非对映选择性合成他达那非

以D-色氨酸为起始原料经酯化、Pictect-Spengler反应、酰化和氨解-环合四步制备新的磷酸二酯酶5抑制剂他达那非,总收率为66.8%。在Pictect-Spengler反应中采用非对映控制方法高选择性地合成cis-β-咔啉关键中间体,避免了trans-异构体的分离。     

新型药物西洛他唑的合成

本文以5-氯戊酰氯和对氨基苯甲醚为起始原料,优化了合成新型药物西洛他唑的工艺。该合成工艺原料易得、反应条件温和、避免了使用毒性较大的氰化物,无严重的环境污染,适合于工业化生产。     

韩国模具五轴加工成功案例

ShinYoung精密-节省30％的开模时间 提及手机，很多人会想到韩国是主要制造者之一。因为竞争激烈，市场随时都会产生新的生产模式以维持制造者的市场地位。试想，工程师要如何加快产品设计，制造者要如何加快生产才能赶上新产品的及时推出!     

(2S,4S)-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-[(3-烯丙氧羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇的合成工艺改进

采用价格低廉的反-4-羟基-L-脯氨酸为原料,通过7步反应,制备尔他培南的关键中间体———标题化合物,总收率37%。原料来源方便,成本低,而且减少了毒害作用,增加了安全性,适宜于工业化生产。     

盐酸埃他卡林对小鼠脑组织缺氧的保护作用

目的: 研究盐酸埃他卡林(Ipt) 对脑组织缺氧的保护作用。方法: 小鼠给予Ipt 0.5, 2.0, 8.0 mg·kg^-1 3个剂量(n =12, ig), 连续给药3 wk, 并设生理盐水组和维生素E 组作为对照, 采用断头制备脑缺氧模型。活性采用化学比色法测定脑组织过氧化脂质(MDA) 含量、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX) 和超氧化物歧化酶(SOD) 活性。外周红细胞膜脂流动性以DPH 为荧光探针, 采用荧光偏振法测定。结果: Ipt0.5, 2.0, 8.0 mg·kg^-1 3 个剂量组延长小鼠断头后喘息持续时间, 增加外周红细胞膜脂流动性, 降低微粘度, 且呈现量效关系。相同条件下, Ipt 对MDA 含量,GSH-PX 活性及SOD 活性的影响不明显。结论: Ipt 对脑组织缺氧有显著保护作用, 其作用可能与其改变血液流变学特性有关。     

新型抗高血压药物盐酸埃他卡林对小动脉的选择性扩张作用及其药理学机制

目的: 研究新型抗高血压药物盐酸埃他卡林(Ipt) 对小动脉的作用特性及其药理学机制。方法: 采用大鼠尾动脉螺旋状血管条和主动脉离体血管环两种组织, 对比观察盐酸埃他卡林对大、小动脉扩张作用的药理学特性, 并且利用膜片钳技术观察盐酸埃他卡林对大鼠尾动脉平滑肌细胞钾电流的影响。结果: Ipt 在10^-7 ~ 10^-3 mol·L^-1 范围内对KCl 预致收缩的大鼠尾动脉血管条产生剂量依赖性舒张反应, 且具有部分内皮依赖性, 但对主动脉离体血管环无明显的舒张反应, 该作用在高血压状态时显著增强, 能被ATP 敏感性钾通道特异性阻断剂格列苯脲阻断, 并且对大鼠尾动脉平滑肌细胞的钾电流具有显著增强作用。结论: 盐酸埃他卡林具有选择性舒张小动脉作用, 具有ATP 敏感性钾通道开放剂的主要药理学特征。     

两种不同结构类型的钾通道开放剂埃他卡林和吡那地尔联合用药降压作用的特征

目的:观察两种不同种类的钾通道开放剂(potassium channel openers, KCOs) 埃他卡林(I_ptakalim,I_pt) 和吡那地尔(pinacidil, Pin) 联用降压作用的特征。方法:用无创性套尾法观察药物对清醒大鼠血压和心率的影响。结果:Pin 在2.0 和4.0 mg·kg^-1剂量下, 可剂量依赖性降低清醒大鼠的血压, 加快其心率。I_pt 在2.0, 4.0 和8.0 mg·kg^-1剂量下, 可剂量依赖性降低血压, 但不影响心率。I_pt (2.0 ～8.0 mg·kg^-1) 与Pin(4.0 mg·kg^-1) 合用时, 其降压作用产生协同效应, 但加快心率的作用与Pin 相同。结论:I_pt 和Pin 降压特点不同, 二者联用的降压作用增强。     

哌芳安他对异丙肾上腺素诱发的小鼠心肌缺血的保护作用

目的 评价新化合物哌芳安他(pivanampeta)对异丙肾上腺素诱发的小鼠心肌缺血损伤的保护作用。 方法 昆明种小鼠49 只, 雌雄兼用, 随机分成5组, 每组8 ~ 11 只, 灌胃给药, 共7 d。正常对照组及损伤模型组:按10 ml·kg^-1 给予生理盐水, 每日2次;哌芳安他低、中、高剂量组:分别按1, 5,25 mg·kg^-1给予哌芳安他, 每日2 次, 自d 6 第1 次给药后0.5 h 内, 损伤模型组和哌芳安他高中低剂量组动物连续2 d 接受皮下注射异丙肾上腺素(isoproteronol,ISO), 每次剂量20 mg·kg^-1, 每日1 次, 正常对照组给予皮下注射等容积生理盐水(NS), 每日1 次。各组动物于末次皮下注射异丙肾上腺素或生理盐水后2 h, 采血测定磷酸肌酸激酶(CK) 及乳酸脱氢酶(LDH), 留取心脏观察心肌组织形态学变化。 结果 与正常对照组相比, ISO 组血清LDH 及CK 水平显著升高(P <0.01), 组织形态学改变明显, 心肌细胞损伤严重。各哌芳安他用药组血清LDH 及CK水平较ISO 组有所降低(P <0.05), 组织细胞损伤明显减轻。 结论 哌芳安他对异丙肾上腺素诱发的小鼠心肌缺血损伤有确切的保护作用。     

乌司他丁治疗急性胰腺炎的临床疗效评价

目的: 观察乌司他丁(UTI)治疗各型急性胰腺炎(AP)的临床疗效。方法: 将102 例急性胰腺炎患者随机分成2 组,对照组51 例(轻症38 例、重症I 型13 例);治疗组51 例(轻症38 例、重症I 型13 例)。对照组采用综合基础治疗,治疗组在综合基础治疗的基础上加用乌司他丁。按痊愈、显效、有效和无效四级评定疗效。结果: 治疗组轻症有效率为92.1 %,重症I 型为84.6 %;对照组轻症有效率为71.1 %,重症I 型为38.5 %,两组有显著差异性(P<0.05),治疗组对腹痛、血尿淀粉酶、白细胞和TB等的恢复明显优于对照组(P<0.05)。结论: 乌司他丁用于治疗急性水肿型胰腺炎和重症I型均有较好疗效,不良反应较少。     

中国新能源发电装备发展概况与趋势

<正> 世界能源结构首先我们来看目前的世界能源结构,从目前全球能源消费结构来看,石油、煤炭和天然气仍然在能源格局中处于主体地位——石油占35.6%,天然气占23.8%,煤炭占28.6%,核能占5.6%,水电占6.4%。而我们现如今所说的新能源,主要是包括太阳能、地热能、风能、海洋能、生物智能还有核聚变能等。新能源目前的应用比例还很小,下面我们主要从核能、风能和太阳能的利用情况来做一个比较分析。