正电子核素~(89)Zr:药物化学及其生物体内行为评价的研究新进展

~(89)Zr是近年来刚刚兴起的正电子核素,其半衰期长(78.4h),特别适合标记抗体、纳米等具有较长生物半衰期的药物载体以及需长时间观测显像的载体。~(89)Zr生产成本低,体内稳定性较好,能滞留在肿瘤细胞中,更重要的是~(89)Zr在PET显像中分辨率高,因此~(89)Zr在PET显像领域具有广阔的应用前景。本文从~(89)Zr的生产和纯化、溶液配位化学以及与抗体的键连方法学等药物化学基本性质出发,再通过~(89)Zr的生物分布、临床前及临床应用等生物体内行为评价,较为全面地综述正电子核素~(89)Zr的最新研究进展。     

氚钛片辐照硅基半导体器件电学输出性能

制备了多个不同厚度金属钛膜吸附不同量^3H的氚钛片,利用这些源片辐照硅基半导体器件,测试并分析了它们的电学输出性能。结果表明,这些氚钛片辐照硅基半导体器件可以输出电流,但由于金属钛对氚源β射线的阻挡,器件输出电流和最大输出功率与钛膜中贮氚量不呈正比增长关系,小的钛膜厚度有利于提高β射线能量利用率。     

LaNi4.25A10.75床氚滞留量的测量

分别采用直接测量法、同位素交换法和溶解法测量LaNi4.25A10.75床中的氚滞留量，并分析了这3种测量方法在本实验条件下的误差。直接测量法测量LaNi4.25A10.75床的氚滞留量的结果如下：LaNi4.25A10.75床的氚滞留量为3．65％（（0．097±0．00092）mmol T2／g LaNi4.25A10.75），当压力读数在1．5-133.332kPa之间时，其PVT测量法的标准差小于0．95％；同位素交换法测量LaNi4.25A10.75床氚的结果如下：加热充分解吸过的LaNi4.25A10.75床经多次同位素交换后，其交换效率仅为1．92％，即不到2％的氚被氘气载带出来，其同位素交换法测量的标准差为7．35％。溶解法能够定量地测量LaNi4.25A10.75床中滞留的氚，其溶解法测量的标准差为6．49％。     

[188Re(CO)3(H2O)3]+标记用双功能联接剂的制备、标记及性质

合成了几个具有代表性的适于[188Re(CO)3(H2O)3] 标记用的双功能联接剂分子,并对其羰基铼的标记条件进行了优化.结果表明:在最优条件下,上述标记物的放化纯均大于95%.放置实验和体外竞争实验表明:标记物皆有很好的稳定性,在48 h内,放化纯无明显改变.该类分子有望用于生物活性分子羰基铼标记工作中.     

壳聚糖结合ReO的初步理论研究

借助于密度泛函理论的B3LYYP方法,对壳聚糖及壳聚糖结合ReO的配合物（（CTS）₂-ReO,（CTS）₄-ReO）进行结合结构优化、Mulliken电荷、前沿轨道、相关能量的计算。结果表明:壳聚糖结合ReO的配合物前后,壳聚糖六元环结构基本不变,N（8）-C（4）和O（10）-C（3）键的键长有所增长;由壳聚糖结合ReO的配合物（（CTS）₂-ReO,（CTS）₄-ReO）的结合能及结合后配合物的前沿轨道能量差可推断配合物（CTS）₂-ReO和配合物（CTS）₄-ReO均可以形成,而形成配合物（CTS）4-ReO的可能性更大;配合物（CTS）2-ReO和配合物（CTS）₄-ReO形成时,壳聚糖环上的电荷发生了重新分布,电子由壳聚糖1位的羟甲基上向氨基的氮原子和Re原子移动。     

N,N-TDD衍生物的合成

经过7步反应合成了两种N-(烷基)-TDD双取代衍生物配体NNEPTDD和NNEMPTDD,并对其进行了红外、核磁共振、质谱以及熔点等分析表征,结果表明合成的目标产物符合预期要求.     

骨肿瘤治疗药物的研究 Ⅰ.~(153)Sm及~(153)Sm-EDTMP的制备

作者用天然丰度的钐氧化物(Sm_2O_3,~(152)Sm丰度为26.7％)作靶料,在中子注量率为4×10~(13)n/cm~2·s的条件下,照射时间大于110h,可得核纯很高。比度不低于5.18GBq(140mCi)/mg Sm_2O_3的~(153)Sm。~(153)Sm与EDTMP(乙二胺四甲撑膦酸)络合条件的研究表明:在pH为8-10的范围内,沸水浴中反应30min,~(153)Sm-EDTMP产率大于98％。采用~(153)Sm示踪法测定了Sm(~(153)Sm)-EDTMP的组成,结果证明,Sm(~(153)Sm)与EDTMP络合组成为1:1。~(153)Sm-EDTMP稳定性实验结果表明:在络合物形成后的一个星期内,产率基本不变。     

配体量对~(153)Sm-HEDTMP生化性能的影响

研究了配体羟乙基乙二胺三甲撑膦酸（HEDTMP）的量对配合物^153Sm-HEDTMP的脂水分配系数、配合物与牛血清白蛋白（BSA）结合性以及配合物在羟基磷灰石（HA）上吸附性能的影响。结果表明，随着配体量的增大，配合物在正辛醇－水中的分配系数减小；与牛血清白蛋白的结合率下降；在HA上的吸附率有降低的趋势，但不明显。根据三项生化性能对^153Sm-HEDTMP在体内代谢的影响，实际应用时配体应适当过量。     

少根根霉吸附~(241)Am的研究

研究了各种实验条件对少根根霉吸附^241Am的影响。结果表明：常温下，当^241Am起始浓度为5．6－111MBq/L，pH＝1－3，干少根根霉与水相体积比为1．3g/L时，吸附量为4．2－79．4MBq/g，吸附率达99％左右，吸附在1h左右达到平衡。反应温度在10－45℃之间变化对吸附影响不大。pH＝1－3时，吸附率最大。干少根根霉与水相体积比为0．2－2．5g/L时，对吸附率影响不大。^241Am液相浓度与吸附量符合Freundlich经验公式。2000多倍的金、银存在时，对少根根霉吸附无明显影响。     

钛膜表面阳极氧化层制备及表征

为了研究钛膜表面阳极氧化层对吸附和解吸氢同位素特性的影响,需制备和表征钛膜表面阳极氧化层.设计了钛膜表面阳极氧化装置,确定了制备厚度不同的氧化层的阳极氧化工艺参数,其工艺简单、易操作;并对阳极氧化层进行了AES深度剖析和XPS化合价分析.其结果如下:在确定的工艺参数下,设计加工的阳极氧化装置能够制备出表面呈彩色的阳极氧化层,而且表面平整、光滑、均匀,与基体金属结合牢固;采用AES深度剖析确定了阳极氧化层的厚度,而且在其它条件相同时,获得阳极氧化层的厚度随着电压、H2SO4浓度和时间的增加而明显变厚的规律;采用XPS研究了阳极氧化层钛的主要价态为 4、 3和 2价,氧化层主要组成为TiO2、Ti2O3和TiO.