浅谈坎地沙坦的合成方法

高血压是导致心、脑血管疾患的一个主要危险因素,对人体副作用小、依赖性低的压药物越来越受到人们亲睐,血管紧张素Ⅱ受体AT1拮抗剂以其副作用小,同时具有靶器官(血管、肾脏和心脏等)保护作用,将成为今后抗高血压药物市场中的竞争主角。坎地沙坦是这一类拮抗剂的典型代表药物,本文总结近十年经典的合成坎地沙坦的方法,着重诉述了各个合成路线中关键中间体的优缺点和工业化生产过程中的注意事项。     

Flutank玻璃熔制过程三维计算机模拟软件系统的应用(2)--窑坎改变玻璃熔制条件

利用Flutank 玻璃熔制过程三维计算机软件研究了窑坎对配合料熔化、玻璃液澄清、均化质量的影响;并从改善玻璃熔制条件及降低窑坎蚀损两方面,讨论了窑坎的位置、高度及形状.     

紫坪铺水利枢纽工程溢洪道挑坎体形研究

挑流鼻坎体型设计和它的变化具有很大的灵活性，结合紫坪铺水利枢纽工程溢洪道的挑坎特性，应用CFX软件对其挑流鼻坎的体型进行了改进优化，经模型试验的验证，挑流鼻坎上的水舌分布均匀、挑距增大，而且对下游的冲刷深度减小。     

西澳坎巴尔达镍矿床滴状硫化物的成因

分布在坎巴尔达许多富矿体中的滴状矿石,是德坑和阿托矿区的主要矿石类型,目前对其成因争论较大。根据矿物共生组合及在相图中的位置、典型的矿石结构构造、硫化镍中钴元素及铂族元素的含量、滴状矿石中硅酸盐矿物成分与基质中相应矿物成分对比等推测,滴状硫化物是从硅酸盐溶浆中分凝出的磁黄铁矿-镍黄铁矿-黄铜矿溶浆在低温和富硫条件下,又重新组成针镍矿-紫硫镍矿-黄铁矿溶浆分凝出的。对几个钻孔剖面详细的岩性、橄榄石形状、粒度等系统研究发现,滴状硫化物富集在某些岩浆旋回的上部近鬣刺结构层,形成于岩浆流动过程中,以致可携带较大的(1～3cm)镍硫化物液滴在岩浆旋回的上部结晶而不沉入底部。     

一种缝合机挑线机构的改进

当前缝合机的缝合速度已经不能满足现代生产的需求。为了提高缝合速度，必须对原来的缝合机挑线机构加以改进。原结构如图1所示。挑线板1通过销轴3与挑线轴2联接，挑线轴2作高速上下移动，挑线板1则绕着轴4上下高速摆动。在挑线板1上开有一长方形槽，长方形槽为挑线板1与销轴3在运动过程中所产生的相对移动提供空间。     

坎地沙坦不同治疗时机对2型糖尿病KK/Ta小鼠肾脏血管紧张素1型和2型受体表达的影响

目的: 探讨坎地沙坦治疗对自发性2型糖尿病KK/Ta小鼠肾脏血管紧张素1型受体(AT1)和2型受体(AT2)表达的影响。方法: KK/Ta小鼠随机分为:非治疗组;早期治疗组:自6周龄起经口予坎地沙坦(4 mg·kg^-1·d^-1)治疗;晚期治疗组:自12周龄起予坎地沙坦治疗,正常对照组采用BALB/c小鼠。测定尿白蛋白排泄率、血压和糖耐量,计算总肾小球面积(WGA)、肾小球丛面积(GTA),细胞外系膜基质面积(ECMA)和肾小球内细胞核数目(NIGCN)。免疫荧光和免疫组化染色检测肾脏中AT1和AT2的表达。结果: 8周龄KK/Ta小鼠尿白蛋白/尿肌酐比率显著增加[(427.49±89.37) mg/g vs. (9.54±3.25) mg/g,P<0.01],WGA、GTA、ECMA和NIGCN增多,肾小球内AT1的表达增加,AT2的表达减少。坎地沙坦治疗显著减少KK/Ta小鼠尿白蛋白/尿肌酐比率[早期治疗组(32.18±9.41) mg/g,晚期治疗组(53.20±7.26) mg/g,P<0.01],减轻肾脏病理损害,抑制AT1的表达,上调AT2的表达,早期治疗组和晚期治疗组的作用无显著性差异。结论: KK/Ta小鼠肾脏中AT1受体表达增加,AT2受体表达减少。坎地沙坦治疗能够抑制AT1受体、上调AT2受体的表达,发挥其减少白蛋白尿,减轻糖尿病肾病病理损害的肾脏保护作用。     

坎地沙坦对自发性高血压大鼠胰岛素抵抗及血清脂联素的影响

目的: 探讨血管紧张素II受体拮抗剂坎地沙坦对自发性高血压大鼠(SHR)糖代谢及血清脂联素的影响。方法: SHR大鼠分为两组:高血压组(SHR,n=30);坎地沙坦组(坎地沙坦,1 mg·kg^-1·d^-1,n=30, 灌胃法给药),另设同种系WKY大鼠为对照组,给予同等量安慰剂, 12周后分别用生化方法和放射免疫方法测定空腹血糖(FBG)和胰岛素水平(FINS),计算IR指数(HOMA-IR),用生化方法进行口服葡萄糖耐量试验(OGTT),ELISA分析法测定血清脂联素水平。结果: 空腹血糖高血压组和对照组大鼠差异无统计学意义(P>0.05);空腹胰岛素水平和HOMA-IR与高血压组大鼠相比,对照组和坎地沙坦组要明显降低 (P<0.05);OGTT结果显示,30 min 和 120 min 血糖水平与高血压组相比,对照组和坎地沙坦给药组明显降低(P<0.05)。血清脂联素的水平与高血压组相比,对照组和坎地沙坦大鼠明显较高(P<0.05)。结论: 血管紧张素II 受体拮抗剂坎地沙坦可以升高高血压血清脂联素水平,改善IR,降低30、120 min 餐后血糖水平。     

消力坎高度取值规律

在水工设计中经常涉及到消力坎高度的计算。当下泄水流发生远趋式水跃时应设置消力坎,以消除多余的水流动能。在设计消力坎高度时有些工程师们常常会采用下泄最大流量时计算所得的消力坎高度,然而此时计算出的结果并不一定是消力坎高度的最大值,因为有可能在小于设计过流能力时需要的消力坎更高。文章从分析工程设计中消力坎的设计高度与下泄流量和淹没状态之间的关系入手,得出消力坎高度与两者之间的规律。