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一种含氟原子和三嗪环的磺胺类化合物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
为开发一种新型碳酸酐酶抑制剂,并进一步合成一种检测肿瘤乏氧的PET分子影像探针,以4-氨基甲基苯磺酰胺盐酸盐、三嗪为主要起始原料,通过用2-氟乙醇、乙二醇对三嗪环加以修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的碳酸酐酶抑制剂4-{[4-(2-氟基乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-氨基]甲基}苯磺酰胺。该化合物含有碳酸酐酶抑制剂所含有的活性基团磺胺,同时含有氟原子和三嗪环,是个很有潜力的碳酸酐酶抑制剂,该化合物的总收率为18.5%,可用于下一步实验中的前期生物学评价和PET分子影像探针放射化学合成的参比化合物。 相似文献
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稳定剂对水相制备CdTe量子点的荧光性能和细胞毒性影响研究 总被引:1,自引:0,他引:1
用巯基乙酸(TGA)、半胱氨酸(L-Cys)和谷胱甘肽(GSH)这三种巯基稳定剂在水相中制备了CdTe量子点(QDs).红外光谱(FTIR)分析结果表明,三种稳定剂都成功地利用Cd2+与巯基之间的配位与QDs相结合并起到保护及稳定的作用.利用荧光光谱对不同QDs的荧光性能进行了研究,结果表明当采用GSH作为稳定剂时,QDs的生长速率较快,且最大发射波长能够达到约680nm;L-Cys-CdTe的生长速率次之,也能生成具有较大发射波长的QDs;TGA-CdTe的生长速率最慢,且最大发射波长只能达到约620nm,但是其荧光强度较高,适于制备对荧光强度要求较高的QDs.通过MTT(噻唑蓝)比色法对细胞存活率进行测定,同时利用显微镜对细胞形貌进行观察,结果表明各量子点都具有一定的细胞毒性,但TGA-QDs对细胞的伤害作用更大,以20μg/mL的浓度对细胞培养24h后,细胞存活率只有52.6%. 相似文献
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建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的~(131)I标记方法,研究~(131)I-cNGQGEQc在正常小鼠体内的生物学分布特性。采用氯胺-T法对N端连接有酪氨酸的cNGQGEQc进行~(131)I标记,测定~(131)IcNGQGEQc的标记率、放化纯度、脂水分配系数及在生理盐水(NS)和正常人血清中的体外稳定性,并对标记物在正常小鼠体内的分布进行了初步研究。结果表明,~(131)I-cNGQGEQc的标记率大于90%,比活度为0.4TBq/g;~(131)I-cNGQGEQc在正常人血清和NS中较稳定;~(131)I-cNGQGEQc的脂水分配系数lgP为—1.68,体内生物分布结果表明,肾脏的放射性摄取率在1 h和12 h分别为(10.59±4.66)%ID/g和(1.79±0.89)%ID/g,肾脏的放射性摄取明显高于其他脏器,表明~(131)I-cNGQGEQc主要经肾脏代谢。以上结果表明,~(131)IcNGQGEQc的标记率较高,在体外具有良好的稳定性。~(131)I-cNGQGEQc为水溶性,可用于进一步的靶向诊断与治疗的研究。 相似文献
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一种磺胺类碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
为发展一种适合18F标记用于CAⅨ检测的特异性PET探针,该文以对氨基苯磺酰胺和三嗪为主要原料,用乙二醇、2-氟乙醇、对甲基苯磺酰氯对三嗪环进行适当修饰,合成了可能具有高亲和力和选择性的CAⅨ抑制剂4-[4-(2-氟乙氧基)-6-(2-羟基乙氧基)-1,3,5-三嗪-2-亚胺基]苯磺酰胺,用于前期生物学评价和探针放射化学合成的参比化合物,同时合成了用作18F标记的前体化合物4-(4,6-双[2-(4-甲基苯磺酰氧基)乙氧基]-1,3,5-三嗪-2-亚胺基)苯磺酰胺,这两个化合物的收率分别为27.6%和13.1%,可满足下一步放射化学标记的需要。上述工作为进一步发展CAⅨ特异性PET探针建立了基础。 相似文献
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