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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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运用傅里叶变换衰减全反射红外光谱法(ATR-FTIR)中的单次反射法对水性偏氯乙烯-丙烯酸酯共聚物薄膜进行辅助定性研究,考察了具有不同偏氯乙烯单体含量的共聚物薄膜的红外谱图变化。同时运用单次反射ATR-FTIR法对施工现场取回的红色脱落涂膜进行定性分析。 相似文献
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研究了受外场驱动的两个二能级系统分别与两个单模量子化光场相互作用模型中纠缠演化及转移问题。该工作主要是对外场驱动的Landau-Zener模型进行了研究,采用旋转波近似的方法,通过数值计算详细分析了二能级系统初始状态、能级间的耦合常数以及驱动外场的参数对子系统间纠缠和转移特性的影响。结果表明,适当调节模型中的参数,可以使系统初始纠缠完全转移为光腔场间的纠缠,实现二能级系统与光场间的最大纠缠转移。 相似文献
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随着经济的快速发展,互联网逐步发展成为覆盖范围广、信息资源最为丰富、规模最为宏观的全球信息设施。在目睹互联网给我们经济生活发展带来极大便利的同时,我们应该认识到互联网规模的不断扩大所带来的系列问题。新型的互联网体系构架技术要求高,管理难度增大,监控、维修和保护一体化的网络体系构架成为未来网络发展的难题,国内外相关研究人员对未来网络体系构架的研究不断深入,笔者在参考相关文献资料的基础上,对未来网络虚拟化资源管理构架、网络流量预测算法和虚拟化资源分配机制进行深入探究,以寻求未来网络构架发展的创新之道。 相似文献