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991.
992.
993.
Spinks D Torrie LS Thompson S Harrison JR Frearson JA Read KD Fairlamb AH Wyatt PG Gilbert IH 《ChemMedChem》2012,7(1):95-106
Trypanothione synthetase (TryS) is essential for the survival of the protozoan parasite Trypanosoma brucei, which causes human African trypanosomiasis. It is one of only a handful of chemically validated targets for T. brucei in vivo. To identify novel inhibitors of TbTryS we screened our in-house diverse compound library that contains 62,000 compounds. This resulted in the identification of six novel hit series of TbTryS inhibitors. Herein we describe the SAR exploration of these hit series, which gave rise to one common series with potency against the enzyme target. Cellular studies on these inhibitors confirmed on-target activity, and the compounds have proven to be very useful tools for further study of the trypanothione pathway in kinetoplastids. 相似文献
994.
完成镀膜CBN珩轮激光钎焊需要1套完整的工艺,包括珩轮基体钎焊前清洗、镀膜CBN粗化、黏结剂涂覆、钎料及磨粒固着、激光钎焊等。任意1项出现纰漏,都会对镀膜CBN钎焊连接质量造成一定的影响,降低钎焊后珩轮精度。本文在总结以往试验的基础上,对镀膜CBN珩轮激光钎焊工艺进行了基础性研究,制定出1套激光钎焊镀膜CBN珩轮制作工艺,并对激光钎焊过程中常见的镀膜CBN磨粒缺陷进行了分析,阐述了产生缺陷的原因,提出避免缺陷产生的方法,为珩轮的制备提供了新的方法,对于加快新型珩轮的开发和推动珩齿工艺的发展提供了有益的帮助。 相似文献
995.
提出一种电镀单层CBN砂轮磨粒浓度和分布均匀性的评价计算方法,通过建立数学模型推导出磨粒在单层分布状态下的面积百分比浓度最大值。结合实验分析了脉冲占空比和植砂时间与砂轮浓度及分布均匀性之间的关系,得出不同的占空比和植砂时间下砂轮磨粒浓度及分布均匀性的变化规律。实验结果表明:当阴极均值电流密度取0.6A/dm2,且占空比为0.4~0.6时,磨粒分布的不均匀性主要表现形式为堆挤磨粒比面积在各观测区域的差异和未堆积磨粒在各观测区域数量上的差异;当阴极均值电流密度取0.2A/dm2,且占空比为0.1~0.3时,磨粒分布的不均匀性表现为未堆积磨粒在不同观测区域数量上的差异。此外,在均值电流恒定时,延长植砂时间可有效提高砂轮磨粒浓度,但磨粒分布均匀程度会显著降低。 相似文献
996.
针对涡街流量计高精度、高量程比的要求,在分析涡街信号及其噪声特点的基础上,提出一种采用自适应采样频率和Welch功率谱估计相结合的涡街信号分析处理方法。该方法首先使用经典功率谱估计的FFT算法计算出信号频率的区间范围,然后将信号通过相应截止频率的低通滤波器以防止发生混叠现象,采用信号抽取的方法降低采样频率从而减小频谱的最小频率分辨率,最后采用Welch功率谱估计的方法进行谱分析提高信噪比、减少谱失真。仿真及实验结果表明:所提出的涡街信号处理方法能有效地抑制噪声,实现高精度的功率谱计算,对于提升和改进涡街流量计的性能有良好的效果。 相似文献
997.
利用四会新气象观测站2009~2011年小型蒸发皿蒸发量的资料,选取30个气象样本资料,建立日照、相对湿度、水汽压、风速与蒸发量之间对应的多元线性关系式[1],采用潮州气象站已有的样本资料回代蒸发经验公式,得出潮州日平均蒸发估算值是实际蒸发值的1.2倍,说明此经验公式配上适当的修正系数,适用于岭南北回归线内陆和沿海附近地区蒸发量的理论估算值计算,其值可作为判断因降水引起蒸发误差是否偏大的主要依据,同时为科研机构研究近地面蒸发量提供参考数据。 相似文献
998.
999.
1000.
Effective detoxification of oil sands process-affected water (OSPW) is one issue associated with bitumen extraction in the Alberta oil sands. It has been suggested that reclamation ponds can be used to passively treat OSPW, potentially allowing for its safe return to the environment. In this study, OSPW was sampled in two batches (A and B) from the Syncrude Canada Ltd. West In-Pit (WIP) settling pond and from three experimental reclamation ponds - Big Pit, FE5, and TPW. Acute (10 d) and chronic (until adult emergence) exposures of Chironomus dilutus larvae to OSPW were conducted and survival, growth, development, and behavior were assessed. Masses of larvae exposed to WIP-OSPW were 64-77% less than the freshwater control (p < 0.001). Similarly, chronic exposure to WIP-OSPW resulted in significantly (p < 0.05) less pupation than in the freshwater control, with 31% (A) and 71% (B) less pupation of larvae exposed to WIP-OSPW. Rates of emergence were significantly less for larvae exposed to WIP-OSPW, with only 13% (A) and 8% (B) of larvae emerging as adults when exposed to WIP-OSPW, compared to 81% in the freshwater control (p < 0.0001). Pupation and emergence rates were significantly less in TPW than freshwater control (p < 0.05), but there were no differences observed in Big Pit or FE5. Lesser toxicity was observed in reclaimed OSPW compared to fresh OSPW and this coincided with lesser concentrations of NAs. The results presented are consistent with the hypothesis that an organic fraction is the cause of the toxicity of OSPW toward C. dilutus and that OSPW aged in reclamation ponds retains toxicity and therefore, more aggressive, targeted treatment of OSPW is required to accelerate decreases. 相似文献