cell mass and function can lead to insufficient insulin levels and ultimately to hyperglycemia and diabetes mellitus. The mainstream treatment approach involves regulation of insulin levels; however, approaches intended to increase β-cell mass are less developed. Promoting β-cell proliferation with low-molecular-weight inhibitors of dual-specificity tyrosine-regulated kinase 1A (DYRK1A) offers the potential to treat diabetes with oral therapies by restoring β-cell mass, insulin content and glycemic control. GNF4877, a potent dual inhibitor of DYRK1A and glycogen synthase kinase 3β (GSK3β) was previously reported to induce primary human β-cell proliferation in vitro and in vivo. Herein, we describe the lead optimization that lead to the identification of GNF4877 from an aminopyrazine hit identified in a phenotypic high-throughput screening campaign measuring β-cell proliferation.     

黄浦江下游吴淞口站低潮位重现期研究

黄浦江为感潮河流,低潮位重现期的确定对黄浦江航道的设计具有重要意义。为了准确估计黄浦江低潮位的重现期,以黄浦江下游吴淞口站年最低潮位序列为例,在对样本进行三性审查的基础上,分别采用传统的数理统计方法和时变矩方法进行水文频率分析。结果表明:吴淞口站年最低潮位序列在1996年发生了变异;还现修正后的序列服从位置参数线性时变的GEV模型,低潮位存在缓慢的上升趋势;一致性条件下百年一遇低潮位约为0.261 m,在非一致性条件下其重现期增大为150 a。非一致性条件下的重现期增大说明黄浦江现有的航道设计标准偏安全,航道通航保证率提高。     

空分设备气动式阀门与入口导叶的技改与维护检修

介绍了空压机防喘振阀与入口导叶、氧气输送阀与放空阀、分子筛吸附器切换阀存在问题及改造措施,阐述了空分设备低温与常温气动阀门、氮压机入口导叶存在问题及维护检修措施。     

Microstructures and mechanical properties of B4C-TiB2-SiC composites fabricated by ball milling and hot pressing

B₄C-TiB₂-SiC composites were fabricated via hot pressing using ball milled B₄C, TiB₂, and SiC powder mixtures as the starting materials. The impact of ball milling on the densification behaviors, mechanical properties, and microstructures of the ceramic composites were investigated. The results showed that the refinement of the powder mixtures and the removal of the oxide impurities played an important role in the improvement of densification and properties. Moreover, the formation of the liquid phases during the sintering was deemed beneficial for densification. The typical values of relative density, hardness, bending strength, and fracture toughness of the composites reached 99.20%, 32.84?GPa, 858?MPa and 8.21?MPa?m^1/2, respectively. Crack deflection, crack bridging, crack branching, and microcracking were considered to be the potential toughening mechanisms in the composites. Furthermore, numerous nano-sized intergranular/intragranular phases and twin structures were observed in the B₄C-TiB₂-SiC composite.     

从7-ADCA生产过程中环境友好的回收苯乙酸

采用新工艺回收7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)生产中产生的苯乙酸,并对苯乙酸回收过程中产生的废硫酸进行处理。采用硫酸(9 8%)洗涤二氯甲烷,硫酸与二氯甲烷适宜的体积比为1∶50,洗涤好的二氯甲烷中含苯乙酸4%。蒸馏出二氯甲烷,趁热向熔融苯乙酸中加入母液,降温析出苯乙酸。晾干的苯乙酸为白色鳞片状,含量大于99%,苯乙酸母液补充部分清水套用到下一批析出苯乙酸。废浓硫酸用芬顿试剂氧化,控制80℃氧化4h,双氧水和七水硫酸亚铁重量比为6∶1,废浓硫酸COD下降85%以上。氧化结束后向废硫酸中加入铁粉和双氧水,制得聚合硫酸铁。     

基于注意力机制与文本信息的用户关系抽取

随着社交媒体的发展,用户之间的关系网络对于社交媒体的分析有很大的帮助。因此,该文主要研究用户好友关系检测。以往的关于用户好友关系抽取的研究主要基于社交媒体上的结构化信息,比如其他好友关系,用户的不同属性等。但是,很多时候用户本身并没有大量的好友信息存在,同时也不一定有很多确定的属性。因此,我们希望基于用户发表的文本信息来对用户关系进行预测。不同于以往的潜在好友推荐算法,该文提出了一种基于注意力机制以及长短时记忆网络(long short-term memory,LSTM)的好友关系预测模型,将好友之间的评论分开处理,通过分析用户之间的评论来判断是否具备一定的好友关系。该模型将好友双方信息拼接后的结果作为输入,并将注意力机制应用于LSTM的输出。实验表明,用户之间的评论对于好友关系预测确实有较大的实际意义,该文提出的模型较之于多个基准系统的效果,取得了明显的提升。在不加入任何其它非文本特征的情况下,实验结果的准确率达到了77%。     

面向消费类电子产品的自动化生产线成组技术

针对现代消费类电子产品快速更新换代的现状, 介绍了该类产品的自动化生产线成组技术,阐述了通过度量消费类电子产品相似性和派生性特征,对产线进行成组编码的原理,研究产线工位单元的建模方法,描述了建模内容,并通过有无装载板的产线结构,论述了产线成组编码集成的途径和方法.     

关于当前钢材市场形势的看法

从今年3月初以来,钢材市场行情呈现明显恢复性上扬态势。据中国钢铁工业协会财务资产部和冶金价格信息中心发布的钢材价格指数,5月15日-5月19日板材平均已恢复到110.34点,比去年末上升17.92点,价格恢复性上涨19.38%,但比去年5月份的146.1点仍低24.5%;长材价格指数略有同升,在94.37点,比去年末只回升3.56点,价格只恢复性上涨3.92%,比去年5月份的102.19点仍低7.65。掘国家统计局数据,一季度全国规模以上工业企业销售收入同比增长25.3%,实现利润同比增长21.3%,但钢铁企业由于去年下半年价格大幅度下降,今年一季度钢协会员企业(钢产量占全国81.8%)销售收入同比下降5.18%,实现利润同比下降