含亚胺结构片段的喹唑啉酮衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

设计并合成了一系列含亚胺结构片段的新型喹唑啉酮衍生物,最终的15个化合物结构经¹HNMR、¹³CNMR和HR-MS确证,并评价了它们对野生型表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR^wt)和两种人癌细胞株(A549、HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的活性,特别是化合物(E)-2-((4-((3,4-二氟亚苄基)氨基)苯氧基)甲基)-3-甲基喹唑啉-4(3 H)-酮对EGFR^wt激酶的IC₅₀达到0.037μmol/L,对A549和HepG2两种肿瘤细胞的IC₅₀值优于吉非替尼。     

归一化互相关中计算基准子图能量的快速递推

景象匹配对匹配算法的运行速度和内存占用均要求较高。为提升归一化互相关算法的运行速度并降低其内存占用率,本文重点对其中的基准子图能量计算步骤进行了加速研究。经过详细分析,积分图法具有灵活、快速的优点,但缺陷为其在快速计算的同时需花费较大内存,并不适合直接应用在嵌入式系统中。本文提出了一种快速递推算法。该算法利用相邻像素值的能量进行连续递推,计算时可以不必像积分图法那样给所有的图像能量都分配空间,只需预留1行的像素空间便能完成整个能量计算过程。实验结果表明:在时间花费方面,快速递推法具有和积分图法相当的运算速度,耗时均只为传统归一化互相关算法的1/2;在内存占用率方面,快速递推法约为积分图法的1/3以下,且实时图尺寸越大,快速递推法占用的内存越小。综上所述,在归一化互相关算法中利用经典积分图法和本文提出的快速递推法计算基准子图能量,均较传统NCC算法有所加速,两种算法各具优点,经典积分图法快速、灵活,适用于对速度要求高,但对内存占用率要求不太高的应用场景;而快速递推法快速、省内存,更适用于嵌入式系统的应用。     

多取代吡啶酮衍生物的设计、合成及对DPP-Ⅳ蛋白酶的抑制活性

通过分析alogliptin与DPP-Ⅳ蛋白酶的构效关系,通过骨架跃迁以及官能团互换,设计并合成出15个多取代吡啶酮类化合物,通过1HNMR和质谱确定了它们的结构,并对其进行了初步的体外酶活性筛选,得到了3个化合物11a、38、41与alogliptin活性相当的化合物,初步确立了该类化合物的DPP-Ⅳ酶构效关系。     

聚乙烯材料的拉伸疲劳动力学模型

高分子材料的疲劳破坏过程无论是机理还是现象都与金属材料有较大的不同,不能将金属的疲劳曲线[应力-寿命(S-N)曲线]的拟合模型直接用于高分子材料。在微观缺陷集中的动力学模型基础上进行修正,提出了存在平均应力下的高分子拉伸疲劳动力学模型,并应用于一种聚乙烯材料的拉伸疲劳试验中。结果表明,该模型能够准确地描述聚乙烯材料的拉伸疲劳行为,并且具有良好的稳定性。     

Finite Element Analysis of Ceramic Coatings under Spherical Indentation with Metallic Interlayer: Part Ⅰ Uncracked Coatings

Spherical indentation of ceramic coatings with metallic interlayer was performed by means of axisymmetric finite element analysis (FEA). Two typical ceramic coatings with relatively high and low elastic modulus deposited on aluminum alloy and carbon steel were considered. Various combinations of indenter radius-coating thickness ratios and interlayer thickness-coating thickness ratios were used in the modeling. The effects of the interlayer, the coating and the substrate on the indentation behavior, such as the radial stress distribution along the coating surface as well as the coating interface, and the plastic deformation zone evolution in the substrate were investigated in connection with the above mentioned ratios. The coating cracking dominant modes were also discussed within the context of the peak tensile stresses on the coating surface and on the coating interface.     

Push/Pull和CONWIP/Pull生产控制模式对比分析

针对制造企业如何有效地进行生产控制的问题,对Push/Pull、CONWIP、CONWIP/Pull生产控制模式作了详细介绍,对比分析了Push/Pull、CONWIP/Pull两种混合生产控制,对混合生产控制方法做出了研究展望.     

低温均匀化对6082铝合金组织及性能的影响

通过OM、SEM、EDS、拉伸测试、硬度检测等方法,研究了低温均匀化热处理工艺对特定成分的6082铝合金铸锭组织及性能的影响。结果表明:当均匀化温度从350℃升高至450℃时,随着温度的升高晶界上的第二相(α-Al(FeMnCr)Si)分解越充分,晶内析出相(Mg₂Si)析出越均匀;温度升高对应的力学性能也相应提升,其中抗拉强度及硬度在450℃/10 h时达到最大值为162.5 MPa和53.3HV,导电率在450℃/15 h时达到最大为48.63%IACS;相同均匀化温度下保温10和15 h,对6082铝合金的组织和力学性能影响不大。     

分形几何和动力系统中的一些问题

本文是Zhou与Feng,Nonlinearity,2004的续篇,对自相似集的结构和动力系统提出一些较为深入的问题。     

阳极支撑型ITSOFC密封材料SrO-La2O3-Al2O3-B2O3-SiO2微晶玻璃的研究

研究了应用于阳极支撑型的中温固体氧化物燃料电池(ITSOFC)密封的SrO-La2O3-Al2O3-B2O3-SiO2体系微晶玻璃不同组分的线膨胀率,结果表明当微晶玻璃粉组成SrCO3 28.14%(摩尔分数),La2O3 21.17%(摩尔分数),Al2O3 7.22%(摩尔分数),H2BO3 41.72%(摩尔分数),SiO2 1.76%(摩尔分数)(SLABS3) 时,最符合ITSOFC密封要求.差热分析结果表明SLABS3的玻璃转变温度在670℃～760℃之间,结晶温度在813～840℃之间,玻璃软化点约在900℃,XRD测试表明微晶玻璃与Ni-La0.3Ce0.7O1.85(Ni-LDC)阳极化学相容性好,将微晶玻璃和Ni-LDC在850℃烧结100h后,SEM观察界面粘附性好,EPMA测试界面的元素含量结果表明,虽然阳极的Ce会向微晶玻璃扩散10μm的深度,但观察不到微晶玻璃的元素向Ni-LDC扩散现象.用SLABS3密封模拟电池,测试开路电压结果表明SLABS3的密封效果和稳定性良好.     

一步原位聚合法制备电泳显示微胶囊的研究

用一步原位聚合法制备了电泳显示微胶囊.考察了系统调节剂、搅拌、壁材用量对微胶囊的粒径分布及其形貌的影响.实验结果表明,在搅拌速度为700r/min,pH值为1.5～2.0条件下,以明胶作为系统调节剂,脲醛树脂作为壁材,可以制得具有透明囊壁的球形微胶囊,粒径分布在20～70μm之间.采用合适的壁材用量可以获得高紧密度的囊壁.该法制备的微胶囊可望在电泳显示材料中有较好的应用.