瑞格拉非尼(Regorafenib)的合成

瑞格拉非尼(Regorafenib)是新型多激酶抑制剂类抗癌药物,主要用于转移性结直肠癌的治疗。笔者以2-吡啶甲酸为原料,经氯化、醇解、酰胺化、与4-氨基-3-氟苯酚发生亲核取代反应得到中间体4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯和缩合得到瑞格拉非尼(Regorafenib)。瑞格拉非尼(Regorafenib)的总收率为38%(以2-吡啶甲酸计)。     

亲肿瘤显像剂~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒的制备及动物实验

研制了~(99m)Tc(V)DMSA一步法药盒,从而避免了利用商品肾显像剂DMSA药盒改制时的繁琐手续,使该制剂的制备过程简化、便于临床应用。pH值对药盒的标记率有较大影响。仅当药盒的pH值为8～8.5时,才有可能使~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度高于95％。~(99m)Tc(V)DMSA的放化纯度用纸色层法检测。还考察了标记产物的体外稳定性以及温度、湿度、光照等因素对冻干品药盒稳定性的影响。~(99m)Tc(V)DMSA在荷瘤S180小鼠体内分布     

99Tcm标记HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的研究

为探讨⁹⁹Tc^m标记的HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的可能性，分别以N-［三（羟甲基）甲基］甘氨酸（Tricine）, 乙二胺-N,N'-二乙酸（EDDA）和EDDA/Tricine为协同配体，对经6-肼基烟酰基（HYNIC）修饰的膜联蛋白V（Annexin V）片段（HYNIC-Anx13）的⁹⁹Tc^m 标记条件和主要影响因素进行了研究，并完成了HYNIC-Anx13的⁹⁹Tc^m标记物在正常小鼠体内的生物分布和大鼠细胞凋亡模型的显像实验。实验结果表明，标记物在反应溶液和小牛血清中较稳定，但在与半胱氨酸的竞争反应中及在生物体内的稳定性较差。生物分布实验及体内显像结果表明，⁹⁹Tc^m标记HYNIC-Anx13的血液清除较快，在体内主要经肾脏排泄；在模型组的靶器官中的放射性摄取明显高于对照组（p<0.05），但靶与非靶组织的放射性比值较低，细胞凋亡组织的显像图像不够理想。     

大口径导光板抛光及其功率谱密度分析

光学技术对于现代科学尤其是航天科学的发展起着越来越重要的作用。而具有高精度大口径光学元器件的跨尺度加工一直是现代光学技术的难点。超精密气囊抛光技术是基于计算机控制光学表面成形技术。其采用充气的柔性抛光气囊作为抛光工具,解决了传统数控抛光方法中抛光头不能很好地和工件吻合的缺点。以Preston方程为基础,研究了超精密气囊抛光的理论材料去除特性,建立了气囊抛光中进动运动方式下的材料去除模型,并针对气囊抛光工具的物理特性,按照Hertz接触理论对去除模型进行了修正。在理论分析的基础上完成了一块口径为570 mm的平面楔形工件的抛光,使得工件的面形精度P-V值达到了1/8 ,RMS值达到1/75 。并分析了该元件的功率谱密度（PSD）曲线,窄带噪声及其产生原因。     

177Lu标记单克隆抗体Rituximab

以CHX-A''''-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA为双功能螯合剂,分别对Rituximab进行偶联,用¹⁷⁷Lu进行标记,制备¹⁷⁷Lu-Rituximab。在优化条件下,¹⁷⁷Lu对单抗偶联物CHX-A''''-DTPA-Rituximab和p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab的标记率和放化纯度均大于99%。室温及37 ℃条件下,¹⁷⁷Lu-Rituximab在各种测试体系中均显示良好的体外稳定性。在正常小鼠体内的生物分布结果显示,¹⁷⁷Lu-Rituximab发生了分解,游离的¹⁷⁷Lu在骨中形成较高浓集。¹⁷⁷Lu-p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab比¹⁷⁷Lu-CHX-A''''-DTPA-Rituximab的体内清除快,而且游离¹⁷⁷Lu的骨摄取低,结果表明,p-SCN-Bz-DTPA更适于作为双功能螯合剂用于单抗的¹⁷⁷Lu 标记。     

对CAD制图中面状符号自动填充方法的改进

针对在AutoCAD制图工作中面状符号的填充问题 ,提出了按“最大个数”和“固定位置”原则进行填充的两种方法 ,克服了现今编图工作中所遇到的一些问题 ,并在AutoCAD 2 0 0 0环境下用ObjectARX实现了该填充功能。该算法及思路在实际工作中具较强的应用价值。     

强流脉冲离子束核物理参数诊断技术初步研究

在“闪光二号”加速器产生的强流脉冲离子束(IPIB)调试过程中采用复合法进行参数诊断。主要测量质子与C靶的核反应所产生的放射性核素的活度，从而确定离子数目。采用PIN探测器和闪烁体光电倍增管(光电管)监测瞬发γ射线和轫致辐射X射线，用热释光探测器(TLD)监测漂移管外部的轫致辐射并确定了相应的屏蔽方法。采用偏压离子收集阵列测量离子束流密度分布，采用固体核径迹探测器CR-39初步测量离子束流。     

开发新疆溴资源促进西部经济发展

文章就国家实施"西部地区大开发战略"之后,对新疆地区丰富溴资源的开发前景以及国内外溴及二次产品的发展概况作了阐述.     

Ⅱ型肾综合征出血热疫苗应用于Ⅰ型疫区人群的防病效果

在Ⅰ型（姬鼠型、HTN型）疫区人群观察Ⅱ型（家鼠型、SEO型）肾综合征出血热灭活疫苗的免疫效果。共有15101人完成了全程免疫（0、28、42天3针基础免疫及1年后1针加强免疫）。经过1个流行年的观察,接种组无人发病,对照组共发病14例,保护率达100％。基础免疫后14天,IgG抗体（间接免疫荧光法）及中和抗体（微量细胞病变法）阳转率及平均滴度（GMT）分别为71．4％,9．73和62．1％,20.00;加强免疫后14天,阳转率及GMT分别为100％,17．72和96．2％,24．3。接种总反应率为0．52％。主要为发热和局部红肿,分别为0．035％和4.74％,弱、中、强反应率分别为0．46％,0．06％和0％。     

~(68)Ga标记放射性药物的制备及应用研究进展

<正>电子发射计算机断层显像(positron emission tomography,PET)为核医学领域的显像方法之一,广泛应用于肿瘤研究,灵敏度高,分辨率佳。近年来,~(68)Ge/~(68)Ga发生器的开发促进了~(68)Ga标记的PET显像药物的研究和应用。~(68)Ga放射性药物主要应用于肿瘤显像,如生长抑素受体、人表皮生长因子受体、叶酸等受体分子的靶向显像;也可用于心肌灌注、肺灌注和通气、炎症和感染显像等。本文主要介绍~(68)Ga标记放射性药物相关的生产,标记涉及的受体及衍生物,以及显像研究等应用进展。