口服布洛芬治疗动脉导管未闭早产儿的疗效及安全性评价

目的:观察口服制剂布洛芬对早产儿动脉导管未闭(PDA)的治疗疗效和不良反应。方法:选择符合入选标准的早产儿PDA 106例,给予口服布洛芬混悬滴剂,每24小时给药一次,剂量分别为(10-5-5)mg/kg。用药期间和结束后监测PDA关闭情况、循环功能、肾功能、出凝血功能和颅内出血发生情况。结果:(1)经治疗99例(99/106,93.4%)PDA关闭。(2)疗效与胎龄有关,胎龄≥34周疗效为96.4%(54/56),优于胎龄<34周的疗效90%(45/50),差异有统计学意义(P<0.05)。出生体质量≥2000 g疗效与出生体质量<2000 g相当,分别为94.2%(49/52)和92.6%(50/54),差异无统计学意义(P>0.05)。(3)不良反应表现为一过性少尿(46.2%),肌酐和尿素水平正常。未发现血小板减少。早产儿喂养不耐受发生率为29.2%,程度较轻,未出现坏死性小肠结肠炎。未发现颅内出血加重。结论:口服布洛芬可以关闭早产儿动脉导管未闭,近期不良反应发生率较低。但尚需观察其远期不良反应,以评价其安全性。     

S-(+)-布洛芬衍生物的合成

一些非甾体抗炎药可减少阿尔茨海默症脑内老年斑的形成和炎症,但其长期服用会产生严重的胃肠道副作用。将S-(+)-布洛芬与L-氨基酸连接,设计了一系列布洛芬衍生物。以S-(+)-布洛芬为原料,与草酰氯反应生成酰氯,再与L-氨基酸反应,共合成了5个标题化合物,其结构均经1HNMR、IR和HR-MS确证。     

扁平式气流粉碎机超微粉碎布洛芬的工艺研究

采用扁平式气流粉碎技术进行了布洛芬微粉化试验研究,考察了工质压力、进样速度、布洛芬原料粒度及分布等对布洛芬微粉颗粒大小和粒径分布的影响.实验结果表明采用扁平式气流粉碎技术进行超细粉碎,可使布洛芬微粉平均粒径达到6μm,达到制备布洛芬缓释胶囊的要求.     

技术市场

头孢曲松钠 英文名:Ceftriaxone sodium;别名:头孢三嗪,ROCEPHIN;性状:为白色至黄色的结晶性粉末,溶于水,略溶于甲醇,极微溶于乙醇,水溶液因浓度不同而显黄色至琥珀色。其1％溶液的pH约为6.7。(作用与用途)抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强,主要敏感菌     

布洛芬、右旋布洛芬及其衍生物的合成进展

综述了消旋布洛芬及其衍生物和右旋布洛芬及其衍生物的合成进展。     

羟基化树状大分子与布洛芬相互作用的分子模拟研究

采用分子对接和分子动力学(MD)的模拟方法研究了第四代羟基为末端基团的树状大分子(PAMAM-G4-OH)与布洛芬的相互作用机理并对形成的复合物稳定性进行研究,结果发现:布洛芬插入PAMAM-G4-OH树状大分子空穴,羧基基团靠近核心;对接过程中分子间的范德华力和分子间的氢键贡献很大;将复合物体系进行2000 ps的MD模拟,发现前1000 ps体系的势能、总能量和RMSD值持续下降趋于平衡,最后分别在-1639 kcal/mol～-1701 kcal/mol,-457.009 kcal/mol～-475.809 kcal/mol,0.487A～0.607A范围内波动:复合物的结构起先较松散,经过2000 ps的模拟后逐渐紧凑。结论:树状大分子(PAMAM-G4-OH)与布洛芬主要作用力主为静电力,该静电力主要由布洛芬的羧基去质子化后形成的负电离子和树状大分子内部碱性的叔胺离子产生的;经过2000 ps的分子动力学模拟后,该体系达到了稳定状态。     

酶促酯化拆分-化学消旋串联法制备S-布洛芬

以消旋布洛芬为反应底物，探究了酶促酯化拆分布洛芬的工艺。利用南极假丝酵母脂肪酶B的对映体选择性催化布洛芬选择性酯化，并对醇的种类、反应介质、底物摩尔比、酶量、干燥剂种类和添加量、温度及时间等反应条件进行了优化，以56%的收率得到了光学纯的S-布洛芬，接下来对酯化产物进行化学法消旋。以二甲亚砜为反应介质，利用二异丙基氨基锂催化布洛芬发生外消旋反应，完全消旋后再进行酶促拆分仍能达到之前的效果。如此循环7次布洛芬的利用率可达到90%以上。     

非甾体抗炎药布洛芬的含量测定

用氧化剂存在时布洛芬产生的极谱催化波提高分析灵敏度,用线性单极扫描谱法实现快速测定。在0.08mol/L HAc-NaAc(pH=4.2)支持电解质中,布洛芬于-1.06 V处产生一极谱波,当氧化剂K2S2O8存在时,K2S2O8氧化布洛芬羰基还原中间体自由基,使布洛芬再生,产生布洛芬的极谱催化波。其催化波的二次导数峰电流ip″与浓度在4.0×10-8~5.0×10-7mol/L范围内呈线性关系(r=0.9980,n=8),检测限为2.0×10-8mol/L。该方法可用于药物制剂中布洛芬含量的测定。     

修正药品溶出度不合格 影响药效——国家药监抽查：修正药业“布洛芬片”不合格

2009年1月,国家食品药品监督管理局公布了2008年第4期药品质量公告。公告显示,标称修正药业集团长春高新制药有限公司生产的“布洛芬片”（规格：0．2克批号：071102）,由陕西省食品药品检验所依据“中国药典2005年版二部”检验,溶出度不符合标准要求。     

羟乙基纤维素接枝聚丙烯酸纳米颗粒的制备及药物缓释

羟乙基纤维素接枝聚丙烯酸共聚物(HEC—g—PAA)在选择性溶剂中进行自组装，制备了具有良好分散稳定性的纳米颗粒，用动态激光光散射和透射电子显微镜对纳米颗粒大小分布和形态进行了表征。以生物可降解的HEC—g—PAA接枝共聚物负载模型药物布洛芬(Ibuprofen)，制备载药纳米颗粒(Ib—HEC—g—PAA)，在37℃于不同pH的缓冲溶液中进行了体外释放研究，药物释放速率的测定结果表明，以HEC—g—PAA作为布洛芬的载体，可以在选择性条件下实现药物可控释放的目的。