羟乙基纤维素接枝聚丙烯酸纳米颗粒的制备及药物缓释

羟乙基纤维素接枝聚丙烯酸共聚物(HEC—g—PAA)在选择性溶剂中进行自组装，制备了具有良好分散稳定性的纳米颗粒，用动态激光光散射和透射电子显微镜对纳米颗粒大小分布和形态进行了表征。以生物可降解的HEC—g—PAA接枝共聚物负载模型药物布洛芬(Ibuprofen)，制备载药纳米颗粒(Ib—HEC—g—PAA)，在37℃于不同pH的缓冲溶液中进行了体外释放研究，药物释放速率的测定结果表明，以HEC—g—PAA作为布洛芬的载体，可以在选择性条件下实现药物可控释放的目的。     

光学对映体(S)-( )-布洛芬的合成──1.光学活性(S)-乳酸酯及其相关物的制备

以光学活性（S）-乳酸为原料、硫酸催化下分别与甲醇、乙醇反应,生成相应（S）-乳酸甲酯及乙酯,并与对甲苯磺酞氯反应,生成0-对甲苯磺酰-（S）-乳酸甲酯及乙酯,再与异丁基苯进行Friedel－Crafts烷基化反应,得2－（4-异丁基苯基）丙酸酯,水解后即为（S）-布洛芬。这一合成方法反应步骤少、光学收率高,被认为是制备（S）-布洛芬十分有效的方法。本文是这一研究的第一部分,主要考察了酯化反应条件对合成（S）-乳酸甲酯及乙酯的影响并确定了最佳反应条件,其中合成的（S）-乳酸甲酯的收率达67．4％,光学纯度90％,合成（S）-乳酸甲酯及乙酯的收率85％－92％。     

印度调整38种原料药价格

印度国家药品定价局不久前调整了38种原料药的价格，包括布洛芬及其组合物、利福平、人胰岛素等。调价将从今年4月的第一周开始实施。     

我国布洛芬原料药市场产销两旺 前景良好

布洛芬原料药是我国近年成长较快的大宗原料药。健康网产业数据统计表明，2001年布洛芬原料药产量达到962t，2002年和2003年的产量实现快速增长，分别达到1309t和1849t，增幅达36．07％和41．25％。预计在2005年，国内布洛芬的产量可达3000t以上。     

噻布洛芬的合成方法评述

介绍了噻布洛芬的几种合成方法，并对其进行了评述。     

噻布洛芬的合成方法评述

介绍了噻布洛芬的几种合成方法 ,并对其进行了评述     

双波长分光光度法测定复方美沙芬、布洛芬含理

以甲醇为溶剂，采用双波长分光光度法测定复方美沙芬、布洛芬含量，美沙芬在21.04μg/ml-105.20μg/ml，布洛芬在240.4μg/ml-1202.0μg/ml范围内呈线性关系，其平均回收率分别为99.9%和96.8%，RSD分别为1.4%和0.4%。本法快速、准确，适合于该制剂的含量测定。     

布洛芬-烟酰胺共晶制备及其溶解度测定

采用乙醇-水混合溶剂,对布洛芬-烟酰胺共晶的溶液结晶法制备过程进行了研究,制备样品的PXRD和DSC表征结果证明了通过溶液结晶法大规模制备布洛芬 烟酰胺共晶的可行性。制备过程研究结果表明,当混合溶剂中乙醇与水的体积配比为1.82～7.11时,可以制备出布洛芬-烟酰胺共晶;而且随着乙醇与水体积配比的增大,共晶收率呈现先增大再减小的趋势,当体积配比为2.76时,共晶收率达到最大值(76.31%)。还在不同温度下测定了布洛芬-烟酰胺共晶在不同体积配比乙醇-水混合溶剂中的溶解度,结果表明随着温度和乙醇体积比例的升高,布洛芬-烟酰胺共晶的溶解度增大,最后用 Apelblat方程对溶解度数据进行拟合。     

芳基取代羧酸离子液体结构与摩擦学性能的构效关系研究

目的研究芳基取代羧酸离子液体的分子结构与其摩擦学性能、物理化学性质之间的构效关系。方法分别以4-甲基苯乙酸(4-Me-PA)、4-叔丁基苯乙酸(4-tBu-PA)、4-苯基丁酸(PB)、异丁基苯丙酸钠(布洛芬钠,Ibu)作为阴离子源,以四丁基氢氧化铵(N4444OH)、四丁基氯化铵(N4444Cl)、1-丁基-3-甲基咪唑氯盐(C4mim)、1-辛基-3-甲基咪唑氯盐(C8mim)为阳离子源,通过酸碱中和反应和离子交换反应合成了七种芳基取代羧酸离子液体。以市售合成润滑油聚α-烯烃(PAO10)和传统离子液体1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐(L-B104)为对照样,对其分子结构与摩擦学性能、物理化学性质之间的构效关系进行了系统研究。结果芳基取代羧酸离子液体的热分解温度在161~217℃之间,水解反应的p H值保持不变,具有较高的水解稳定性和热稳定性,对金属基底材料无腐蚀,作为润滑剂使用时,在钢/钢、钢/铜、钢/铝三种摩擦副上的平均摩擦系数f和平均磨损体积V分别为f钢/钢=0.081,f钢/铜=0.067,f钢/铝=0.080,V钢/钢=3.24×10-3 mm3,V钢/铜=22.04×10-3 mm3,V钢/铝=22.35×10-3 mm3,均具有良好的减摩抗磨性能,它们的分子结构对其摩擦学性能和物理化学性质均具有较明显的影响。结论芳基取代羧酸离子液体中,阳离子上取代烷基链越长,其热分解温度越高,运动黏度和黏度指数也越大;阴离子的空间体积越大,相应离子液体的黏度指数越大;它们在钢/钢、钢/铜、钢/铝摩擦副上均表现出良好的润滑作用。这主要是因为在摩擦过程中离子液体在摩擦副表面形成了稳定的吸附膜,在这层吸附膜中,阴阳离子的影响作用不同,阳离子对其减摩作用的影响较大,阴离子对其抗磨作用的影响较大;这层吸附膜的润滑性能还受到黏度的影响,具有适中运动黏度和较大黏度指数的离子液体作为润滑剂,摩擦学性能更加优异。     

端氨基芳香族超支化聚酰胺胺的合成与应用

采用对苯二胺和丙烯酸甲酯为原料经迈克尔加成反应合成了多官能团化合物N,N,N’,N’-四丙酸甲酯-1,4-苯二胺. 以该化合物和乙二胺为单体,通过熔融聚合-溶液聚合联用的方法,制备了耐热性好、水溶性高的芳香族超支化聚酰胺胺材料. 利用傅立叶变换红外光谱和核磁共振氢谱对所合成的产物进行结构表征. 以布洛芬为客体小分子,研究了芳香族超支化聚酰胺胺化合物对其在水中的增溶效果. 结果表明,布洛芬的溶解度随超支化聚合物浓度增加而增加,2 mg/mL聚合物可提升布洛芬溶解度20倍.