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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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泛在电力物联网是物联网在电力领域的具体体现,建设泛在电力物联网是推进"三型两网"建设的关键环节,也是实现能源转型的必要手段。阐述了泛在电力物联网的定义,从供电公司角度出发,根据北京经济技术开发区实际情况,讨论了依托地区特点的泛在电力物联网实施策略和实际应用场景,分析了可能遇到的问题。得出结论:随着泛在电力物联网的深入建设,供电公司能够为电力客户提供多元化服务,提高客户满意度;地市供电公司能够依托泛在电力物联网开展更多电力相关业务;泛在电力物联网的安全性、实用性、有效性是发展面临的首要问题。 相似文献
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2013年,新兴经济体经济增速普遍放缓,对全球经济的拉动作用趋于减弱。2008年全球金融危机爆发之后,以金砖国家为代表的新兴经济体经济保持较快增长,一度成为拉动世界经济的主要力量。但在发达国家市场需求持续减弱、国际资本异动困扰、各国自身深层次的结构性矛盾突出等多方面因素影响下,新兴经济体也难以独善其身,经济增速明显回落。这其中,有的国家过于依赖能源和原材料等资源的出口,但受国际市场能源价格下滑的冲击严重;有的国家财政和经常账户双赤字问题严重,亟须加快结构调整和财政紧缩;有的国家长期依赖出口,在面临国际市场需求不足时,短期内难以形成足够的内需市场,使产业经济受到严重制约。当然,也有的是在经过深思熟虑后,主动采取果断行动,从可持续发展的角度,更加注重经济发展的质量和效益,为实现经济结构的调整而有意放缓发展速度的。 相似文献