取代杯[6]芳烃的制备及在18F-FET制备中的应用

本工作制备了相转移催化剂取代杯[6]芳烃：对磺酸杯[6]芳烃和对叔丁基杯[6]芳烃,并以其为催化剂进行了¹⁸F-FET的制备。结果表明,对磺酸杯[6]芳烃作催化剂不仅能够催化FET前体的¹⁹F取代反应,而且能够催化FET前体对（对甲苯磺酸酯）乙基苯甲酰（BOC）氨基酸酯的¹⁸F标记反应,放化产率为11%。而对叔丁基杯[6]芳烃对催化FET前体的¹⁹F取代反应和¹⁸F的标记反应均没有催化活性。对磺酸杯[6]芳烃的催化作用可能与它的磺酸基参与络合反应,增大了杯[6]芳烃极性等因素有关。虽然对磺酸杯[6]芳烃催化FET前体的放化产率远低于Kryptofix 2.2.2,但该研究对优化条件找出更好的取代杯[6]芳烃催化剂具有重要的指导意义。     

99Tcm-MAVGG-Glu的肿瘤定位性能

用99Tcm标记了β-N-巯基乙酰基-缬氨酰-甘氨酰-甘氨酰-葡萄糖(MAVGG-Glu),对标记物在荷S180肉瘤在小鼠体内的生物分布与显像进行了研究,并与18F-FDG的生物分布进行对比.结果显示,99Tcm对MAVGG-Glu的标记率大于90％.注射后3h和5h,99Tcm-MAVGG- Glu在肿瘤中的摄取率分...     

一类新的~(99)Tc~m标记N_3S类肽配合物的构效关系研究

用分子力学方法寻找了12种新合成配体的^99Tc^m标记类肽配合物的优势构象，用半经验量子化学方法中的ZINDO／1进行了优化，并作了电子结构计算，获得了有关配合物物化性质的若干参数。对配合物的肾、肝摄取值和所得的参数进行了多元线性回归。回归方程表明：该类配合物的肾摄取值与分子偶极距及分子价态具有相关性，其肝摄取与分子体积相关。     

经不对称氨羟基化反应合成多西紫杉醇及其衍生物的新方法研究

首次用取代肉桂酸酯和叔丁氧基碳酰胺为原料，经改进的Sharphless不对称氨羟基化反应一步得到了多西紫杉醇及其衍生物的侧链，并最终得到了多西紫杉醇和新型抗癌化合物3，4-亚甲二氧基取代多西紫杉醇，该方法是目前合成多西紫杉醇及其衍生物的最简化和较高收率的路线。研究发现Sharphless不对称氨羟基化反应中手性配体、催化剂的用量和比例对原料的转化率、产物的产率等都有影响，当催化剂K2OsO2(OH)4、手性配体(DHQ)2PHAL的摩尔分数分别为原料的4％和5％时更倾向于生成多西紫杉醇衍生物侧链。所有新化合物及其结构均经过^1HNMR、^13CNMR、IR、MS、旋光度和元素分析等给予确证。3，4-OCH2O取代多西紫杉醇的初步药理活性显示具有较好的抗癌活性。     

新~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备及小鼠体内的生物分布研究

为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂，合成了一个新的N3S配体（MVNE）和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂，通过交换反应在室温下制备了放化纯＞90％的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物，并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明，该类混配配合物有一定的心肌摄取。     

蓖麻油常压催化氢化的研究

使用混合价态的氧化镁／蛋白质／钯催化剂对蓖麻油的常压催化氢化具有使用寿命长（连续使用３０次仍有较高的活性）、活性高（氢化速度为５１０ｍｌ／ｍｍｏｌ·ｍｉｎ）、氢化彻底（氢化蓖麻油的碘值小于４）等优点，在７０℃用正丙醇作溶剂且与蓖麻油投料比为５．７７ｍｌ／ｇ时氢化活性最高。     

苯丙氨酸衍生物的合成、~(18)F标记及其生物学评价

应用正电子核素18F对4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸甲酯(Methyl-2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido)-3-phenylpropanoate,MFBPA)及4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸(2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido)-3-phenylpropanoic Acid,FBPA)进行标记,分别得到18F-MFBPA和18F-FBPA,并初步研究了18F-MFBPA和18F-FBPA的体外、体内稳定性和生物分布1。8F-MFBPA的标记率为23%~41%1。8F-MFBPA和18F-FBPA经HPLC分析,放化纯度均99%。分别随机选取20只荷S180瘤昆明小鼠,经尾静脉注射18F-MFBPA或18F-FBPA,计算主要组织中的放射性摄取率,对18F-MFBPA和18F-FBPA与18F-FET和18F-FDG的生物分布进行比较。结果表明,18F-FBPA更具有良好的生物性质,有望成为恶性肿瘤的正电子显像剂。