苯氧布洛芬的合成方法评述

介绍了苯氧布洛芬的几种合成方法,并对其进行了评述.     

布洛芬甲酯的绿色合成工艺

以布洛芬和甲醇为原料,以对甲苯磺酸为催化剂,以甘油作为吸水剂和催化剂分离的溶剂,利用甘油与布洛芬甲酯可自动分层的特性,辅以柱色谱分离,建立了一种布洛芬甲酯的绿色合成工艺。整个工艺路线无三废产生。合成条件经正交实验优化,确定了最佳反应条件:反应体系的最佳组成为n(布洛芬):n(甲醇):n(甘油)=1:10.2:1.4,催化剂对甲苯磺酸的最佳添加量为布洛芬质量的1%,最佳转速为300 r/min,最佳反应时间为4h,在该条件下转化率可达97.1%,得率大于95.0%。经液相-质谱联用(LC/MS)检测,色谱纯度为99.9%。     

双重抗炎功能超分子水凝胶的构建及其形貌、性质和性能

用经β-环糊精修饰的壳聚糖为主体大分子、抗炎药物布洛芬修饰的葡聚糖为客体大分子,制备得到具有双重抗炎功能的超分子水凝胶。扫描电子显微镜观测表明,水凝胶具有均一的孔洞结构。药物布洛芬可在酯酶的作用下快速释放,而在无酯酶存在时稳定保存于水凝胶中。并且,这一水凝胶具有良好的抗菌及抗炎作用,对于临床外伤修复具有潜在的应用价值。     

美金刚与布洛芬偶联物的合成和表征

为减少一些非甾体抗炎药(NSAIDs)长期服用产生的严重胃肠道副作用,故设计合成了两个NSAIDs布洛芬与盐酸美金刚通过氨基酸的偶联的化合物。以布洛芬为原料,与草酰氯反应生成酰氯,再与氨基酸反应生成酰胺,最后与盐酸美金刚缩合,得到新型结构的目标化合物N-[1-(3,5-二甲基-三环[3.2.1.0~(3.6)]癸烷-1-氨甲酰基)-甲基]-2-(4-异丁基苯基)丙酰胺(Ⅱ1),N-[1-(3,5-二甲基-三环[3.2.1.0~(3,6)]癸烷-1-氨甲酰基-乙基]-2-(4-(异丁基苯基)丙酰胺(Ⅱ2),其结构经核磁共振(1 H NMR)、红外光谱仪(IR)和高分辨质谱仪(HR-MS)确证。     

布洛芬缓释胶囊在健康人体的相对生物利用度研究

目的: 研究两种国产布洛芬的相对生物利用度。方法: 采用双周期随机交叉试验设计。分别给予24名男性健康受试者试验制剂或参比制剂布洛芬 300 mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度。结果: 参比制剂与试验制剂单剂量给药主要药代动力学参数C_max、t_max、AUC_0-24和AUC_0-∞分别为:(13.5±5.9)和(12.7±5.4) μg/mL;(5.1±1.0)和(5.5±1.5) h;(100.2±45.4)和(98.5±44.8) μg·h·mL^-1;(105.7±47.3)和(103.8±47.0) μg·h·mL^-1。参比制剂与试验制剂多剂量给药主要药代动力学参数C_max、C_av、t_max、AUC_ss分别为:(14.1±5.3)和(14.9±6.4) μg/mL;(8.2±3.4)和(8.6±4.3) μg/mL;(4.8±1.0)和(4.6±0.9) h;(99.0±40.4)和(103.3±51.3) μg·h·mL^-1。结论: 经统计学分析,布洛芬参比制剂与试验制剂具有生物等效性。     

布洛芬离子选择性电极的研究

布洛芬是一种抗炎镇痛药物，广泛用于临床治疗风湿关节痛。由国家自然科学基金资助的湖南大学化学计量与化学生物传感器技术国家重点实验室的研究人员对此进行了深入的研究，研制了一种基于光固化膜的选择性电级，用于布洛芬含量的测定，并取得了良好的效果。 目前已有的用来测定布洛芬的方法有分光光度法、高效液相色谱（HPLC）法。与这些方法相比，光固化聚合膜离子选择性电极具有样品制备简单，不需要复杂的仪器和测试速度快等优点，因此是一种具有应用前景的布洛芬测试传感器。 研究人员以二丙烯酸脂肪族尿烷酯低聚物为基料，采用光固…     

基于光固化膜布洛芬离子选择性电极的研究

本文以二丙烯酸脂肪族尿烷酯低聚物为基料,采用光固化法研制布洛芬离子选择性电极.实验中对电极的内导体和膜的成分进行了优化,优化后的膜与PVC比较具有较高的机械强度和较强的附着力,电极对布洛芬离子的线性响应范围为5.6×10-5～1.8×10-2mol/L,检测下限6.2×10-6mol/L,电极斜率54.3mV/decade,对常见阴离子电位选择性系数进行了测定,电极具有较好的选择性,在用于药物布洛芬的测定中获得满意的结果.     

静电喷雾法制备聚乳酸/布洛芬微球及其性能研究

采用静电喷雾技术,以聚乳酸（PLA）为骨架载体材料,布洛芬（IBU）为模型药物,成功制备出PLA载IBU微球,利用扫描电子显微镜（SEM）、X射线衍射仪（XRD）、差示扫描量热仪（DSC）、傅里叶变换红外光谱仪（FTIR）、热失重分析仪（TG）和紫外可见分光光度计分析了微球形貌、结构和性能。结果表明,PLA/IBU微球呈表面多孔的无定形结构,分散性较好,IBU以分子或无规则状态负载在PLA中,化学结构未有变化,稳定性较纯IBU有所提高。在体外缓释测试中,PLA/IBU微球相比较纯IBU具有良好的缓释效果,随着投药量的增加,IBU的释放速率和累计释放量逐渐提高,含16 %IBU的PLA微球在48 h内累计释放量可达52 %。静电喷雾法制备的PLA/IBU微球有望提高IBU的生物利用度和溶出率,在生物医药领域具有潜在的应用前景。     

α-芳基丙酸不对称合成研究进展

对近年来α—芳基丙酸类非甾体抗炎药光学纯品不对称合成方法从傅氏烷基化、重排反应、α—位的甲基化反应、Sharpless反应、格氏交叉偶联反应、氢化反应、羰化反应、酶催化反应这八个方面进行了总结和概述(特别是(S)—萘普生的合成),从中反映近年来不对称合成的新趋势。     

二氧化钛-钒酸铋复合材料光催化降解布洛芬的研究

为综合二氧化钛、钒酸铋光催化剂的性能,制备了二氧化钛-钒酸铋复合光催化剂,并以布洛芬为目标降解物,与二氧化钛、钒酸铋光催化剂的光催化性能进行了对比。以钛酸丁酯为原料,加入无水乙醇、盐酸、去离子水,采用凝胶法制备了二氧化钛光催化剂;以五水硝酸铋、偏钒酸铵为原料,加入浓硝酸、氢氧化钠,制备了钒酸铋、二氧化钛-钒酸铋复合光催化剂。此制备方法简便、高效。在可见光照射下,使用二氧化钛、钒酸铋、二氧化钛-钒酸铋3种光催化剂对布洛芬进行光催化降解,并将3种光催化剂分别联合过氧化氢对布洛芬进行光催化降解,考察了3种光催化剂的光催化性能。结果表明,未加入过氧化氢条件下,3种光催化剂的光催化性能由大到小的顺序为二氧化钛-钒酸铋、二氧化钛、钒酸铋;加入电子捕获剂过氧化氢后,提高了光催化剂降解布洛芬的效率,减少了电子-空穴对的复合速度,并且3种光催化剂的光催化性能由大到小的顺序为二氧化钛-钒酸铋、钒酸铋、二氧化钛。